A naloxon

A naloxon Az "opioid agonisták" csoportjába tartozó gyógyászati ​​anyag, azaz magának nincs ópiumszerű hatása. A naloxont ​​antidotumként használják az opioidok hatásainak ellensúlyozására. Az alkalmazás intramuszkuláris, szubkután vagy intravénás.

Mi a naloxon?

A naloxon anyag az egyik opioid antagonista. A szorosan rokon naltrexon hatóanyaggal együtt a naloxon képezi a kompetitív antagonisták alcsoportját. Ezek az összes opioidreceptorra hatnak, anélkül hogy kifejlesztenék az opioidokra jellemző (enyhén nyugtató) hatást. Ez lehetővé teszi, hogy a naloxon visszafordítsa az opiátok hatásait. A gyógyszert tehát antidotumnak is nevezik, és főként opioidok túladagolása esetén alkalmazzák.

Az antidotum olyan anyag, amely inaktiválja a méreg, és így csökkenti vagy kiküszöböli annak hatását ("antidotum"). A farmakológiában és a kémiában a naloxont ​​a C 19-H21-N-O 4 kémiai molekulaképlet írja le. A fehéres szilárd anyag morális tömege 327,37 g / mol.

Az emberi gyógyászatban a naloxont ​​általában intravénásán adják be. Kivételes esetekben azonban a szubkután vagy intramuszkuláris alkalmazás is lehetséges. Szubkután adagolás az, amikor a hatóanyagot a bőr alá injektálják. Intramuszkuláris injekciót alkalmaznak, ha a hatóanyagot közvetlenül a vázizomba injektálják. Intravénás beadás esetén a nalaxone fecskendőn keresztül közvetlenül a vénába kerül.

Farmakológiai hatás

A naloxon ugyanolyan receptorokhoz kötődik, amelyekhez az opiodok is kötődnek (opioid receptorok), de ott nem fejleszti ki ópiumhatásokat. Ezért az opioidok (például ópium, heroin vagy metadon) megakadályozzák a dokkolókat a receptorokon. Ezeknek az anyagoknak most nincs hatása.

A naloxon azonban csak versenyképesen működik. Ebből következik, hogy a vérben mindig elegendő mennyiségű aktív összetevőnek kell lennie, hogy az opioidokat tartósan távol lehessen a receptoroktól. Ezért különösen nagy dózisú naloxont ​​adnak be, különösen olyan helyzetekben, amikor opioidok túladagolását kell kezelni.

Az opioidokkal ellentétben a naloxon nem okoz függőséget vagy egyéb rendellenességet. Ez fizikailag és mentálisan egyaránt érvényes. Ezért néhány opioid fájdalomcsillapítóhoz is hozzáadják, hogy megelőzzék a visszaéléseket vagy vonzóvá tegyék azokat.

Mivel a naloxont ​​általában intravénásán adják be, a hatás másodpercek alatt elérhető. Az anyag gyorsan eloszlik a véráramban, és rövid idő után áthatol az agyban.

A naloxon hatásának időtartama egy-négy óra. Ezért viszonylag rövid, ami szükségessé teszi a többszörös kezelést. A maximális napi adag 24 mg. A naloxon rövid hatásideje annak a ténynek köszönhető, hogy a máj lebontja azt és gyorsan halad tovább. A hatóanyag felét mindössze két órán belül felhasználják. Az anyag kiválasztódik a vizelettel.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A naloxont ​​antidotumként használják mindenféle opioid-túladagolás kezelésére. Nem számít, melyik készítmény okozta a túladagolást. Azokat a heroin-függõket, akik túladagolták, szintén naloxonnal kezelik, hogy visszafordítsák a gyógyszer nyugtató hatását, és így életben tartsák a beteget.

A naloxont ​​az opioid fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók) által okozott légzésdepresszió kezelésére is használják. Mivel a hatóanyagot a legtöbb esetben vészhelyzetben használják, intravénásan kell beadni. A naloxont ​​ezután egy fecskendőn keresztül közvetlenül a vénába kell beinjektálni. Ennek eredményeként a siker másodpercek alatt rögzíthető.

A naloxont ​​megelőzően is lehet használni. Ebből a célból hozzáadunk néhány opioidtartalmú szerhez (például tilidin). A kiegészítésnek el kell kerülnie a visszaéléseket, vagy vonzóvá kell tennie. Ez sikerrel jár, mert a tilidin (opiát) csak naloxon hozzáadásával fejti ki hatását, ha szájon át alkalmazzák. A rabja nem érezheti intoxikációját a tilidin-naloxon keverék nem megfelelő beadásával.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A naloxon nemkívánatos mellékhatásokat okozhat. Ennek valószínűsége növekszik, ha a maximális napi adagot túllépik. Nagyon gyakran a betegek vérnyomása megemelkedik. Gyakran vannak panaszok a gastrointestinalis traktusban is, amelyek émelygésben, hasmenésben és hányásban nyilvánulnak meg.

Különösen azoknál a betegeknél, akik fájdalomcsillapító túladagolása miatt naloxont ​​kaptak, a fájdalomcsillapító hatás elveszthető. Az elnyomott fájdalom ezután visszatér az életbe. Az ópiumfüggők opiát-elvonási szindrómát is kialakíthatnak. Aztán van egy ellenjavallat.

Az is lehetséges, hogy a naloxon allergiás reakciókat vált ki. Ezért ha lehetséges, ellenőrizni kell, hogy van-e intolerancia. A tanulmányok azt is kimutatták, hogy a naloxon bőrreakciókat (különösen viszketést vagy bőrpírot) okozhat. Hiperventiláció (rendkívül gyors belégzés) vagy görcsök is előfordulhatnak. Az is előfordulhat, hogy súlyos fejfájás alakul ki.