Carbapenemek

Nál nél Carbapenemek antibiotikumok, amelyek a béta-laktámok csoportjába tartoznak. A karbapenemeket eredetileg tienamicineknek nevezték. Az antimikrobiális hatások széles skálája miatt gyógyszerként használják őket. Néhány képviselő például az Ertapenem, az Imipenem, a Doripenem, a Meropenem és a Tebipenem. A karbapenemek tartalék antibiotikumok státusát mutatják. Európában egyre növekszik a karbapenemekkel szembeni ellenállás.

Mik a karbapenemek?

Alapvetően a karbapenemek viszonylag jól tolerálható antibiotikumok. Tevékenységi spektrumuk miatt két csoportra oszthatók. Ennek oka az, hogy viszonylag nagy aktivitásspektrumuk van mind a gram-negatív, mind a gram-pozitív területen. Ezenkívül a benne lévő béta-laktamáz nagy stabilitással rendelkezik.

A karbapenemek első csoportjába tartoznak például az imipenem vagy a cilastatin, a meropenem és a doripenem. Meg kell jegyezni, hogy önmagában a cilastatinnak nincs antimikrobiális hatása. Az Ertapenem a második csoportba tartozik. A többi carbapenemtől abban különbözik, hogy csak kissé hatásos az Acinetobacter és a Pseudomonas ellen. A karbapenemek egyike sem mutat hatást a meticillin-rezisztens staphylococcusokkal szemben.

Alapvetően minden karbapenemnek baktericid hatása van. Mivel a karbapenemek béta-laktám antibiotikumok, elsősorban bizonyos érzékeny kórokozókon alapuló bakteriális fertőző betegségek kezelésére alkalmazzák. Baktericid hatása kiterjed az aerob és anaerob, valamint a gram-negatív és a gram-pozitív kórokozókra. Az esetek többségében a megfelelő gyógyszereket intravénásán adják be infúzió formájában.

Farmakológiai hatás

A karbapenemek hatása egyrészt annak köszönhető, hogy a penicillint kötő fehérjék speciálisan kötődnek. Másrészt, a hatóanyag gátolja a baktériumok sejtfal-szintézisét.

A karbapenemek a vesén keresztül ürülnek. A karbapenem imipenem azonban olyan anyag, amely nagyon káros a vesére vagy nefrotoxikus. A felezési idő meghosszabbítása érdekében az antibiotikumot általában cilasztatinnal kombinálják, amely gátolja a dehidropeptidázt. Ez késlelteti a gyógyszer hidrolitikus lebontását a vesékben. Ugyanakkor csökken a nefrotoxicitás.

Az ilyen kombináció nem szükséges a többi karbapenemhez. Az összes karbapenem részben metabolizálódik, majd a vesén keresztül eliminálódik. Az egészséges veséjű emberek felezési ideje körülbelül egy óra.

A karbapenemek viszonylag széles spektrumuk miatt óriási hatással vannak a bélflórára. Ezenkívül a karbapenemekkel szemben rezisztens baktériumok gyorsan szaporodhatnak a kezelés során, és másodlagos fertőzéseket okozhatnak.

Kémiai szerkezetük szerint a karbapenemek különböznek a többi béta-laktámtól. A megfelelő béta-laktám öt tagú gyűrűje kénatom helyett szénatomot tartalmaz. Először a karbapenemek ólomtartalmát egy Streptomyces cattleya nevű gombafajtából nyerték. Ez a vezető anyag, a tienamicin azonban a testben nem stabil. Ezért a karbapenemeket most szintetikusan gyártják.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Alapvetően az összes karbapenem úgynevezett tartalék antibiotikum. Ez azt jelenti, hogy csak speciális és nehezen ellenőrizhető fertőzési körülmények között használják őket.Mert ha nem kritikusan használják, akkor az ellenállás kialakulása támogatott és a mellékhatások fokozódnak.

A karbapenemeket akkor is használják, ha például már ellenállnak más béta-laktámokkal szemben. Az ismeretlen baktériumok eredményeként fellépő súlyos orvosi megbetegedések esetén is alkalmazzák, különösen akkor, ha az eredetileg tervezett kezelés nem hatékony. Ezen túlmenően a karbapenemeket súlyos vegyes fertőzésekben is alkalmazzák, például peritonitiszben (a hashártya gyulladása) anaerobok és gennyes kórokozók esetén.

A karbapenemek aktivitási spektruma szinte minden patológiás gram-negatív és gram-pozitív baktériumot magában foglal, kivéve a mikoplazma és a chlamydia. A karbapenemek hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa ellen is.

A karbapenemek csak parenterális úton érhetők el. A meropenem, az imipenem vagy a cilastatin használata különösen hasznos a vesék, a húgyúti és a hasüreg súlyos vagy akár életveszélyes fertőzései esetén. Az ízületek és a nemi szervek, a lágy szövetek és a bőr súlyos fertőzései szintén igazolják a gyógyszer alkalmazását. Ezenkívül a légzőrendszer súlyos fertőzéseit, valamint a meningitist és a szepszist kezelik a hatóanyagokkal.

A karbapenem-ertapenemet elsősorban bőrfertőzések és tüdőgyulladás kezelésére alkalmazzák. A szív belső bélgyulladását (endokarditisz) karbapenemmel is kezelni lehet. A hatóanyagok adagolása a szakemberek adatain alapul. A legtöbb esetben intravénásan, néha injekcióval adják be őket.

Kockázatok és mellékhatások

Különböző mellékhatások jelentkezhetnek, ha a karbapenemeket alkalmazzák. A leggyakoribb mellékhatások az émelygés, hasmenés és hányás, kiütés és egyéb rendellenességek az infúzió helyén. Bizonyos esetekben fejfájás és a vénás gyulladás is előfordul. Időnként túlérzékenységi reakciókat jelentettek.

A karbapenemeket nem szabad használni, ha a túlérzékenység már ismert. A karbapenem-kezelés ellenjavallt akkor is, ha a beteg érzékeny más béta-laktám antibiotikumokkal szemben. Ezen túlmenően interakciók fordulhatnak elő, ha a karbapenemeket más hatóanyagokkal egyidejűleg veszik.