A klorokin

A klorokin A gyógyszer malária kezelésére és megelőzésére, valamint reumás gyulladás kezelésére is felhasználható. A malária kórokozók azonban sok régióban kifejlesztettek rezisztenciát a klorokinnal szemben, így a malária elleni gyógyászati ​​anyag használata bizonyos régiókra korlátozódik.

A klórkinin lenyelése nemkívánatos mellékhatásokat okozhat, amelyek elsősorban a gyomor-bélrendszert érintik, és ritkábban a retina és a szaruhártya szembetegségeihez is vezethetnek.

Mi az a klorokin?

A klorokin olyan gyógyszer, amely sztereoizomerekből (enantiomerekből) áll, és hasonló a kininhez. A (C18H26ClN3) kémiai képlet azt mutatja, hogy ez egy kémiai vegyület, amely szinte kizárólag szénből és hidrogénből áll, de egyetlen hozzáadott klóratommal és három nitrogénatommal rendelkezik. A három N atom közül az egyik egy aromás hattagú gyűrű sarokpontját képezi, míg egy másik N atom két terminális metilcsoporthoz (-CH3) kapcsolódik. A harmadik N-atom a két aromás hattagú gyűrű és a vegyület többi része közötti hidrogénkötés része.

Mivel a klórkin vízben nem oldódik, általában vízoldható sókat, klórkin diffoszfátot vagy klórkin szulfátot használnak gyógyászati ​​anyagként. A sóknak az az előnye is, hogy légstabilok.

Svájcban az olyan gyógyszerek, amelyek aktív összetevője kizárólag klórkinből áll (monopreparatúrák), Chlorochin® és Nivaquine® néven ismertek, Németországban és Ausztriában a Resochin® néven. Egy másik készítmény, a Weimerquin®, szintén jóváhagyásra került Németországban.

Farmakológiai hatás

A klórquin fő hatása a hemozoin kristályosodásának gátlása, amely akkor fordul elő, amikor a hem, a vörösvértes pigment lebontásra kerül. A Plasmodia, a malária kórokozója egy bizonyos szakaszban elfoglalja a vörösvértesteket (eritrocitákat), és lebontja az általuk használt hemoglobint enzimeikkel. A kapott fehérjefragmenseket peptidek, polipeptidek és hemoglobin aminosavak formájában használják saját protein szintézisükhöz.

A hemozoin, amely szintén felszabadul a hasított hemből, toxikus hatással van a plazmodiumra. Saját védelmük érdekében az egysejtű kórokozók a hempolimeráz enzimet használják, amely a hemozoin kristályosodásához vezet, és ez ártalmatlanná teszi. A klorokin gátolja ezt az enzimet, és így megakadályozza a hemozoin kristályosodását, amely ideális esetben a plazmodia pusztulásához vezet.

A test hemozoinnel történő ideiglenes elárasztásának és a plazmodiumokkal való egyidejű fertőzés hatásait még nem vizsgálták kellőképpen. A klorokin-alapú gyógyszerek maláriaterápiában és megelőzésében az egész világon történő felhasználása azonban a rezisztencia kialakulásához vezetett a kórokozók körében.

A gyógyszer specifikus hatása mellett vannak olyan gyulladásgátló tulajdonságok is, amelyek valószínűleg bizonyos interleukinek és más hírvivő anyagok gátlásán alapulnak.

Nem ismeretes azonban a gyógyszer azon mellékhatásainak alapja, amelyek panaszokhoz vezethetnek, különösen a gyomor-bélrendszerben. Sok esetben a klorokin gyógyászati ​​anyag lerakódásait figyelték meg a szem retinajában és szaruhártyájában, így ritka esetekben retinopathiák vagy szaruhártya átlátszatlansága fordulhat elő.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A klórkinint tartalmazó gyógyszereket, például a Resochint, elsősorban a malária kezelésére és megelőzésére használják. A rezisztencia kialakulásáig a klórkinint elsősorban a tropica malária elleni küzdelemben használták, amelyet a Plasmodium falciparum kórokozó vált ki. A malária tropikát a négy legfontosabb maláriafaj közül a legveszélyesebbnek tekintik. Szabálytalan időközönként láz rohamokhoz vezet, ezért gyakran nem diagnosztizálják maláriaként korán.

Az 1950-es és 1970-es években a klorokinnal mint hatóanyaggal végzett monopreparatúrák a malária megelőzésére és a malária kezelésére szolgáló standard szerek voltak. A hatóanyag magas felezési ideje körülbelül 60 nap garantálja a hatást, még a gyógyszer abbahagyása után is.

A hatékony maláriavédelem kialakításához olyan területeken, ahol a klórkininnel szembeni rezisztenciát még nem figyelték meg, el kell kezdeni a tabletták szedését egy héttel a tervezett endémiás terület elutazása előtt, és a malária elhagyását követő négy héten belül el kell őket venniük. A terület fenntartása.

A klorokin fő alkalmazási területe mellett a malária megelőzésére a gyógyszert rheumatoid arthritis kezelésére is használják gyulladásgátló tulajdonságai miatt.

Ritka esetekben a klorokint a lupus erythematosus kísérő kezelésére is használják, hogy visszatartják a gyulladásos folyamatokat. A lupus erythematosus egy szisztémás autoimmun betegség, amely relapszusban progresszál, és rendszerint mind gyulladásgátló intézkedéseket, mind hosszú távú immunszuppressziót igényel a betegség progressziójának lehető legnagyobb mértékű elnyomása és a tünetek lehető legnagyobb mértékű enyhítése érdekében.

Kockázatok és mellékhatások

A klorokint tartalmazó gyógyszerek szedése után számos rövid vagy hosszú távú mellékhatás jelentkezhet. A klorokinnal kapcsolatos leggyakoribb tünetek a gyomor-bélrendszert érintik. A megállapított panaszok az étvágytalanságtól a hányingerig, a hányásig és a hasmenésig terjednek. A tünetek átmenetileg jelentkezhetnek, amíg nem szokják a drogot, vagy hosszabb ideig, így alternatív lehetőséget kell találni a klórkinre.

Lerakódások és lerakódások fordulhatnak elő a szaruhártyában és a szem retinajában, különösen a klorokin hosszú távú alkalmazásánál, mert állandó malderia területeken tartózkodhatnak, vagy ha a gyógyszert például a lupus erythematosus kezelésére alkalmazzák. A lerakódások a szaruhártya elhomályosodásához vezethetnek, csökkent látás vagy retinopathia, retina betegség. Rendszeres szemvizsgálattal vagy a tünetek első megjelenése és objektív diagnózis után a hatóanyag abbahagyásával lehetséges a súlyos szembetegségek elleni küzdelem.