Bisoprolol

Bisoprolol egy gyógyszer, amelyet tachikardia, angina pectoris, magas vérnyomás és szívkoszorúér betegség (CHD) kezelésére használnak. A bisoprolol antagonista hatással van a ß-adrenoreceptorokra (béta-adrenoreceptorokra), és a béta-blokkolók csoportjába tartozik. A gyógyszer szedése mellékhatásokat, például fáradtságot, szédülést és fejfájást okozhat.

Mi az a bisoprolol?

A bisoprolol a szelektív ß-adrenoreceptor blokkolók csoportjába tartozik, és antagonista hatással van a ß1-adrenoreceptorokra. Mint szelektív béta-blokkoló, a biszoprolol specifikus hatással van a szívre, és nincs hatása más szervekre.

A biszoprololt orvosilag kardioselektív gyógyszernek nevezik. Kémiai szempontból a biszoprolol egy fenol-éter, amely racém keverékként létezik. A biszoprolol királis vegyület, és a gyógyszert az (R) és (S) sztereoizomerek 1: 1 arányú elegyében használják. A gyógyszer (S) formája az aktív sztereoizomer, és nagy kötődési affinitással rendelkezik ß1-adrenoreceptorokkal szemben. (S) -Biszoprolol kiszorítja az adrenalint a ß1-adrenoreceptor kötőhelyéről és antagonistaként működik.

A gyógyszert angina pectoris, tachikardia, krónikus szívelégtelenség és magas vérnyomás kezelésére használják. A gyógyszer rendszeres használatot igényel. A kezelés hirtelen leállítása megvonási tünetekhez és súlyos mellékhatásokhoz vezet.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

A béta-blokkoló biszoprolol elfoglalja a ß1-adrenalin receptorokat és megakadályozza az adrenalin és a noradrenalin kötődését a receptorokhoz. A noorepinefrin egy neurotranszmitter, amely az emberek agyában és mellékvesekéregében képződik. Az adrenalin egy hormon, amelyet az emberi mellékvesekért termelnek. Az adrenalin és a noradrenalin kémiai szerkezetükben metilcsoportonként különböznek. Adrenalin esetén az metilcsoport helyettesített az aminocsoporton. A noradrenalin és az adrenalin kötődik a szívben lévő ß1-adrenerg receptorokhoz, és fokozza a szívizom aktivitását. A pulzus növekszik, ha csökkenti a szív stimulációs küszöbét. Növekszik a szív pumpálóképessége és a vérnyomás.

A bisoprolol kiszorítja az adrenalint és a noradrenalint a ß1 mellékvese-receptorokból és elfoglalja a kötőhelyeket. Antagonistaként a gyógyszer gyengíti az adrenalin és a noradrenalin hatásait. A receptorok kötődése, valamint a csökkent adrenalin és noradrenalin hatás eredményeként csökken a vérnyomás és megemelkedik az irritációs küszöb. A szívnek kevesebb energiára van szüksége, és csökken az oxigénfogyasztása. Összességében a szívizomot megkönnyíti a bisoprolol. Az orvostudomány az összes béta-blokkoló negatív inotrop hatásáról beszél.

A biszoprolol kötődése és hatása tartós. A felezési idő a vérben 10-11 óra. A bisoprololt szájon át adják be, és körülbelül 90% -a felszívódik. A biohasznosulás 90% -on kiváló, és a maximális plazmakoncentrációt kb. 3 órával a bevétel után érik el. A béta-blokkoló vesén keresztül választódik ki, és metabolizálódik a májban. A vesén történő kiválasztás és a máj eliminációja aránya 50:50.

A biszoprololnak a ß1-adrenoreceptorra gyakorolt ​​célzott hatása miatt a gyógyszer kardiospecifikus hatással rendelkezik. Ennek ellenére központi ideghatással lehet. A biszoprolol központi idegrendszerre (CNS) gyakorolt ​​hatásai a gyógyszer lipofil tulajdonságainak tudhatók be. A belső szimpatomimetikus aktivitást (ISA) nem igazolták.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

A béta-blokkoló biszoprololt az artériás hipertónia (magas vérnyomás), krónikus szívelégtelenség, angina pectoris és tachikardia kezelésére használják. Az angina pectorist kiválthatja a szívkoszorúér betegség (CHD). A béta-blokkolót gyakran használják a magas vérnyomáshoz, és így a súlyos szívbetegségek megelőzésére szolgálnak.

Az artériás hipertónia és az angina pectoris kezelését általában napi 5 mg biszoprolol adaggal kezdik meg. Az adag a megállapítások súlyosságától függ. Enyhe magas vérnyomás esetén 2,5 mg napi adag ajánlott. Ha az 5 mg biszoprolol adagja nem elegendő, ajánlott napi 10 mg biszoprolol adagot emelni. Kivételes esetekben a napi adagnak csak 10 mg felett kell lennie. Az adagot fokozatosan kell növelni vagy szükség esetén lassan csökkenteni. Ha a gyógyszert hirtelen leállítják, az elvonási tünetek és súlyos mellékhatások következményei. A biszoprololból való kivonás csak elakadás útján lehetséges, és orvosnak kell kísérnie.

A bisoprololt nem szabad alkalmazni hörgő asztmában, bradycardiaban, diabetes mellitusban és súlyos szívelégtelenségben. A MAO-gátlókat alkalmazó betegeknek is tartózkodniuk kell a gyógyszer szedésétől.

Kockázatok és mellékhatások

A biszoprolol szedése mellékhatásokat okozhat. Általános panaszok a fáradtság, kimerültség, szenzoros zavarok, szédülés és fejfájás. A gyógyszer alkalmi mellékhatásai közé tartozik a depresszió, alvási rendellenességek, hangulati ingadozások és zavarodás.

Ezenkívül a gyógyszer szedésekor vérkeringési rendellenességek, izomgyengeség, bőrkiütés, ízületi betegségek és viszkető bőr léphetnek fel. A zavart szívműködés és a lelassult szívverés szintén részei a tüneteknek. A vérnyomás csökkenése ülő vagy fekvő helyzetből történő gyors felkelés esetén szintén ritka mellékhatás.

Hányás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom és émelygés alkalmi mellékhatások a gyomor-bélrendszer területén. Olyan reakciók, mint a vér lipidszintjének emelkedése, a megnövekedett verejtékezés, a csökkent könnyezés, a súlygyarapodás és a szexuális érzékenység, ritkán fordulnak elő.