Selegelin

Selegelin A monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO-B inhibitorok) osztályába tartozó gyógyszer. A Parkinson-ellenes gyógyszer gátolja a dopamin lebontását az agyban.

Mi a Selegelin?

A szelegelinet Parkinson-kór kezelésére használják. Rövid felezési ideje és a kapcsolódó gyenge hatás miatt általában a levodopa gyógyszerrel kombinálva adják be. Ezenkívül monoterápiás szerként is felhasználható enyhébb betegségek kezelésére. Az USA-ban a hatóanyagot depresszió kezelésére is használják.

A Selegelin egy úgynevezett MAO-B inhibitor. Gátolja a monoamin-oxidáz B enzimet. A gyógyszert Knoll József kémikus fedezte fel. A szelegelin előállítása többlépéses szintézist igényel. Ennek alapja az (RS) -metamfetamin.

Farmakológiai hatás

A Parkinson-kór speciális idegsejtek elpusztulását okozza a jusia nigra-ban. Ezek az idegsejtek általában felszabadítják a dopamint. Amikor a dopamint felszabadító idegsejtek alámennek, dopaminhiány jelentkezik. A sejtek elvesztésének miért még nem sikerült tisztázni.

A dopamin egy neurotranszmitter, amelyre szükség van a mozgási szekvenciák helyes végrehajtásához. A test sokáig képes kompenzálni a dopamin hiányt. Az első tünetek csak akkor jelentkeznek, amikor a dopamint termelő idegsejtek 60% -a meghalt.

A betegség előrehaladásának lassítására és a betegség tüneteinek enyhítésére a betegek dopamint kapnak L-dopa prekurzor formájában. Mivel az L-Dopa-ból képződött dopamint a monoamin-oxidáz B enzim bontja le az idegsejtek közötti szinaptikus résben, ezt az enzimet gátolni kell. Egyébként a szállított dopamin nem fejti ki hatását a célhelyen. A szelegelin az egyik ilyen monoamin-oxidáz B inhibitor. Biztosítja a MAO-B visszafordíthatatlan gátlását. Ennek eredményeként a dopamin hosszabb ideig marad a szinaptikus résben, és így teljes hatását kifejti a központi idegrendszerben.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A Selegelin monoterápiás szerként jóváhagyásra került a Parkinson-kór korai stádiumainak kezelésére. A levodopa gyógyszerrel kombinálva a Selegelin-t Parkinson-kór tüneti kezelésére alkalmazzák. A gyógyszert elsősorban úgynevezett ingadozó klinikai képpel rendelkező betegeknek adják be. Ez például az on-off jelenség révén nyilvánul meg. A beteg hirtelen változást tapasztal a normál mobilitástól a teljes mozgásképtelenségig. A ingadozó klinikai kép másik jele az adag befejezésekor fellépő akinesia. Ezek a mozgékonysági ingadozások az L-Dopa hosszan tartó használata után fordulhatnak elő. A mozgási rendellenességeket a gyógyszer hatékonyságának csökkenése okozza. A Selegelin csökkentheti ezeket az ingadozásokat.

Az Egyesült Államokban a szelegelinet írják elő depresszió kezelésére. Németországban a gyógyszert nem engedélyezték erre az indikációra. Egy ideig a Selegelinet Alzheimer-kórban is részesítették. A metaanalízisek azonban azt mutatták, hogy a tünetek nem javultak a szelegelin alkalmazásával.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A Selegelin leggyakoribb mellékhatásai a szájszárazság, szédülés és alvászavar. Étvágytalanság, zavartság és alacsony vérnyomás szintén előfordulhat. Súlyos esetekben az embereket hallucinációk és szorongás érzi.

A szelegelin másik lehetséges mellékhatása a szabálytalan szívverés. Ezek észlelhetők túl gyors szívverésként, túl lassú pulzusként vagy szívdobogásként.

A szelegelin fokozhatja a pszichostimulánsok, bizonyos orrcseppek, antihipertensív, antihipertensív szerek, nyugtatók és etanol hatásait és mellékhatásait. A Linezolid, egy antibiotikum, MAO-t gátló mellékhatásokkal rendelkezik. Ezeket a Selegelin is megerősítheti, hogy a dopamin feleslegben legyen. A túlzott dopamin szorongáshoz és skizofrénához vezethet.

A szelegelin és az antidepresszánsok egyidejű használata nem eredményes. A gyógyszerek kombinációja túlmelegedéshez, rohamokhoz, mentális rendellenességekhez és kardiovaszkuláris problémákhoz vezethet. A legrosszabb esetben kómához vezethet. Különösen a szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók (SSRI-k) és a fluoxetin nem szedhetők szelegelinnel.

A monoamin-oxidázokkal lebontható gyógyhatású anyagok hosszabb ideig maradnak a vérben, ha a Selegelin-et egyidejűleg veszik. A szelegelin és a tiránt tartalmazó élelmiszerek, például sajt vagy vörösbor együttes használatakor nem várható káros hatás. A MAO szelektivitása miatt továbbra is elegendő monoamin-oxidáz A áll rendelkezésre az aminosav lebontására.