Stavudin

Nál nél Stavudin nukleozid reverz transzkriptáz inhibitor. HIV fertőzések kezelésére szolgál.

Mi a sztavudin?

A sztavudin hatóanyagot HIV betegségek, például AIDS kezelésére használják. Az antiretrovirális kombinációs kezelés részeként alkalmazzák. A sztavudin a nukleozid reverz transzkriptáz gátlók (NRTI) egyik alkotóeleme.

A sztavudin szintézisére 1966-ban Jerome Phillip Horwitz amerikai vegyész (1919-2012) került sor. A kórokozót azonban csak az 1990-es évek közepén alkalmazták Európában. A Bristol-Myers Squibb (BMS) amerikai gyógyszergyártó cég gyártja.

Jelenleg azonban a sztavudint ritkán használják a nyugati iparosodott országokban. Ennek oka a gyógyszer rossz toleranciája. Alkalmazása azonban néha hasznos lehet speciális mutációs kombinációk esetén, a mentési terápia részeként.A sztavudint Zerit® márkanéven kínálják.

Farmakológiai hatás

A sztavudint nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorként osztályozzák. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer gátolja a reverz transzkriptáz enzimet. Az enzim rendkívül fontos, hogy a HI-vírusok felülírják a vírus RNS-t az emberi DNS-ben, ami lehetővé teszi a kórokozók szaporodását.

A sztavudin az úgynevezett prodrugok egyike. A gyógyszer olyan hatóanyag-prekurzor, amely még nem rendelkezik hatással a vírusok ellen. Az anyag csak a testön belül alakul át a valóban hatékony gyógyhatású anyaggá.

Ennek az a tulajdonsága, hogy gátolja a reverz transzkriptázt, így a testben levő HI vírusok már nem képesek szaporodni. Ez a hatás viszont csökkenti a vírus mennyiségét a szervezetben. Ugyanakkor nőhet a speciális fehérvérsejtek száma, beleértve a CD-4 pozitív T-limfocitákat. Ez a hatás erősítheti a test védelmi rendszerét.

A sztavudin egyik hátránya, hogy a HI vírusok gyakran érzéketlenek a hatóanyagra. Ennek oka a HI vírus kifejezett alkalmazkodóképessége és megváltoztathatósága. Ezért a sztavudint mindig kombinációs terápiában használják, és számos más gyógyszerrel együtt adják be.

Miután a sztavudin elérte a fertőzött testsejtet, és felszívta, az anyag aktív metabolitdá alakul, amely blokkolja az enzim reverz transzkriptázát.

A sztavudin orális biohasznosulása meglehetősen magas, mintegy 90 százalék. Az egyidejű élelmiszerfogyasztás alig negatív hatással van a hatóanyagra. A sztavudin plazma felezési ideje körülbelül 1,5 óra.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A sztavudint HIV-fertőzések, például AIDS kezelésére használják. A hatóanyag erősíti az emberi immunrendszert és leküzdi az immunhiányos betegséget, vagy legalábbis késlelteti annak kialakulását. A sztavudinnal az AIDS nem gyógyítható. A gyógyszernek azonban pozitív hatása van a beteg várható élettartamára és életminőségére.

A sztavudint azonban csak akkor használják, ha az összes többi kezelési lehetőség sikertelen. Ennek oka a gyógyszer erős mellékhatása. Ezért az anti-AIDS szer csak rövid ideig adható be.

A sztavudint kemény kapszula formájában kapják, amelynek adagja 30–40 milligramma. Az ajánlott adagolás kétszer 30 milligramm 60 kg-nál kisebb súlyú betegek esetén, és kétszer 40 mg 60 kg-nál nagyobb súlyú betegek esetén. A kapszulákat üres gyomorban kell bevenni 60 perccel étkezés előtt.

Kockázatok és mellékhatások

A sztavudin szedése gyakran nemkívánatos mellékhatásokat eredményez. A leggyakoribb tünetek a kéz és a láb fájdalma vagy zsibbadása, bizsergés, mellkasi fájdalom, fejfájás, hidegrázás, láz, általános rossz közérzet, hasmenés, émelygés, hányás, a végtagok zsírszövetének lebomlása, hátfájás és fokozott fertőzési hajlam.

Egyéb gyakori mellékhatások: alvászavarok, hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés, jóindulatú bőrdaganatok, csökkent teljesítmény, testzsír-megoszlás, enyhe májfunkció, izom- és ízületi fájdalom, csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, a test túlzott savtartalma, szorongás és depresszió. . Az érintett személyeket néha vérszegénység, megnagyobbodott emlőmirigyek, csontvelő vér rendellenességei, sárgaság vagy májgyulladás szenvedheti.

Az AIDS-es betegek problémája az, hogy a gyógyszer mellékhatásait gyakran nehéz megkülönböztetni a betegséggel kapcsolatos tünetektől. Ezenkívül a mellékhatások a kombinációs terápiából is származhatnak, így nem lehet pontos ravaszt megadni.

A nemkívánatos mellékhatások mértékét a dózis és a kezelés időtartama is befolyásolja. Az adag csökkentésével néha csökkenthetők a súlyos mellékhatások. Időnként a másik reverz transzkriptáz inhibitorra való váltás is hasznos.

A sztavudin-kezelés korai szakaszában az AIDS-es betegek egészségi állapota gyakran romlik. Ennek oka az erősebb immunrendszer reakciója a kórokozókban, amelyek a testben vannak. Ilyen esetekben az orvosok immunreaktivációs szindrómáról beszélnek. Ha azonban a beteg pozitívan reagál a gyógyszerre, a betegség tünetei néhány hét múlva jelentősen javulnak.

Ha túlérzékeny a sztavudinnal szemben, a gyógyszert nem szabad beadni. Ugyanez vonatkozik a hasnyálmirigy gyulladására és a súlyos veseelégtelenségre.

A sztavudint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha az orvos körültekintően mérlegeli a kezelés előnyeit és kockázatait. Az állatkísérletek káros hatásokat mutattak a gyermekre.