A ritonavir

Mint A ritonavir HIV proteáz inhibitornak hívják. A gyógyszert HIV-fertőzések, például AIDS kezelésére használják.

Mi a ritonavir?

A ritonavir egy aktív anyag, amely a proteázgátlók csoportjába tartozik. A HIV-fertőzés elleni gyógyszert kombinált készítmény formájában adják be. A ritonavirt az Abbott Laboratories fejlesztette ki az 1990-es években. A globális amerikai gyógyszergyártó társaság 1996-ban hozta forgalomba a gyógyszert, miután azt az Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség (FDA) jóváhagyta.

A Kaletra terméknév alatt a ritonavirt kombinálták a proteáz-inhibitor lopinavirral. Ezenkívül a ritonavir volt az első osztályú antiretrovirális szerek. A ritonavir és a lopinavir kombinációja szükséges, mivel ritonavir nélkül a lopinavir túl gyorsan bomlik. Mivel nagyobb adagokra lenne szükség, a ritonavir bevétele csökkentheti az adagot, és ezzel egyidejűleg növelheti a hatásprofilt.

A ritonavir fehéres por, amely vízben szinte nem oldódik, míg a hatóanyag könnyen feloldható metanolban és diklór-metánban. Ezenkívül a ritonavir polimorf. Fontos a gyógyszer védelme a fénytől.

Farmakológiai hatás

A ritonavir a HIV-1 proteázgátlók csoportjába tartozik. A hatóanyag képes gátolni a HIV-proteázokként ismert speciális vírusos enzimeket. A HIV proteázok lebontják a fehérjemolekulákat és biztosítják, hogy a HI vírus továbbadja genetikai információit. A ritonavir és a lopinavir együttes alkalmazásával, amely szintén egy HIV proteázgátló, meggátolható a HI-vírusok további fejlődése. Ez éretlen vírusok kialakulásához vezet, amelyek kevésbé fertőzőek.

A ritonavir és a lopinavir hatásai kiegészítik egymást. Míg a lopinavir a HI vírus ellen irányul, addig az immunhiányos vírust a ritonavir támadja meg ugyanazon a helyen, ahol a lopinavir is támadja meg. Ez kiszorítja a lopinavirt ezekből a helyekből, hogy hosszabb ideig maradjon a beteg testében. Ilyen módon tartósabb hatás érhető el. Tehát a ritonavir fokozza a lopinavir pozitív hatásait. Ezenkívül a gyógyszer biztosítja a gyógyszerrel szembeni rezisztencia kialakulásának kockázatát.

Mivel a ritonavir gátolja a citokróm P-450 CYP 3A4 máj enzimet, ez más gyógyszerek metabolizmusát is befolyásolja. Ez megnehezíti az adagolást.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A ritonavir HIV-fertőzések kezelésére szolgál felnőttek, serdülők és két éves vagy annál idősebb gyermekek esetén. Az ágens gátolja a HI vírusok szaporodását, ami viszont ellensúlyozhatja az AIDS tüneteinek kialakulását.

Ha a beteg már AIDS-ben szenved, a ritonavirt és a lopinavirt együtt adják be a beteg tüneteinek enyhítésére és életminőségének javítására. Ezenkívül javul a betegek várható élettartama is. A ritonavirt más kombinált termékekkel összefüggésben is alkalmazzák. A hepatitis C fertőző betegség kezelésére szolgál.

A ritonavirt szájon át kell beadni filmtabletta vagy szirup bevételével.

Kockázatok és mellékhatások

A ritonavir használatával sok mellékhatás lehetséges, ám ezek nem feltétlenül jelentkeznek minden betegnél. Az érintett embereket gyakran hasmenés, émelygés, hányás, puffadás, hasi fájdalom, emésztési problémák, általános gyengeség, íz rendellenességek, fejfájás, kiütések, izzadás, alvászavarok, pattanások és diabetes mellitus jelentik.

A vércukorszint, a vér koleszterin, a vér triglicerid és a vér amiláz szintje szintén emelkedhet. További lehetséges nemkívánatos mellékhatások: orrfolyás, a paranasalis melléküregek gyulladása, Cushing-szindróma, vérszegénység, pajzsmirigy nemkívánatos, kiszáradás, súlygyarapodás, mozgékonyság, szorongás, mozgási rendellenességek, szédülés, remegés, gondolati zavarok, gyomor-bél gyulladás, idegrendszeri rendellenességek Parazita érzések, idegesség, ekcéma, viszketés vagy ízületi fájdalom.

A HIV proteázgátlók, mint például a ritonavir, néha a vér lipidszintjét növelik. Ezért a betegnek rendszeres orvosi ellenőrzésen kell átesnie. A vér semleges zsírszintjének emelkedése szintén lehetséges az ágens használatával. Ez viszont a hasnyálmirigy gyulladásához (pancreatitis) vezethet. Különösen veszélyeztetettnek tekintik azokat a betegeket, akiknél az immunhiányos betegség az AIDS már előrehaladott. A legrosszabb esetben az akut hasnyálmirigy-gyulladás halálhoz is vezethet.

Az immunrendszernek az AIDS okozta gyengesége miatt további súlyos betegségek, például CMV retinitis vagy tüdőgyulladás fordulhatnak elő a kezelés kezdeti szakaszában.

A ritonavir nem alkalmazható, ha a beteg túlérzékeny a gyógyszerre, vagy ha a máj károsodott májfunkcióban vagy súlyos májkárosodásban van. A hepatitis B vagy C betegeknél fennáll a halálos mellékhatások kockázata és szigorú orvosi ellenőrzés szükséges. Mivel az állatkísérletek bebizonyították, hogy káros a ritonavir-kezelés, ezért a gyógyszert csak terhesség alatt szabad beadni, ha nincs más lehetőség. A beteg anyának kerülnie kell a szoptatást.

A ritonavir alkalmazásakor fennáll a gyógyszerkölcsönhatások kockázata, ami viszont mellékhatásokat okozhat. Olyan szerek, mint az antihisztaminok, antidepresszánsok, opioidok, neuroleptikumok, antimycotikumok, kalcium antagonisták vagy szteroid hormonok egyidejű alkalmazása nem megfelelő. A szexuális szert fokozó szert is el kell tartania, mivel ez növeli a nemkívánatos mellékhatásokat.

A ritonavir néha befolyásolja a beteg reakcióképességét, így nem vezethet gépjárművet vagy nem használ bonyolult gépeket. Allergiás reakciók is előfordulhatnak.