amprenavir

amprenavir egy gyógyászati ​​anyag, és a HIV proteázgátlók csoportjába tartozik. Az ágenst HIV-fertőzések kezelésére használják.

Mi az amprenavir?

Az amprenavir olyan gyógyszer, amelyet Németországban, Ausztriában és Svájcban Agenerase® néven forgalmaznak. A gyógyszer proteázgátló. Fejlesztésére az 1990-es évek elején került sor a Vertex Pharmaceuticals cégnél. Az amprenavirt vírusellenes szerként kínálják 1995 óta. Az EMA (Európai Gyógyszerügynökség) 2000-ben hagyta jóvá.

Az amprenavir kb. 90% -a kötődik a vérben levő fehérjékhez. A hatóanyagot a májban a citokróm rendszer bontja le. Ha a beteg egy másik proteázgátlóval együtt vesz az amprenavirt, ez a folyamat lelassulhat.

Ily módon a gyógyszer tovább fog tartani. A felezési idő körülbelül 10 óra. Ezen felül nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NRTI-k) beadhatók egyidejűleg.

Farmakológiai hatás

Az amprenavir gátolja a vírus szaporodását. Ez ellensúlyozza a HIV proteáz enzim vírus proteázát. A HIV-proteáz a legfontosabb további fertőző hatású vírusrészecskék kialakulásához.

Ha azonban a proteáz gátolható, a vírus terjedése az emberi szervezetben csökkenthető. A vírus további szaporodásának csökkentésével a vírusterhelés végül csökken. A hatás alapja a vírus prekurzor fehérjék elválasztásának megakadályozása. Ily módon éretlen vírusrészecskék képződnek, amelyek nem fertőzőek.

Az ilyen típusú régebbi hatóanyagokkal szemben a hatóanyag és az enzim közötti kötési mechanizmus eltérő. Például azok a betegek, akik negatívan reagálnak az idősebb proteázgátlókra, nem tapasztalnak keresztrezisztenciát az amprenavirral szemben.

A klinikai vizsgálat során összehasonlítást végeztek az amprenavir és a bizonyított HIV proteázgátló indinavir között. Az amprenavir hatékonysága alacsonyabb volt, mint az indinaviré.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az összes többi HIV-proteáz-gátlóhoz hasonlóan, az amprenavirt a HI-vírus fertőzéseinek, például az AIDS kezelésére használják. A kezelés alatt az ágenst más vírusellenes szerekkel kombinálják.

Az amprenavir mind felnőtteknek, mind négy éves kortól gyermekek számára egyaránt alkalmas. A vírusterhelés jelentős csökkenése a betegek mintegy 50% -ánál észlelhető. Az amprenavirt szájon át, tabletták formájában kell bevenni. Felnőttek naponta kétszer vegyenek be egy 1200 milligrammos tablettát.

Gyermekekben az adagolás a testtömegüktől függ. A szájon át történő bevétel gyors felszívódást eredményez az emésztőrendszerben. A hatóanyag kb. 90% -a kötődik a vérben lévő plazmafehérjékhez. Szinte teljes anyagcsere zajlik a májban.

Kockázatok és mellékhatások

Az amprenavir szedése mellékhatások veszélye áll fenn. Ezek elsősorban a gyomor-bél traktusra vonatkoznak, mint ahogy más proteázgátlók esetében is. Az érintett embereket gyakran hasi fájdalom és hasmenés jellemzi.

Bőrreakciók, például kiütések szintén előfordulhatnak. Az összes beteg körülbelül egy százaléka életveszélyes szövődmények kockázatának van kitéve. Lehet, hogy u. a. Stevens-Johnson szindróma. Ilyen mellékhatások esetén a kezelést abba kell hagyni. Egy másik nemkívánatos mellékhatás az anyagcsere-rendellenességek, amelyek magukban foglalják a zsírok újraelosztását is. Ezek a mellékhatások azonban kevésbé gyakoriak az amprenavir esetében, mint az indinavir esetében.

Az amprenavir alkalmazásakor más gyógyszerekkel való interakció is lehetséges. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják a központi idegrendszert, például antidepresszánsok és benzodiazepinek. Ezen túlmenően az antiaritmiás szerek és antihisztaminok amprenavirral történő egyidejű alkalmazása esetén fennáll a jelentős mellékhatások kockázata. Az orvosok figyelmeztetnek az orbáncfű kivonatokkal való kölcsönhatásokkal szemben is. Ezek miatt a vér amprenavirszintje csökken.

Terhesség, veseelégtelenség és májelégtelenség ellenjavallatok az amprenavir szedésére. A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység szintén lehetséges.