A bupropion

A drog A bupropion az antidepresszánsok gyógyszerosztályába tartozik. Nikotinfüggőség kezelésére is felhasználják.

Mi a bupropion?

A bupropion szelektív dopamin és norepinefrin visszavétel-gátló (NDRI). Emellett kissé gátolja a szerotonin felvételét.

2000 előtt a bupropiont fontolóra vették Amfebutamone ismert. A gyógyszert 1984 óta hagyják jóvá az Egyesült Államokban. Mivel a bupropion szedése után az esetenként halálos rohamokról számoltak be, az engedélyt 1986-ban visszavonták, majd 1989-ben alacsony adagban újra kiadták. 2003 óta engedélyezik a bupropion használatát az Egyesült Államokban egyetlen napi adagként. Németországban 2007-ben jóváhagyták a gyógyszert retardált antidepresszánsként. A gyógyszert azonban antidepresszánsként használták fel a címkén kívüli felhasználásban, még e jóváhagyás előtt. Régóta a bupropiont csak a svájci dohányzás abbahagyására engedélyezték. 2007 óta használják ott depressziós epizódok kezelésére. Svájcban azonban a bupropion terápiát csak pszichiáter vagy neurológus kezdeményezheti.

Kémiai szempontból a bupropion a fenetilaminok, valamint a katinonok és amfetaminok alcsoportjába tartozik. A gyógyszer szorosan kapcsolódik a dopamin, az adrenalin és a noradrenalin neurotranszmitterekhez. A bupropion szelektív norepinefrin és dopamin újrafelvétel-gátló. A gyógyszer így gátolja a noradrenalin és a dopamin felvételét a szinaptikus hasadékban.

A dopamin és a norepinefrin neurotranszmitterek. Amikor egy elektromos impulzus megérkezik egy idegsejt elõtti szinapsához, az presinaptikus idegsejt engedi a neurotranszmittert az úgynevezett szinaptikus résbe. A szinaptikus rés egy kis rés a két idegsejt között. A neurotranszmitterek az egyik idegsejtből a másikba vándorolnak. Ott dokkolnak egy receptorhoz a posztszinaptikus neuronon.

Ez elektromos impulzust vált ki. Egészséges emberben egyensúly van a neurotranszmitterek között. Depressziós emberekben a neurotranszmitterek közötti egyensúly zavart. Fejlődik a norepinefrin és a dopamin hírvivő anyagokat továbbító idegsejtek aktivitása. A bupropion gátolja a noradrenalin és a dopamin felvételét a szinaptikus résben. Ennek eredményeként a neurotranszmitterek hosszabb ideig maradnak a szinapszisban, és hosszabb ideig történő alkalmazás esetén megnövekszik a szinaptikus résben lévő neurotranszmitterek koncentrációja. Így a bupropionnak hangulatjavító és hajtást serkentő hatása van.

Ezenkívül a bupropion egy úgynevezett nem-kompetitív antagonista a kolinerg nikotin receptorokon is. A nem versenyképes antagonisták úgy változtatják meg a megfelelő receptort, hogy az eredeti anyag csak vagy csak csekély hatást gyakoroljon a receptorra.

Farmakológiai hatás

A bupropion fő alkalmazási területe a depresszió. A tanulmányok kimutatták, hogy a bupropion hatása összehasonlítható a szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlóknak (SSRI) nevezett hatóanyagok azon antidepresszánsok hatékonyságával. A bupropion hatásosabb, mint az SSRI-k, különösen a pszichológiai és fizikai fáradtsággal járó depresszió esetén.

A szorongásos tünetekkel küzdő depresszióban azonban az SSRI-k jobban működnek, mint a bupropion. Noha a szexuális zavarok gyakrabban fordulnak elő az SSRI-k kezelésében, ezeket nagyon ritkán figyelik meg a bupropion kezelés során.

Az antidepresszáns citalopram terápiás sikertelensége után a bupropiont szintén használják második vonalbeli terápiában. Ugyanolyan jól működik, mint a venlafaxin, a sertralin vagy a buspiron. A betegek egynegyedében a gyógyszeres kezelés remisszióhoz vezet (a betegség tüneteinek átmeneti vagy tartós csökkenése).

A bupropiont a dohányzás abbahagyására is használják. A gyógyszer hatékonysága összehasonlítható a nikotin-tapaszok hatékonyságával. A nikotinfüggőség kezelésében azonban a gyógyszer alsóbbrendűnek tűnik a vareniklinnél.

A bupropion másik indikációja a figyelemhiány / hiperaktivitás rendellenesség (ADHD). A gyógyszert azonban nem engedélyezték erre az indikációra, és hatékonyságát vagy biztonságát nem vizsgálták 18 év alatti betegek körében.

A gyártó által finanszírozott tanulmányok azt is kimutatták, hogy a bupropion az étvágy csökkenéséhez vezet, és ezáltal fogyáshoz. Nem ismert, hogy a testtömege ismét növekedni fog-e az anyag leállítása után. A naltrexon gyógyszerrel kombinálva a bupropion hatékony készítménynek bizonyult az elhízott betegek testsúlycsökkentésére. Ezt a kombinált terméket azonban még nem hivatalosan jóváhagyták.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A bupropion gyakori mellékhatásai az álmatlanság és a szájszárazság. Ezen felül fejfájást, izomfájdalmat, étvágytalanságot, szorongást, koncentrálási nehézségeket és zavart okozhat. A bupropion priapizmust is okozhat. A priapizmus a pénisz fájdalmas állandó erekciója. Kezelés nélkül ez merevedési rendellenességeket okozhat.

A bupropion nem adható együtt a MAOI-kkal. Mindkét gyógyszer befolyásolja a katecholaminerg útvonalakat, ami súlyos kölcsönhatásokhoz vezethet. Ha egyidejűleg fogyasztanak alkoholt, akkor a gyógyszer neuropszichiátriai mellékhatásokat okozhat. Ha a bupropiont és a rohamisküszöböt csökkentő gyógyszereket egyszerre adják be, akkor rohamok léphetnek fel. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak az antidepresszánsok, a tramadol, a szisztémás szteroidok, a nyugtató antihisztaminok és a maláriaellenes szerek.

A gyógyszerbupropion gátolja a CYP450-2D6 metabolikus útját. Mivel az összes triciklusos csoport a Doxepin kivételével ilyen módon metabolizálódik, a vér szintje emelkedhet, ha az anyagokat egyidejűleg veszik be. Számos fájdalomcsillapító, antipszichotikum, béta-blokkoló és antiaritmiás hatás fokozható a bupropion révén. A különféle metabolikus útvonalak ellenére a citalopram szintje szintén növekszik, ha egyszerre veszik.

A bupropion csökkenti a diazepam nyugtató hatásait. Ha a bupropionot nikotin tapaszokkal együtt használják a dohányzás leállítására, a vérnyomás hirtelen emelkedhet.