Szakvinavir

A hatóanyaggal Szakvinavir proteázgátló. A gyógyszert elsősorban a HIV-fertőzések kezelésére használják. A sakvinavir anyagot főként kombinált készítményekben használják. A gyógyszer 1995-ben kapott jóváhagyást. Mivel a betegek nagy számára gyorsan kialakult a gyógyszerrel szembeni rezisztencia, a sakvinavir rövid időre kivonult a gyógyszerpiacról. Javított készítmény áll rendelkezésre 1997 óta.

Mi az a sakvinavir?

A sakvinavir anyagot antivirális tulajdonságai jellemzik, és HIV-vírusok kezelésére használják. A sakvinavir gátolja a különféle vírusos folyamatokat, különösen a proteázt. Ez elsősorban a vírusok éréséért és szaporodásáért felelős.

Napi kétszer orálisan kell beadni. A tablettákat étkezés után kell bevenni. Rendszerint a sakvinavir gyógyszert a ritonavir hatóanyaggal együtt adják be.

A gyógyszer bizonyos esetekben szinonimája Saquinavirum vagy Saquinavirmesilate jelölték ki. Gyógyszerészeti alkalmazásban a sakvinavir sakvinavir-mezilát formájában van jelen. Enyhe higroszkopikus és fehér színű por. Az anyag vízben gyakorlatilag nem oldódik.

Farmakológiai hatás

Alapvetően a sakvinavir hatóanyag egy HIV proteázgátló. Így a gyógyszer befolyásolja a HIV proteázt. Ez egy vírusos enzim, amely központi szerepet játszik az új vírusok kialakulásában. Ezért a sakvinavir hatóanyag segíti a HI vírusok szaporodásának késleltetését az emberi szervezetben.

Ha a sakvinavir anyagot önmagában veszik, a biológiai hozzáférhetőség általában túl alacsony, tehát a hatás nem elegendő. Mivel a sakvinavir nagyrészt viszonylag hatástalan metabolitokra bontható. Ezért a gyógyszert manapság általában kombinálják a ritonavirral. Ez egy HIV proteáz inhibitor is. Mindkét hatóanyag együttesen magasabb koncentrációhoz vezet a gyógyszerekben a vérplazmában, ami jelentősen növeli azok hatékonyságát.

A sakvinavir hatóanyag gyorsan lebomlik a májban. A lebontásért elsősorban a citokróm rendszer felelős. Ha a ritonavirt egyidejűleg veszik, ez lelassítja a sakvinavir májbontását, így az anyag hosszabb ideig működik. Ezenkívül egyes esetekben a gyógyszert kombinálják reverz transzkriptáz gátlókkal. A sakvinavir hatóanyag elvileg csökkenti a vírusterhelést.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A sakvinavirot az esetek többségében használják HIV-fertőzés kezelésére. Különösen a hatóanyagot használják HIV-1-fertőzött felnőttek terápiájában. Más antiretrovirális gyógyszereket általában használnak a sakvinavir hatékonyságának fokozására. A megfelelő terápiás módszer HAART vagy nagyon aktív antiretrovirális terápia.

A sakvinavir gyógyszer adagolása a termékinformáció szerint történik. A bevitel általában tabletták formájában történik, amelyeket szájon át adnak be. Ezeket a tablettákat naponta kétszer, étkezés után veszik be. A legtöbb esetben a ritonavir hatóanyaggal kombinált kezelést alkalmazzák. Ezt az anyagot CYP-gátlónak nevezik, amely lelassítja a szakinavir anyagcserét.

Kockázatok és mellékhatások

Különböző nemkívánatos mellékhatások és egyéb panaszok lehetségesek a sakvinavir-terápia részeként. Ezeket gondosan mérlegelni kell, amikor az orvos felírja a hatóanyagot. Az anamnézis, azaz a beteg kórtörténetének megvitatása központi szerepet játszik. Ennek oka az, hogy a kezelőorvos elemzi a beteg történetét és családi állapotát.

A sakvinavir gyógyszer mellékhatásainak gyakorisága változik. A gyomor-bélrendszeri tünetek, például émelygés, hasi fájdalom és hasmenés leggyakoribb tünetei a sakvinavir szedésekor tapasztalhatók. Perifériás neuropathiák és fejfájás szintén lehetséges.

A sakvinavir lehetséges mellékhatásai mellett vannak bizonyos ellenjavallatok, amelyeket tudnia kell, mielőtt a gyógyszert először szednék. Ha az érintett személy túlérzékeny a sakvinavir hatóanyaggal szemben, kerülni kell a gyógyszerrel történő kezelést. Ebben az esetben lehetséges alternatívákat kell keresni a kezelésre. A gyógyszer ellenjavallt súlyos májelégtelenség esetén is. Az ellenjavallatokra vonatkozó teljes információt a szakinavir gyógyszer termékismertetője tartalmazza.

Ezenkívül a sakvinavir-kezelés megkezdése előtt meg kell jegyezni, hogy más kölcsönhatások vannak más hatóanyagokkal. Például, tartózkodnia kell a pimozid, a midazolám, a sztavudin, a didanozin, az efavirenz és a klaritromicin egyidejű bevételétől. Mivel ezek az anyagok kölcsönhatásba lépnek a citokróm rendszerrel, amely a szakinavir lebontásáért felelős. Ennek eredményeként változások történnek a plazmaszintben, amely többek között a sakvinavir hatásának rosszabb kontrollálhatóságához vezet.

Alapvetően a sakvinavir a CYP3A4 anyag szubsztrátja. Ezért interakciók léphetnek fel a CYP-gátlókkal vagy induktorokkal, amikor sakvinavirral vesznek.

Elvileg minden mellékhatást be kell jelenteni az orvosnak, hogy eldöntse a kezelés további menetét. Visszavonásra lehet szükség, ha a sakvinavir súlyos szövődményekkel jár.