fenotiazinok

Nál nél fenotiazinok ez a tiazinok alcsoportja. Elsősorban neuroleptikumokként használják.

Melyek a fenotiazinok?

A fenotiazinok a fenotiazin származékai, amelyek farmakológiai jelentőséggel bírnak. A gyógyászatban neuroleptikumokként használják őket. Itt is vannak triciklusos neuroleptikumok ismert.

A fenotiazinok története a szerves kémia kezdetére vezethető vissza.1865-ben a német kémikus, August Kekule (1829-1896) bemutatta azt a tézist, hogy a szénatomok a szerves anyagok gyűrűrendszereiben helyezkednek el. Ez kezdetben fontos volt a festékipar számára, amely 1876-tól kezdve a tionint és a metilénkék festéket gyártotta. Mindkettőnek fenotiazin szerkezete volt. Az orvostudomány később megpróbált metilénkékkel kezelni olyan betegségeket, mint a depresszió, fejfájás és malária, de ez végül sikertelen volt.

A 20. század elején a fenotiazinokat úgy tűnt, hogy elfelejtik, és főként az állatgyógyászatban használják féregbetegségek kezelésére. Ezzel szemben az emberekben a terápiákat a túlzott toxicitás miatt tartózkodtak. Az 1940-es évektől kezdve azonban az orvosi kutatás ismét a fenotiazinokra összpontosított. A francia Rhone-Poulenc gyógyszergyártó végül felfedezte a anti-hisztamin tulajdonságokkal rendelkező fenotiazinokat. Ez 1950-ben vezette a neuroleptikumok szintézisét.

Farmakológiai hatás

A fenotiazint számos neuroleptikum kiindulási vegyületeként használják. A triciklusos kapcsolatról van szó. Középső gyűrűje kénatomot és nitrogénatomot tartalmaz heterociklusos csoportként. A fenotiazinok affinitást mutatnak a dopamin receptorok iránt. Tehát képesek blokkolni őket. De más neurotranszmittereket, például a noradrenalin, hisztamin és szerotonin is gátolják őket.

A fenotiazinok alapvető szerkezete három gyűrűből áll. Az alapszerkezet helyettesítésétől függően három fenotiazincsoportot különböztetünk meg. Vannak fenotiazinok, amelyek alifás sorozatú láncot, piperidil oldalláncot és piperazinil oldalláncot tartalmaznak. Az alifás fenotiazinok erős nyugtató hatásúak, ugyanakkor mellékhatásokat okozhatnak a vegetatív területen.

Az alifás fenotiazinok közé tartozik a promazin, levomepromazin, klórpromazin, triflupromazin, prometazin és profenamin. A piperidil-fenotiazinok, például a tioridazin, a mezoridazin és a periciazin mérsékelt nyugtató hatásúak.

Ezzel szemben a piperazinil-fenotiazinoknak csak gyenge nyugtató és antihisztamin hatása van. Cserébe azonban kifejezett antiemetikus és antipszichotikus hatást fejtenek ki. Képviselői a következők: perphenazin, fluphenazine, prochlorperazine and trifluoperazine.

Ezenkívül a fenotiazinoknak érzéstelenítő, anti-adrenerg és gangliongátló hatásuk is lehet, ami azt jelenti, hogy szélesebb spektrumukkal rendelkezik, mint a többi neuroleptikum.

A fenotiazinok lebontása a májban zajlik le. A metabolitok farmakológiai hatékonyságát még nem tisztázták. A gyógyszer lassan ürül ki a testből a vesén keresztül.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az orvostudományban a fenotiazinok különféle területeken alkalmazhatók. Neuroleptikumokként szolgálnak a pszichózisok kezelésében, és így befolyásolják a beteg pszichéjét. Különösen alkalmasak a skizofrénia kezelésére a hallucinációk és téveszmék leküzdésére.

Ezenkívül a fenotiazinok nyugtatókként is beadhatók. Antiemetikumokként szédüléssel és hányással küzdenek, antihisztaminokként pedig allergiás reakciókat kezelnek.

Különösen kipróbált és tesztelt fenotiazin az alacsony hatékonyságú prometazin, amelyet évtizedek óta használnak sikeresen az izgatottság és szorongás ellen.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Mint dopamin antagonisták, a fenotiazinok számos mellékhatást okozhatnak, amelyek közül néhány súlyos. Ide tartoznak az extrapiramidális motoros hatások, például a dystonia, a korai diszkinézia, a késői diszkinézia, a nyugtalanság és a Parkinson-tünetek, például remegés, merevség és kóros mozgékonyság.

Ezek a nemkívánatos hatások arra vezethetők vissza, hogy a nagy hatékonyságú anyagok blokkolják a dopamin receptorokat. A klórpromazin típusú fenotiazinok szintén zavarhatják a test hőszabályozását. Más ilyen típusú hatóanyagok viszont hosszú QT-szindrómát váltanak ki, amely súlyos szívritmuszavarokat okozhat, amelyek végzetes lehet.

A fenotiazinok pszichológiai mellékhatásokat is okoznak, mint például hajtászavarok, érzelmi élet elszegényedése és a lehetséges nyugtalanság. Egyes betegeknél a drogtól függ a pszichológiai függőség.

Szerves mellékhatások esetén fennáll annak a veszélye, hogy a vesék és a máj károsodnak. A fenotiazinok túladagolását szintén egészségkárosító hatásnak kell tekinteni. Olyan tünetek lehetnek, mint látási zavarok, remegés, túl alacsony vérnyomás, szívdobogás, álmosság, mozgáskoordinációs rendellenességek, görcsök, pszichomotoros izgalom és hallucinációk. Néhány ember még kómába is esett.