amodiakvin

amodiakvin egy aktív összetevő, amelyet malária kezelésére használnak. Mono- és kombinált készítményként használják, különösen a malária tropica ellen, amelyet a Plasmodium falciparum egysejtű parazita kivált.

Mi az amodiakin?

Az amodiakin aromás szénhidrogén. A 4-amino-kolinok csoportjába tartozik, és szorosan kapcsolódik a klórkin hatóanyagához. Csakúgy, mint a klórkin, az amodiaquint a malária, különösen a malária tropica ellen is használják.

A malária tropikát az egysejtű parazita Plasmodium falciparum okozza, és az egyik legfontosabb fertőző betegség világszerte. A WHO (Egészségügyi Világszervezet) 2008-ban 243 millió beteget és több mint 800 000 halálesetet jelentett. A malária fő elterjedési területe a trópusi Afrikában található, de Ázsia és Dél-Amerika is érintett.

Az amodiaquint korábban Camoquin® márkanév alatt értékesítették Európában és az USA-ban. Azonban már nem folytatja kereskedelmét ott, hanem csak olyan területeken használják, ahol magas a malária előfordulása. A hatóanyag vényköteles.

Farmakológiai hatás

Az amodiaquin farmakológiai hatásmódja megegyezik a legismertebb hatóanyag-klorokinnal. Mindkét anyag beavatkozik a malária kórokozó Plasmodium falciparum szaporodási ciklusába.

Ezek az egysejtű paraziták főként az emberek vörösvérsejtjeiben élnek, és szúnyogok terjesztik őket. Ha egy anopheles szúnyog, amelyet plazmodiával fertőztek meg, meghúzza az embert, akkor a kórokozók először behatolnak a májba. Megkezdődik az úgynevezett „májfázis”. A következő szakaszban az élősködők átjutnak a vérbe és vándorolnak a vörösvértestekhez (vörösvértestek).

Ebben az "eritrocitikus fázisban" megkezdődik az amodiakinok hatása. Az anyag gátolja a hemozoin kristályosodását. Ez akkor fordul elő, amikor a malária kórokozók lebontják a vörösvértestekben a hemoglobint. Ha a hemozoint nem lehet kristályosítani, akkor a kórokozó nem tud belőlük fehérjét nyerni metabolizmusáért és meghal.

A klorokint választották a malária gyógyszereként, főként az 1950-es és 1960-as években. Ma azonban a Plasmodium falciparum szinte minden törzse rezisztens klorokinnal szemben. Ennek eredményeként az amodiakin aktív hatóanyaga, amely a klórkin-rezisztens parazitákkal szemben is hatékony, egyre fontosabbá vált.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az amodiaquint a Plasmodium falciparum kórokozóval szemben alkalmazzák. Ez okozza a malária tropikát, amelyet a malária legveszélyesebb formájának tekintnek. Különbséget kell tenni a malária tropica bonyolult és bonyolult lefolyása között. A komplikált trópusi malária esetén a központi idegrendszer vagy a vesék is részt vesznek.

Más szervi komplikációk is előfordulhatnak. A malária e formája mindig sürgősségi állapot és intenzív orvosi ellátást igényel. Az amodiakin csak a nem komplikált trópusi malária kezelésére alkalmas. Az amodiakin egyike azoknak a gyógyszereknek, amelyek jól hatnak más anyagokkal szemben rezisztens kórokozókra. Az utóbbi időben a kutatók egyre inkább tesztelik az amodiaquin kombinált termékekben történő használatát. Például kombinálják az artesunate hatóanyaggal, amelyre szintén alig van ellenállás.

A kezdeti adatok azt mutatják, hogy az amodiakin hatóanyaga az artesunateval kombinálva nagyon hatékony és jól tolerálható. Az artesunate / amodiaquin alkalmazásának fő indikációja a nem komplikált trópusi malária kezelése. A hatóanyagok kombinációját elsősorban akkor használják, ha a megfelelő Plasmodium törzs rezisztens a standard gyógyszerekkel szemben.

Kockázatok és mellékhatások

Az amodiaquine csak rövid ideig használható. Ha a gyógyszert hosszú ideig veszik, bomlástermékei májkárosodásokhoz és a vérképző rendszer rendellenességeihez vezetnek. A súlyos mellékhatások miatt az amodiakin monopreparatúrákat kivonták a piacról Európában és az Egyesült Államokban.

Alacsony ára és a klorokin-rezisztens plazmidok jó hatékonysága miatt azonban továbbra is gyakran használják az nem európai országokban. Az új készítményekben az amodiaquint gyakran használják más hatóanyagokkal, például artesunateval kombinálva.

Ezekben a kombinált készítményekben az amodiakin alacsonyabb adagolható. Ezekkel a gyógyszerekkel eddig nem figyeltek meg súlyos mellékhatásokat. Az amodiaquint soha nem szabad alkalmazni olyan embereknél, akik már szenvednek májbetegségben vagy vesekárosodásban.