labetalol

labetalol a magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszer. Hatékony, mind alfa-, mind béta-blokkolóként. A Labetalolt hatékonyan alkalmazzák hiperintenzív vészhelyzetek, műtét utáni hipertónia, phächromozotome-asszociált hipertónia és rebound hypertonia kezelésére. A leggyakoribb nemkívánatos mellékhatások közé tartozik a fejfájás, dyspepsia, szédülés, émelygés, letargia, orrdugulás és merevedési rendellenességek.

Mi a Labetalol?

A Labetalol blokkolja az adrenerg receptorokat. Versenyt folytat más, ezekkel a helyekkel kompatibilis katecholaminokkal. A Labetalol relaxáló hatással van a szűkített érrendszeri izmokra.

A Labetalol-hidroklorid fehér vagy krémszínű, kristályos, vízben oldódó por. Ennek a hatóanyagnak az injekciója tiszta, színtelen vagy halványsárga, vizes, izotóniás oldat, intravénás alkalmazásra. PH-ja 3,0 és 4,5 között van. Az injekció ml-ben 5 mg labetalol-hidrokloridot tartalmaz.

A Labetalol HCL egy racemát, amelynek molekulatömege C19H24N2O3 * HCL és molekulatömege 364,87. Két aszimmetrikus centrummal rendelkezik, és a dilevalol két diasztereomer pár molekuláris komplexeként létezik.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

A Labetalol egy kettős alfa- és kettős béta-receptor blokkoló. Blokkolja a szelektív alfa- és nem szelektív béta-receptorok aktivitását egyetlen anyagban. A béta-receptorok olyan receptormolekulák, amelyekhez a hírvivő anyagok, például az adrenalin és a noradrenalin dokkálnak.

Ezek a hírvivő anyagok a szimpatikus idegrendszer részét képezik. Ez felelős az akaratlan fizikai izgalom állapotáért. A béta-adrenoreceptorok gerjesztése az erekben és a szívben felgyorsítja a pulzust és a vérnyomás emelkedését. Az ezekre a receptorokra gyakorolt ​​hatás erős és visszafordítható. A Labetalol erősen adrenerg a posztszinaptikus alfa1 receptorokra, és nem szelektív a béta-adrenerg receptorokra. Körülbelül ugyanolyan hatékonyan alkalmazható a béta1 és béta2 receptorokra.

Az alfa és a béta blokkolás aránya attól függ, hogy a labetalolt szájon át vagy intravénásán adták-e be. Orális alkalmazás esetén az alfa és a béta blokkolás aránya 1: 3; intravénásan 1: 7. Így a labetalol béta-blokkolónak tekinthető, amelynek alfa-blokkoló hatása van.

Összehasonlításképpen: a labetalol gyengébb béta-blokkoló, mint a propranolol, és gyengébb affinitással rendelkezik az alfa-receptorokhoz, mint a fentolamin. A Labetalol belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkezik. Különösen részleges agonista a vaszkuláris simaizom béta2 receptorán.

A Labetalol relaxáló hatással van az érrendszer simaizomjaira, ennek a részleges béta2 agonizmusnak az alfa1 blokkolással kombinálva. Ez értágító hatású és csökkentheti a vérnyomást.

A helyi érzéstelenítőkkel és a nátrium-csatorna-blokkoló antiaritmiás szerekhez hasonlóan a labetalol membránstabilizáló hatással is rendelkezik. A nátriumbevitel csökkentésével a Labetalol csökkenti az akciópotenciál tüzet, és így helyi érzéstelenítőt hoz létre.

Az intravénás alkalmazás esetén a labetalol fiziológiás hatásait nem lehet megjósolni kizárólag annak receptor-blokkoló hatása alapján. A béta1 receptorok blokkolásának csökkentenie kell a pulzusszámot. Ez nem vonatkozik a labetalolra. Ha akut helyzetekben adják be, a labetalol csökkenti a perifériás érrendszeri ellenállást és a szisztémás vérnyomást. A pulzusra, a szívteljesítményre és a stroke mennyiségére gyakorolt ​​hatás továbbra is csekély az Alpha1, Beta1 és Beta2 blokkoló mechanizmusok ellenére. Ezeket a hatásokat főleg függőleges helyzetben lévő személyeknél figyelték meg.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

A labetalolt magas vérnyomás kezelésére használják. Használható önmagában vagy más gyógyszerekkel, például diuretikumokkal kombinálva. A gyógyszert általában étkezés után adják be.

A Labetalol hatékony hiperintenzív vészhelyzetek, posztoperatív hipertónia, phachromozotome-asszociált hipertómia és rebound hypertonia kezelésében. A gyógyszernek speciális javallata van a terhesség által kiváltott magas vérnyomás (preeklampsia) kezelésére. Alternatív megoldásként használják a súlyos magas vérnyomás kezelésére is, amikor a vérnyomást a lehető leggyorsabban ellenőrzés alá kell vonni.

A labetalolt akkor alkalmazzák, ha anesztézia alatt szükséges a vérnyomás szabályozására. A farmakológiailag súlyos magas vérnyomás klinikai vizsgálatában a vérnyomás 0,25 mg / kg injekció beadása után fekvő betegeknél átlagosan 11/7 mmHG-rel csökkent. További 0,5 mg / kg injekciók 1,75 mg / kg kumulatív dózisig további dózisfüggő vérnyomáscsökkenést eredményeztek.

Folyamatos intravénás infúzióként adva, átlagosan 136 mg-os dózisban, két-három órán keresztül, a labetalol átlagosan 60/35 Hgmm-rel csökkenti a vérnyomást. A kezelés abbahagyása után a vérnyomás fokozatosan emelkedik.

Kockázatok és mellékhatások

A leggyakoribb mellékhatások a megnövekedett májfunkciós tesztek, pangásos szívelégtelenség, letargia, merevedési zavarok, vizelési kellemetlenség, hányinger, alacsony vérnyomás, látási zavarok, orrdugulás és túlérzékenységi reakciók.

Egyes esetekben orthostasis szindróma fordul elő. A betegek gyors vérnyomáscsökkenést tapasztalnak, amikor fekvő vagy ülő helyzetből függőleges helyzetbe kerülnek. Álmosnak vagy akár ájulásnak is érezheti magát. A betegeket figyelni kell ezen mellékhatás szempontjából.

A labetalolt kerülni kell, ha asztmája vagy krónikus obstruktív tüdőbetegsége, nagyon alacsony vérnyomása, súlyos szívbetegsége, súlyos szívelégtelensége és lassú szívverése van.

A Labetalol kis mennyiségben bejuthat az anyatejbe. A szoptató anyáknak tanácsot kell adniuk orvosuknak. A Labetol használata ronthatja az intellektuális teljesítményt és a reakciókat. A további alkoholfogyasztás tovább csökkentheti a vérnyomást és fokozhatja a gyógyszer bizonyos mellékhatásait.

Az érzéstelenítés alatt végzett műtét előtt és a szemműtét előtt rámutatni a Labetol gyógyszerek gyógyszereire. A túladagolás tünetei közé tartozik a pulzusszám csökkenése, szédülés és ájulás.