Az efavirenz

Mint Az efavirenz egy nem-nukleozid reverz transzkriptáz inhibitort hívunk. A gyógyszert HIV-fertőzések kezelésére használják.

Mi az efavirenz?

Az efavirenz (EFV) hatóanyag a nem nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok (NNRTI) csoportjába tartozik. A gyógyszert tiszta enantiomerként használják, és HIV fertőzések, például AIDS kezelésére használják. Ez egy kombinált antiretrovirális kezelés része.

Az Efavirenzt Európában 1999-ben az EMEA (Európai Gyógyszerügynökség) hagyta jóvá gyógyszerként. Mivel azonban a monoterápiával összefüggésben a hatóanyaggal szembeni rezisztencia gyorsan fejlődik, a nem nukleozid reverz transzkripciós inhibitort mindig más olyan antiretrovirális anyaggal együtt kell venni, amelyet a beteg még soha nem kapott. Az Efavirenz már Észak-Amerikában volt a piacon, mielőtt Európában jóváhagyták.

Az Efavirenz monopreparatúraként, Sustiva® márkanéven kapható Németországban. Van még egy Atripla® nevű kombinált készítmény.

Farmakológiai hatás

A vírusok nem képesek gondoskodni a reprodukcióról. Erre a célra szükségük van rájuk támadó sejtek reproduktív rendszerére. Ennek elérése érdekében a vírusok beépítik a sejtek genetikai anyagát saját genetikai anyagába. A sejteknek tervrajzok vannak, amelyeket a vírusok előállításához használnak. A HI-vírusoknál ez a folyamat nehezebb, mivel genetikai felépítésük különbözik az emlősök és az emberekétől.

Annak érdekében, hogy a HI vírusok genetikai anyaga bejuthasson az emberi sejtekbe, azt újra kell írni. A fordított transzkriptáz enzim gondoskodik erről a változásról. Ily módon a HIV-vírus oly módon képes átalakítani genomját, hogy nehézség nélkül beilleszthető az emberi genomba.

Mivel az efavirenz a reverz transzkriptáz gátlók csoportjába tartozik, képes blokkolni a reverz transzkriptáz aktív helyét. Ennek eredményeként az enzim már nem képes átírni a vírus genetikai felépítését. A test sejtjei az információt idegennek osztályozzák, és ezért már nem reprodukálják azt. Ez ellensúlyozza az új HI-vírusok termelődését.

Ez a folyamat csökkenti a vírusterhelést, ami késleltetheti az AIDS kialakulását. Csökkenti a HIV-fertőzés tüneteit, ami javítja a beteg életminőségét.

Az efavirenz 99% -ban kötődik a vér plazmafehérjékhez. Koncentrációja a cerebrospinális folyadékban háromszor nagyobb, mint a vérplazmában. A hatóanyag felezési ideje körülbelül 50 óra. Az efavirenz kiválasztásának egyharmada metabolit formában fordul elő a vizeletben. Az anyag fennmaradó része változás nélkül széklettel távozik a szervezetből.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az efavirenz egyetlen alkalmazási területe a HIV-fertőzések, amelyekben az emberi test gyenge immunrendszere van. A készítmény felnőtt és serdülő betegek, valamint három éves kortól alkalmazható.

Vírust gátló gyógyszerként az efavirenz közvetlenül hat a HI vírusokra. Lehetséges azonban az AIDS kialakulásának megakadályozása vagy lelassítása.

A magas zsírtartalmú élelmiszerek lenyelése befolyásolhatja az efavirenz felszívódását. Mintegy 50 százalékkal növekszik. A gyógyszert általában este, éhgyomorra veszik lefekvés előtt. Mivel az efavirenz felezési ideje hosszú, elegendő a hatóanyag egyszeri adagja. Az efavirenzt oldatként és filmtabletták formájában is be lehet venni.

Kockázatok és mellékhatások

Az efavirenz használata esetén fennáll a mellékhatások kockázata, amelyek elsősorban a központi idegrendszert (CNS) érintik. Az érintett betegek gyakran fáradtságtól, álmosságtól, alvászavaroktól, rémálmoktól és szédüléstől szenvednek. Különösen az efavirenz-kezelés kezdeti szakaszában az összes beteg legfeljebb 50% -át érinti ezek a nemkívánatos mellékhatások.

Egyéb mellékhatások lehetnek a koncentrációs nehézség, szorongás, depresszió, fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, émelygés, bőrkiütés és viszketés. A legtöbb esetben ezek a mellékhatások egy-négy hét után javulnak. A tünetek mindazonáltal az érintett személyek 10-20% -ánál továbbra is fennállnak, ezért tanácsos másik készítményt váltani.

Időnként vannak más mellékhatások is, mint például a máj májgyulladása (hepatitis), akut pancreatitis (pancreatitis), hangulati ingadozások, eufória, agresszivitás, paranoia, téveszmék, nyugtalanság, memóriaproblémák, mozgási rendellenességek, egyensúlyzavarok, görcsök, látási zavarok, zavarodás és öngyilkossági gondolatok. ami öngyilkossági kísérlethez vezethet.

Ha a bőrön hólyagok, nyálkahártya változások, pelyhesedő bőr és láz alakulnak ki a bőrön a kezelés során, sürgősen konzultáljon orvosával, és a kezelést abba lehet hagyni.

Mivel a mellékhatások nem ritkán kapcsolódnak az étkezésekhez, tanácsos az efavirenzt az üres gyomorra adni. Egyes esetekben a gyógyszer zavarokat okoz a testzsír eloszlásában. Ez csökkenti a test és az arc zsírtartalmát, miközben növeli a hasát.

Vannak bizonyos ellenjavallatok az efavirenz szedésére is. Nem szabad használni, ha a beteg túlérzékeny a hatóanyagra vagy ha súlyos májkárosodása van. Szigorú orvosi ellenőrzésre van szükség veseelégtelenség, májbetegség, epilepszia, pszichiátriai rendellenességek vagy más HIV-gyógyszerekkel szembeni rezisztencia esetén.

Az efavirenzt terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha nincs más kezelési lehetőség. Állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer káros hatással van a gyermekre.