Benzil-penicillin

Nál nél Benzil-penicillin ez a penicillin klasszikus formája. Az antibiotikus összetevőt is nevezik Penicillin G ismert.

Mi az a benzilpenicillin?

A benzilpenicillin, más néven penicillin G, az egyik antibiotikum. A béta-laktám antibiotikumokból származik, és különféle bakteriális fertőző betegségek kezelésére szolgál.

A benzilpenicillint 1928-ban fedezte fel Alexander Fleming (1881-1955) skót bakteriológus. Az orvos 1945-ben Nobel-díjat kapott a penicillin antibiotikum felfedezéséért. A Penicillin G-t a Penicillium notatum penész termelte. A benzilpenicillint még ma is gombás tenyészetekből fermentációval nyerik, nem szintetikus módon.

A penicillin G minden penicillin szülőanyaga. Nagyon sok származék keletkezett belőle, amelynek tulajdonságai megváltoztak. Az anyag hátrányai közé tartozik a penicillináz baktérium-enzimmel szembeni érzékenysége és a savas instabilitás miatti orális hatékonyság. Ezért a benzilpenicillint csak a bél megkerülésével lehet beadni.

Farmakológiai hatás

A benzilpenicillinnek bakteriosztatikus hatása van. Aktivitási spektruma magában foglalja a gram-pozitív baktériumokat, a gram-negatív anaerob rudakat, a gram-negatív coccokat és a spirochetokat. A meningococcusokat, pneumococcusokat, Clostridia-kat, borrelia-t, corynebacteria-kat, nem penicillint képző staphylococcusokat, alfa- és béta-hemolitikus streptococcusokat, leptospira-kat, bacteroides fajokat, valamint a Treponema pallidumot és a Bacillus anthracis-t Penicillin G -re érzékenynek kell tekinteni.

A penicillin G-re rezisztens baktériumtörzsek száma azonban az utóbbi években tovább növekedett. Ez különösen igaz a gonokokkuszokra.

A benzilpenicillin gátolja a baktériumok növekedését. E célból a baktériumok sejtfalát az antibiotikus anyag blokkolja. Egyes baktériumok azonban képesek elpusztítani a penicillin G-t, mivel béta-laktám fehérjével rendelkeznek. Ily módon természetes ellenállást érnek el a droggal szemben.

Mivel az orális bevitel nem hatékony, mivel az anyag gyomorsav bomlik, a benzilpenicillint mindig infúzió vagy injekció formájában kell beadni. Mivel azonban az antibiotikum hatásának időtartama nagyon rövid, naponta többször kell beadni. Egy hosszabb hatású benzilpenicillin a benzilpenicillin-benzathin, amelyet hetente vagy havonta egyszer lehet beadni.

Rövid infúzió után gyorsan növekszik a penicillin G plazmakoncentrációja. Alig öt óra elteltével a hatóanyag ugyanolyan gyorsan esik le. Intramuszkuláris alkalmazás esetén a felszívódás körülbelül 30 perc elteltével teljes. A plazmakoncentráció alacsonyabb, mint egy intravénás infúzió esetén. A benzilpenicillin elsősorban a vesén keresztül bomlik le a testből. Alig van anyagcsere.

A penicillin G koncentrációjának mértéke az egyes testszövetekben változik. Viszonylag magas a vese, a máj és a tüdő koncentrációja, míg a csontokban és az agyban meglehetősen alacsony.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A benzilpenicillin olyan fertőzések kezelésére alkalmas, amelyek baktérium-kezdeményezői érzékenyek az antibiotikumra. Ezek légúti megbetegedések, fül-, orr- és torok-fertőzések, hüvelyi fertőzések és gégegyulladás. Endocarditis (a szív belső bélésének gyulladása), meningitis (a szemölcsök gyulladása), osteomyelitis (a csontvelő gyulladása), szepszis (vérmérgezés), peritonitis (peritonitis) vagy bőrfertőzések hatékonyan kezelhetők a penicillinnel. További indikációk a reumás láz, a leptospirosis, a skarlát, a antraciusz, diftéria, Lyme-kór, gázégés és szifilisz.

Sebfertőzés vagy tetanusz esetén azonban ellenőrizni kell, mivel a kórokozók általában érzéketlenek a benzilpenicillinre. Egyes betegségek esetén a penicillin G-t egy másik antibiotikummal kombinálják.

A benzilpenicillin dózisának nagysága a kérdéses betegségtől függ. Az adagolás nemzetközi egységekben (NE) történik. Egy millió NE-t hívnak ME-nek. A maximális adag 10 ME, amelyet napi négyszer is be lehet adni.

Kockázatok és mellékhatások

A penicillin G kezelés néha nemkívánatos mellékhatásokat eredményezhet. Ide tartoznak a hasmenés, gáz, hányinger, hányás, ízváltozások, allergiás reakciók, például súlyos bőrkiütés vagy csalánkiütés, agranulocitózis, szájszárazság, vesegyulladás, vérszegénység, szérumbetegség, gyulladt erek, izomrángás és görcsök. Néhány ember duzzanatot és fájdalmat is tapasztal az injekció beadásának helyén.

Ha a betegnek hosszabb ideig benzilpenicillinnel kell kezelni, fennáll a vastagbél gombás vagy bakteriális fertőzésének kockázata. Ennek eredményeként fennáll a bélgyulladás kockázata, amelyet hasmenés kísér. Ebben az esetben a kezelést a kezelőorvosával folytatott konzultációt követően azonnal le kell állítani. Ehelyett később más antibiotikumokat fognak használni.

A Penicillin G-t egyáltalán nem szabad beadni, ha a beteg túlérzékeny a penicillinekre. Ha a beteg speciális leukémiában vagy Pfeiffer mirigy-lázban szenved, az orvosnak a beadás előtt gondosan mérlegelnie kell a beteg kockázatát és hasznát.

A penicillin G terhesség alatt történő használata ártalmatlannak tekinthető. Fontos azonban, hogy konzultáljon orvosával. Mivel az antibiotikus hatóanyag az anyatej révén átjuthat a bababa, fennáll a gyermekek bélflóra zavarásának veszélye. Az érintett csecsemők hasmenést és bélgyulladást szenvednek. Ezenkívül később allergiás reakciók is kialakulhatnak. Ezért javasolt az antibiotikum használata előtt konzultálni orvosával, még akkor is, ha szoptat.

Mivel a benzilpenicillin befolyásolja a bélflórát és hasmenést okozhat, lehetséges, hogy a hormonális fogamzásgátlók, például a fogamzásgátló tabletták kevésbé hatékonyak. Ezért membránok vagy óvszerek használata ajánlott.