A kolchicin

A kolchicin az akut köszvénytámadások kezelésében a leghosszabb ismert hatóanyag. Az erős orsóméretet az őszi sáfrány gumóiból és magjából nyerik.

Mi az a kolhicin?

Mint A kolchicin a tropolon alkaloidok (természetben előforduló vegyületek) csoportjából származó mérgező hatóanyag, amelyet főként az őszi sáfrány (Colchicum autumnale) magjából és gumóiból nyernek.

A kolchicint elsősorban az akut köszvény rohamok megelőzésére és kezelésére használják. A hatóanyag fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik, mivel orsó méregként jár el a mitózisban (sejtmag-megosztás).

Maga a kolchicin keserű ízű, sárgásfehéres, amorf vagy kristályos és vízben oldódó por formájában kapható, amely sötétné válik, ha fénynek van kitéve. A kolchicint az enterohepatikus keringés (vesék és epe) útján választják el.

Farmakológiai hatás

A kolchicin fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik azáltal, hogy akut köszvényroham esetén megakadályozza az ízületek gyulladásos folyamatait, és ezáltal minimalizálja a fájdalmat.

Itt a hatóanyag közvetett módon csökkenti a fájdalom tüneteit. A köszvény akut rohama során megnövekszik az urát (húgysavkristályok) koncentrációja, amelyet az immunrendszer makrofágai (fagocitái) fagocitózizálnak (lenyelnek). Ezek a fagociták felszabadítják a gyulladásos mediátorokat (a gyulladást elősegítő anyagokat), amelyek fájdalmat okoznak a rohamok során. A kolchicin beavatkozik ebben a hatásláncba azáltal, hogy megakadályozza a makrofágok felvételét a húgysavkristályokban, így a gyulladásos mediátorok már nem szabadulnak fel.

Az uricosuric gyógyszerektől (amelyek elősegítik a húgysav kiválasztását) vagy az uricostatic drogoktól (gátolják a húgysav képződését) ellentétben a hatóanyag nem befolyásolja a húgysav koncentrációját a vérben. Sejt- és orsóméregként a kolchicin rontja a mitózist (sejtmag-megosztás) és gátolja a mikrotubulusok, az eukarióták citoszkeletonjának fontos alkotóelemeinek kialakulását a sejtekben, kötődve a tubulin fehérjéhez (a mikrotubulusok fő alkotóeleme) és ezáltal az orsószál-berendezés kialakulásához megakadályozza.

Ezen toxikus hatás miatt a kolhicin használata számos mellékhatással jár, és egyre csökken. Például, a kolchicin által okozott mitózisgátlás következtében a vékonybél hámsejtjeinek megújulása káros lehet, ezért emésztőrendszeri panaszok (hasmenés) jelentkezhetnek. Ennek megfelelően a kolchicin-terápia során mindig a lehető legalacsonyabb adagot kell alkalmazni.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A kolchicin elsősorban akut köszvényroham kezelésére és megelőzésére szolgál. Ezen túlmenően az irodalomban más alkalmazási területek is megtalálhatók, mint például a családi mediterrán láz (visszatérő poliszerositis), Behçet-kór (krónikus vasculitis) vagy ismétlődő pericarditis (pericarditis).

A hatóanyag homeopátiás készítményei külső terápiában is alkalmazhatók akut ízületi panaszok esetén gyulladásos reumás betegségek, ízületi folyadékok, gyomor-bélrendszeri gyulladások vagy tendinitis esetén. A kolchicint általában orálisan adják be tabletta formájában vagy oldat formájában. Az akut köszvényroham kezelésére kezdetben felnőtteknél 1 mg-ot, majd 1-2 óránként 0,5 mg-ot alkalmazunk, amíg a tünetek elmúlnak, vagy amíg a nemkívánatos mellékhatások meg nem jelennek.

A napi adag nem haladhatja meg a 4–6 mg-ot. Az akut köszvény rohamok elkerülése érdekében a kolhicint alacsony adagokban (legfeljebb 1,5 mg / nap) lehet beadni, e profilaktikus kezelés teljes időtartama nem haladhatja meg a három hónapot.

Ezenkívül a napi 0,5–1,5 mg kolchicin adag megakadályozhatja a családi mediterrán láz rohamait. A halálos adag felnőtt körülbelül 20 mg, az izolált halálesetek még alacsonyabb kolchicinmennyiség esetén megfigyelhetők.

Kockázatok és mellékhatások

A leggyakoribb nemkívánatos mellékhatások Kolchicin terápia hasmenés (hasmenés), hányás (hányás), émelygés és hasi fájdalom.

Ezen felül gyakran megfigyelhető az izomműködés károsodása (beleértve az izomgyengeséget), vesekárosodás és bőrpanaszok (viszketés, bőrégés). Egyes esetekben a nagy adagok a vérkép változásához, vérszegénységhez, hajhulláshoz és / vagy a köröm növekedésének romlásához vezetnek. A kolhicinnel történő kezelés ellenjavallt a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, terhesség, károsodott máj- és vesefunkciók, a gyomor-bél traktus betegségei, a vérkép változása és a kardiovaszkuláris rendszer károsodása esetén.

Mivel a kolchicint a CYP3A4 izoenzim metabolizálja (bontja le), és az 1. multirezisztens protein (MDR1 vagy P-gp) továbbítja, a hatóanyaggal végzett kezelés során figyelembe kell venni a többi releváns kölcsönhatást más gyógyszerekkel. Például a CYP3A4-vel (beleértve a ciklosporint, makrolidokat) vagy a P-gp-gátlókkal (beleértve a ranolazint) történő párhuzamos kezelés a plazmakoncentráció növekedését és kifejezett mérgezést okozhat.