prokainamid

prokainamid egy antiaritmiás szerek csoportjába tartozó gyógyszer. Az anyagot főként szívritmuszavarok kezelésére használják.

Mi a prokainamid?

A prokainamid Ia osztályú antiaritmiás szerek. Ezek rontják a szívsejtek ingerlékenységét, és így az akciópotenciál meghosszabbodásához vezetnek. Ennek eredményeként a szívsejtek nem gerjeszthetők, és nincs szükségtelen szívműködés.

Az antiaritmiás szerek I. osztálya megfelel a nátrium-csatorna blokkolók csoportjának. A prokainamid azonban nem az első választás, hanem Európában szinte kizárólag tartalék-aritmiás szerként alkalmazzák.

A prokainamid biohasznosulása 80%, a hatóanyagnak csak 20% -a kötődik az úgynevezett plazmafehérjékhez a vérben. A gyógyszer metabolizmusa főként a májban zajlik a máj citokróm P450 rendszerén keresztül.

A plazma felezési ideje átlagosan három óra. Ez azt jelenti, hogy ebben az időszakban a prokainamid koncentrációja a vérplazmában az eredeti érték felére esik. A prokainamid a vesén keresztül választódik ki.

Farmakológiai hatás

A prokainamid az egyik nátriumcsatorna-blokkoló. Ezeket nátriumcsatorna-antagonistáknak is nevezik. Egy feszültségtől függő nátriumcsatornához kapcsolódnak, amely a csepppotenciál keretein belül felelős a depolarizációért. Az akciós potenciál a sejt membránpotenciáljának ideiglenes eltérése a pozitív tartományba. Megfelelő depolarizáció nélkül nem lehetséges akciós potenciál, és ezért nem lehetséges az inger átadása az idegrostok és a sejtek területén.

A nátrium-csatorna-blokkolókat a csatorna iránti affinitásuk és a hatásuk sebessége alapján különféle alosztályokra osztják. A prokainamid az Ia osztályba tartozik. Ezek blokkolják a nátriumcsatornákat és lelassítják a depolarizáció sebességét. A káliumcsatornák gátlásával a prokainamid a repolarizáció időtartamának meghosszabbítását is okozza, és összefoglalva: az akciós potenciál meghosszabbodásához vezet.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az antiaritmiát a szívritmuszavarok kezelésére fejlesztették ki. A terápia-rezisztens kamrai és szupraventrikuláris tachycardiák a prokainamid-kezelés indikációi között vannak.

A kamrai aritmiák a szívvezetési rendszerben származnak, az ő úgynevezett kötegéhez közel, amely a vezetési rendszer része. Kamrai tachikardia esetén a szív percenként akár 320-szor dobog. Az egyik a kamrai fibrillációról beszél. A supraventricularis tachikardia a kamrák felett, a sinus csomó vagy a pitvar területén alakul ki.

A prokainamidot tachyarrhythmiákra is alkalmazzák. A tachyarrhythmia egy szívritmuszavar (aritmia) és egy tachikardia, azaz egy túl gyors szívverés kombinációja.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A prokainamid gyakori mellékhatásai közé tartozik a keringési szabályozás zavara és az alacsony vérnyomás (hipotenzió). Láz akkor fordulhat elő, ha az antiaritmiás szert szedik. Ritka esetekben kialakulhat az úgynevezett agranulocytosis. Ez a vérben bizonyos granulocitáknak nevezett fehérvérsejtek teljes hiányához vezet. A betegeket kifejezett betegségérzés, hidegrázás és láz okozta bakteriális fertőzések, valamint a végbélnyálkahártya, a végbélnyílás, a nemi szervek és a torok területén elhalásai szenvedik.

Antinukleáris antitestek indukálásával a prokainamid provokálhatja a szisztémás lupus erythematosust. Szisztémás betegség, olyan tünetekkel, mint például láz, izomgyulladás, az arc és az orr észrevehető vörösödése, veseváltozások, neurológiai panaszok vagy a vérkép jelentős változása.

A prokainamid szedése közben fellépő mellékhatások lehetnek a szájszárazság, íz-rendellenességek, fejfájás és szédülés. Hányinger, hányás és székrekedés szintén potenciális káros gyógyszerhatások.

A prokainamid nem alkalmazható ismert túlérzékenység esetén. A szívelégtelenség mellett az ellenjavallatok közé tartozik a lassú szívverés is. A prokainamid nem alkalmas a szívvezetési rendszer rendellenességeivel (például beteg sinus szindróma) szenvedő betegek számára sem.

A prokainamid ugyanolyan ellenjavallt az első három hónapban, mint alacsony vérnyomás, elektrolit rendellenességek és súlyos hörgő asztma esetén.

Az autoimmun rendellenesség, a myasthenia gravis, amely izombénulással jár, szintén az egyik ellenjavallat. Ezenkívül a prokainamid nem szedhető terhesség alatt vagy szoptatás alatt.