Primidon

Primidon egy görcsoldó szer a görcsoldó gyógyszerek farmakológiailag aktív csoportjából. Az epilepszia különféle formáinak hosszú távú kezelésére alkalmazzák.

Mi az a primidon?

A primidone görcsoldó hatású epilepsziában szenvedő betegeknél. Az antiepileptikumok hatóanyag-csoportjához tartozik. A kémiai osztályozásra a barbiturátok csoportjában kerül sor.

Ez egy előgyógyszer, a gyógyászatilag aktív anyag prekurzora. Az emberi szervezet átalakítja a primidont erős fenobarbitálmá (dezoxifenobarbitálrá), amely feloldja az epilepsziás görcsöket. Lebomló anyag (metabolit). Ezt a gyógyszert az orvosok adják be az epilepszia speciális formáiban.

Farmakológiai hatás

Az orvosi mechanizmust még nem fedezték fel teljesen. Az orvosok azonban azt feltételezik, hogy a primidon befolyásolja az idegsejtek membránját (sejtfalát), és így görcsoldó hatású.

A primidone az epilepszia különféle formáinak hosszú távú kezeléséből ismert. Ezek a speciális formák magukban foglalják a grand mal epilepszia, a petit mal epilepsia, a status epilepticus és a myoclonic rohamok. A petit mal epilepsziában szenvedő gyermekeknél a Primidon megelőző hatással rendelkezik a grand mal epilepsziában. Ezek a betegségek időbeli lebeny rohamokként, valamint elsősorban az egész agyt érintő generalizált rohamokként jelentkeznek (grand mal epilepszia).

Másodlagos csoportot alkotnak a másodlagos generalizált rohamok, amelyek az agy egyes területeit érintik (petit mal epilepszia). A gran mal rohamokat tonikus-klón rohamoknak is nevezik. A tonizáló fázis kb. 10–30 másodpercig tart, izomfeszültség és görcsök jellemzik. A klónos szakaszban izmok remegése és rendkívüli intenzitású görcsök fordulnak elő. Ez a szakasz harminc másodperctől három percig tarthat. A tünetek között szerepel egy rövid, intenzív sírás közvetlenül a görcsök kezdete előtt, nyálképzés, rángatás, nedvesítés, a szemek elcsavarodása, görcsök hirtelen vége, eszméletvesztés, majd fokozott fáradtság-érzés.

Mivel a rohamok megjelenését nem lehet pontosan megjósolni, csak megfelelő gyógyszerekkel, például primidonnal történik a megelőző vagy nyugtató kezelés. Ez a gyógyszer a második választás az érzéstelenítés előállításához és az esszenciális remegés kezeléséhez, amikor az első választású gyógyszerek hatástalannak bizonyultak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Miután az anyag felszívódott a szervezetben, azonnal metabolizálódik, vagy fenobarbitálrá alakul. Egy másik hatóanyag, amely ezen a folyamaton keresztül fejlődik ki, a feniletil-malonamid, amely azonban kevés jelentőséggel bír.

A Primidon a fenobarbitál bomlástermékével együtt működik a neurotranszmitter gamma-amino-vajsav (GABA) központi kapcsolási pontján. A glutamát mellett ez a központi idegrendszer legfontosabb gátló neurotranszmittere. Fontos szerepet játszik a központi idegrendszer számos idegrendszeri folyamatában. Moduláló hatással rendelkezik, és ellenáll (antagonista) az izgató (izgalmas) működésű glutamát ellen. A fenobarbitál erősítő hatással van a hírvivő anyag, a gamma-amino-vajsav koncentrációjára, és csökkenti a rohamokra való hajlamot.

Kockázatok és mellékhatások

A Primidonnak mellékhatásai és gyógyszerkölcsönhatásai is vannak. A gyógyszert nem szabad beadni, ha ismert a készítmény hatóanyagával vagy más barbiturátokkal szembeni túlérzékenység. A központi depresszáns gyógyszerek, például az antidepresszánsok, altatók, opioid fájdalomcsillapítók és neuroleptikumok ellenjavallatok, mivel hatásukat az primidon fokozza.

A kalcium-blokkoló nimodepin egyidejű használata angina pectoris (szoros mellkas), magas vérnyomás (magas vérnyomás) és tachikardia (gyors szívverés) kezelésére halálos lehet. Ezt a gyógyszert nem adják be azoknak a betegeknek, akiknél akut alkoholmérgezés jelei vannak.

Gondos kockázat-haszon elemzést kell végezni szívritmuszavarokkal, légzőrendszeri betegségekkel, súlyos szepszisben, valamint a máj és a vesék funkcionális rendellenességeivel rendelkező betegek esetén. A lehetséges ellenjavallatok oka az anyag lebontásának jelentős késése abban rejlik, hogy a szervezet korábban károsodott volna. Az egészségügyi szakemberek a legtöbb esetben csökkentett primidon adagot fognak használni, miközben a beteget gondosan figyelik.

A barbiturát csak kis adagokban adható terhesség és szoptatás alatt, ha a kezelés feltétlenül szükséges. A leggyakoribb mellékhatások az émelygés, hányás, fejfájás, szédülés, fokozott ingerlékenység, memória- és nyelvi rendellenességek, összehangolás, csökkent észlelés, emésztési zavarok, görcsök, remegés, álmosság és késleltetett reakcióidők.

Szívritmuszavarok, pigment rendellenességek, vérképződés rendellenességek, vérszegénység, bőrváltozások, allergiák, izomfáradtság és májfunkciók ritkán fordulnak elő.

A hosszú távú kezelés növeli az osteoporotikus betegségek kialakulásának kockázatát. Időskorban és gyermekeknél gyakran megnőtt az ingerlékenység, az agresszivitás és a kedélyesség. A szívbetegségek és a magas vérnyomás kezelésére használt béta-blokkolók lebontása felgyorsul, miközben a hatás csökken.

A Primidon csökkenti a szívbetegségek kezelésére alkalmazott szívglikozidok, például digitoxin és citosztatikumok hatását. Az antiepileptikumok, például a diazepam, a klonazepám, a fenitoin, a karbamazepin, hatása csökken.

A rák kezelésére használt metotrexát mellékhatásai és toxicitása súlyosbodik. A májenzim-értékek és a vérszám rendszeres ellenőrzése különösen a kezdeti szakaszban javasolt. Korábban betegségben szenvedő, [kortizon] -ot szedő betegek fokozottan növelik az osteoporosis kockázatát.

A primidone befolyásolhatja a fogamzásgátlók működését, ezért kiegészítő fogamzásgátlást kell alkalmazni.

A szakértők úgy vélik, hogy a gyógyszer szedése növeli az öngyilkosság kockázatát, ezért elengedhetetlen a beteg rendszeres ellenőrzése. A legtöbb gyógyszerhez hasonlóan, a primidonnal is alkalmazható a megszokás. Az elvonási tünetek elkerülése érdekében a gyógyszert nem szabad hirtelen abbahagyni, hanem fokozatosan csökkenteni kell. Hideg megvonással az agyroham lehetséges.

A kedvezőtlen mellékhatások miatt a Primidone egy második választású gyógyszer. Csak akkor használják, ha nem állnak rendelkezésre kedvezőbb megjelenésű alternatív gyógyszerek, vagy ha az elsőként választott gyógyszerek hatástalannak bizonyultak.