Mint Ziconotide fájdalomcsillapítónak nevezik. A gyógyszert súlyos krónikus fájdalom kezelésére használják.
Mi a zikonotid?
A zikonotid hatóanyag alatt olyan polipeptidet értünk, amelyet fájdalomcsillapítóként használnak Prialt® márkanéven. A gyógyszer eredetileg a Conus magus tengeri csiga méregéből származik. Az orvostudomány azonban a természetes anyag szintetikus replikáját használja.
A Zicototidet 2001-ben hozták létre ritka betegségek kezelésére. A hatóanyagot Európában 2005 óta engedélyezik Prialt néven. Korai szakaszában a zikonotidot a morfin potenciális pótlásának tekintették. A drogot azonban 2010 óta tárgyalják, az öngyilkosság nagyobb kockázata miatt, amely számos különálló esetre vonatkozik.
Farmakológiai hatás
A zikonotid nem opioid, és nem lép kölcsönhatásba az opiát receptorokkal. Az aminosav peptid hatása ehelyett azon a tényen alapszik, hogy antagonistaként hat az N típusú kalcium csatornákon, amelyek feszültségfüggőek. Ezek nagy sűrűséggel fordulnak elő a speciális idegsejtekben a gerincvelő hátsó kürtjén belül.
Ezen a ponton az NCCB csatornái, ahogyan ezeket is hívják, szabályozzák a fájdalom kezelésében résztvevő hírvivő anyagok kibocsátását. A kalciumcsatornák összekapcsolásával a zikonotid lelassíthatja a kalcium beáramlását a nociceptív affektív idegek felé. Az N-típusú kalciumcsatornák elzáródása miatt a fájdalom jelek továbbítása végül megszakad. Ezenkívül a zikonotid neuroprotektív hatással rendelkezik.
Kémiai szempontból a zikonotid az MVIIA omega-konopeptid, 25 aminosavból álló kicsi fehérje molekula. A hatóanyag nem alkalmas tabletta formájú lenyelésre, mivel az emésztő enzimek lebontják a fehérjemolekulát a gyomor-bélrendszer területén. A zikonotid ezért még a gerincvelőben sem tudta elérni rendeltetési helyét.
Ezért a hatóanyagot csak a gerinccsatornába történő folyamatos infúzióval juttatják a testbe. A hatóanyagot acetátként használják mechanikus fájdalomszivattyún keresztül. A zikonotid és a relaxánsok központi hatású, helyi érzéstelenítők és opioidok kombinációja szintén lehetséges.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Noha a zikonotid nem opioid fájdalomcsillapító, alkalmas súlyos krónikus fájdalom kezelésére. Az alkalmazás azonban azokra az emberekre korlátozódik, akiknek intratekalis érzéstelenítésre van szükségük. Ebben az eljárásban a fájdalomcsillapítót közvetlenül a gerinccsatornába kell beadni, amely több csigolya áthalad.
A legtöbb esetben a zikonotid-kezelés olyan betegeket érinti, akiknek opioid-készítményei nem elegendőek a kezeléshez, vagy toleránsak ezekre. Más nem opioid fájdalomcsillapítókkal ellentétben a zikonotid szintén alkalmas súlyos fájdalom kezelésére.
A zikonotidot intrathecális katéter alkalmazásával adják be. Fontos, hogy a gyógyszert 2 és 8 Celsius fok közötti hőmérsékleten tároljuk, ezáltal nem szabad kitetni a nulla hőmérsékletnek. Ezenkívül a készítményt fénytől védeni kell.
A zikonotid adagja a kezelés kezdetén 2,4 μg / nap. A további kurzusban az adagolás a kívánt szintre növekszik. Az ajánlott maximális mennyiség 21,6 µg / nap. A legtöbb esetben a 9,6 μg-os adagot elegendőnek tekintik.
Itt megtalálja gyógyszereit
Pain fájdalomcsillapítókKockázatok és mellékhatások
A zikonotid szedésének számos mellékhatása van. Különösen gyakori a gyengeség, émelygés, hányás, járási rendellenességek, homályos látás és zavart érzés. Nem ritka az olyan nemkívánatos mellékhatások, mint az étvágytalanság, alvási problémák, hangulati ingadozások, idegesség, kettős képek megtekintése, hallási zajok, szorongás, gondolkodási rendellenességek, paranoia, húgy inkontinencia, húgyvisszatartás, izomfájdalom, vízvisszatartás a testszövetben, mellkasi fájdalom, érzés Hideg, súlycsökkenés, légzési nehézség, erős izzadás, viszketés, alacsony vérnyomás, szájszárazság, fülcsengés, láz és depresszió.
Egyéb lehetséges mellékhatások, amelyek azonban ritkán fordulnak elő, az eszméletvesztés, járási nehézségek, bőrkiütés, nyaki fájdalom, hátproblémák, megemelkedett testhőmérséklet, görcsök, akut veseelégtelenség vagy meningitis. Még stroke és vérmérgezés is lehetséges.
Úgy gondolják, hogy van kapcsolat a zikonotid bevétele és az öngyilkossági kísérlet között. Ezért a kezelés előtt alapos vizsgálatot kell végezni az orvosnál. A rokonok következetes ellenőrzése szintén ajánlott.
Ha a beteg túlérzékeny a zikonotidra, akkor a hatóanyagot nem szabad használni. A kemoterápiás szerekkel történő kombinációt szintén nem szabad alkalmazni. Ezek rákos gyógyszerek és különféle antibiotikumok, feltéve, hogy a gerinccsatornán keresztül is beadják őket.
Nem ajánlott a készítmény használata terhesség és szoptatás ideje alatt. Bár ebben az időszakban nem végeztek humán vizsgálatokat a kockázatokról, az állatkísérletek káros hatást mutattak az utódokra. A kezelõorvos eldönti, hogy van-e értelme a zikonotid gyermekek számára történõ felhasználásának. Eddig nem végeztek megfelelő tanulmányt.
A zikonotid és bizonyos egyéb gyógyszerek egyidejű használata káros kölcsönhatásokat okozhat. Például olyan aktív összetevők, mint a vérnyomáscsökkentő szer klonidin, a helyi érzéstelenítő bupivakain, az érzéstelenítő propofol vagy az izomlazító baklofen, álmosságot okozhatnak, amikor a zikonotiddal együtt adják be.
Óvatosan kell eljárni, ha a fájdalomcsillapítót morfinnal kombinálják. Még alacsony zikonotid adagok mellett is gyakran találtak olyan súlyos mellékhatásokat, mint járási rendellenességek, zavart és téveszmék. Ezenkívül a betegek gyakran étvágyat és hányást szenvedtek.
