A spironolakton

Nál nél A spironolakton ez egy úgynevezett kompetitív antagonista az mineralokortikoidok receptorához. A spironolakton hatóanyag a diuretikumok farmakológiai csoportjába tartozik, amelyek kálium-takarékos tulajdonságokkal rendelkeznek. A gyógyszer nélkülözhetetlen gyógyszerként szerepel a WHO listáján.

Mi az a spironolakton?

A spironolakton olyan farmakológiai szer, amelyet különféle panaszok és betegségek kezelésére használnak gyógyszerként. Több vizet ürít ki a testből.

Ennek bevételével csökken a szteroid homod aldoszteron hatása, ezért csökken a nátrium kiválasztása. Emiatt lehetséges, hogy a kálium nagyobb arányban marad meg. Mivel az aldoszteron akadályozza vagy teljesen lehetetlenné teszi a nátriumcsatornába való beépülést. Ennek a mechanizmusnak köszönhetően fokozódik a víz kiválasztása.

Farmakológiai hatás

A spironolakton hatásmechanizmusa elsősorban azon a tényen alapul, hogy az anyag blokkolja az aldoszteron receptorokat. Ennek eredményeként több víz és nátrium ürül ki. Ugyanakkor nagyobb mennyiségű kálium marad vissza.

Ha a spironolaktont szájon át vesszük, a biohasznosulása meghaladja a 90 százalékot. Először az anyag felszívódik a vékonybélben. A gyógyszer ezután metabolizálódik a kanrenoát hatóanyagként. Az esetek többségében a hatóanyag felezési ideje körülbelül 90 perc.

Alapvetõen azonban a spironolakton teljes hatása csak néhány nap múlva jelentkezik. Mivel szükséges, hogy az aktív metabolitok elegendő mennyiségben felhalmozódjanak. A gyógyszer lehető legnagyobb vizelethajtó hatását a legtöbb esetben körülbelül öt nap elteltével érik el. Meg kell jegyezni, hogy a spironolakton hatásának kialakulása nem gyorsabb az adag növelésével.

A spironolakton blokkolja a vesék gyűjtőcsöveit. Az aldoszteron anyag már nem kötődik receptorához. A nátriumcsatornákat akadályozzák telepítésük során, ugyanakkor a fő cellák luminalis membránja el van blokkolva. Ez súlyosan befolyásolja a nátrium reabszorpcióját. Ennek eredményeként a víz nem kerül a vesék úgynevezett gyűjtőcsöveibe. Ez azt jelenti, hogy több víz nem kerül a vérbe.

Ehelyett fokozott a nátrium és a víz kiválasztása. Ezért a vér mennyisége a szervezetben szintén csökken. Így megkönnyebbül a szív, ezért csökken a vérnyomás. Ezenkívül a szövetben felhalmozódott víz kiürül.

A kálium veszteséget, amely számos diuretikum következménye, a spironolaktonnal kombinált kezelés ellensúlyozza. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a spironolakton hatóanyaggal történő kezelés pozitív hatással van a krónikus szívelégtelenség előrejelzésére és a túlélés esélyére.

A spironolakton anyag felszívódása orális alkalmazás után rendszerint jól megy végbe. Egy óra elteltével a plazma hatóanyaga teljesen eliminálódik. Különböző anyagcseretermékek azonban továbbra is fennállnak. Alapvetően ezek a metabolitok felelősek a gyógyszer hatásáért.

A gyógyszer metabolizmusa elvileg összetett. A canrenon anyag fontos szerepet játszik ebben, és megjelenik mind a vizeletben, mind a vérben. Ennek a folyamatnak a számos anyagcsereterméke kiválasztódik a székletben és az epeben.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A spironolakton gyógyszert elsősorban a májcirrózis és a szívelégtelenség kezelésére használják. Az egyéni indikációtól függően a kezelő orvos napi 25-100 milligramm dózist ír elő.

Ezen túlmenően a spironolakton gyógyszert szintén alkalmazzák az aldoszteron magasabb koncentrációjában. Az alapvető betegségek többnyire májcirrhosis vagy primer hyperaldosteronism.

A spironolakton nagyon hatékony krónikus szívelégtelenségben. Európában azonban általában ritkán használják erre a célra, míg az Egyesült Államokban szokásos gyógyszerként használják.

A spironolaktont az endokrinológiában is használják transzszexuális embereknél. A gyógyszer tesztoszteron blokkolóként működik, mivel gátolja a hormon szintézisét és a megfelelő androgénreceptorokhoz való kötődését.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A gyógyszerrel történő kezelés részeként különféle nemkívánatos mellékhatások és panaszok lehetségesek, amelyek a betegetől és az esetetől függően különböznek. Leggyakrabban megnövekedett káliumszint van a vérben. Ezért a beteget orvosának ellenőriznie kell a kezelés ideje alatt.

A gyógyszer nagy adagjaival hormonális rendellenességek is előfordulhatnak. Ezek kifejeződnek például abban, hogy a nőknek nincs menstruációja. A férfi betegeknél erektilis diszfunkció vagy hangváltozás léphet fel. Transzszexuális embereknél ezek a hatások néha pontosan kívánatosak.

Az interakciók például akkor fordulnak elő, ha a hatóanyagot a digoxint egyidejűleg veszik. A szív glikozid koncentrációjának megnövekedett koncentrációja a plazmában lehetséges. Egyéb mellékhatások lehetnek hyperkalemia, gynecomastia vagy impotencia.

A spironolakton néhány mellékhatása miatt a gyógyszert doppingként kell használni a sportban. Meg kell jegyezni, hogy a hatóanyaggal való visszaélés és a túladagolás jelentősen növeli a vesék károsodásának kockázatát.