kinolonok

kinolonok külön antibiotikumok osztályát képviselik, és mindegyikük ugyanazzal az alapvető kémiai szerkezettel rendelkezik, amelyet kinolinból nyernek. Nagyon sok különböző kinolon előállítható a nitrogéntartalmú gyűrűs rendszer szubsztituenseinek cseréjével.

Mik azok a kinolonok?

Alapvető szerkezetként a kinolonok nitrogéntartalmú gyűrűrendszerrel rendelkeznek, amely kinolinból származik. A gyűrűrendszer benzolgyűrűből és piridingyűrűből áll. A kinolonokban még mindig van egy karbonsav és egy karbonilcsoport a nitrogéntartalmú piridin gyűrűn. Különböző szubsztituensek kapcsolódnak a benzolgyűrűhöz és a piridingyűrű nitrogénatomjához.

Alapvetően a kinolonok a baktérium-giráz enzim gátlásával működnek. A fluorokinolonok a biokémiai úton is gátolják a baktériumok növekedését, amelyet azonban még nem ismertek meg teljesen. A fluorokinolonok kiterjedt hatása miatt sokféle baktérium ellen alkalmazhatók széles körben.

A nalidixinsav hatóanyag, amelyet már nem használnak, kiindulási anyagként szolgál a kinolonok szintéziséhez. A nalidixinsav szintén szintetikusan termelődik. Alternatív megoldásként a nem fluort tartalmazó kinolonok a megfelelő ponton piperazin-gyűrűvel rendelkeznek.

A kinolonok aktivitási spektruma nagyon széles. Vannak a hatóanyagok ezen osztályának képviselői, amelyeknek korlátozott, széles és intenzív hatása van. Az antibakteriális hatás alapvető mechanizmusa minden kinolon esetében azonos. Csak a szubsztituensek határozzák meg befolyásuk intenzitását és szelektivitását.

Farmakológiai hatás

A kinolonok antibakteriális hatása a bakteriális giráz gátlásán alapul. A Gyrase olyan enzim, amely csak baktériumokban fordul elő. Ez biztosítja a DNS spirálszerkezetének depiralizációját és helyreállítását. A baktérium-DNS genetikai kódja csak depiralizált állapotban olvasható és fehérjékké alakítható át.

Ha azonban a giráz blokkolódik, a DNS leválasztásának folyamata már nem aktív. A DNS-t már nem lehet megfelelően leolvasni, ennek eredményeként a baktériumok növekedése gátolódik. A létező baktériumok ezután lassan elpusztulnak. A fluorokinolonok mellett van egy további mechanizmus, amely számos baktériumtörzs növekedésének gátlásához vezet. Ezt a folyamatot azonban még nem értik meg teljesen.

A szubsztituensek meghatározzák a hatás erősségét, ugyanakkor azt is, hogy mely baktériumokkal küzdenek le. Egyes kinolonok elsősorban a gram-pozitív baktériumokon, mások a gram-negatív baktériumokon működnek. A kinolonokon kívül, amelyek széles spektrumú aktivitással rendelkeznek sokféle baktériummal szemben, vannak olyan kinolonok is, amelyek nagyon korlátozott aktivitású spektrummal rendelkeznek. Mivel a giráz csak baktériumokban található meg, a kinolonok csak bakteriális fertőzéseket kezelhetnek. Nincs hatása a gombákra és a vírusokra.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A kinolonokat baktériumfertőzések leküzdésére használják. Annak érdekében, hogy meg lehessen határozni, melyik hatóanyag-csoportba tartozó antibiotikumok ígérik a legnagyobb esélyt a gyógyulásra, először meg kell határozni a baktériumok típusát. Mivel nem minden kinolon hatásos minden baktérium ellen. A különféle alkalmazási területek ebből fakadnak.

A gyógyszereket különféle módon adhatjuk be. Orálisan is bevehetők tabletták, kapszulák vagy gyümölcslé formájában, vagy infúziós oldat formájában. Az összes kinolon a húgyúti és vesefertőzések ellen hat. A norfloxacin vagy a pipemidinsav gyógyszer alkalmazható húgyúti fertőzéseknél. A norfloxacin hatékony a nemi úton terjedő gonorrhoea (gonorrhoea) ellen is. Az olyan gyógyszereket, mint az enoxacin, légzőszervi, tüdő- vagy bőrfertőzések kezelésére is lehet használni.

A levofloxacin gyógyszer még szélesebb körű alkalmazásokat kínál. A húgyúti és légzőszervi fertőzések mellett a bőr, a lágy szövetek és a szem fertőzéseinek kezelésére is felhasználható. A két gyógyszer, az ofloxacin és a ciprofloxacin, az alkalmazások legszélesebb körét fedik le. A vese-, húgyúti-, légzőrendszeri vagy bőrfertőzéseken kívül az alkalmazások magukban foglalják a csont- és ízületi fertőzéseket, az emésztőrendszer, az epehólyag, a fül, az orr és a torok területe, valamint a szem fertőzéseit. Ezenkívül a ciprofloxacin alkalmazható szepszishez (vérmérgezés), antraxhoz vagy cisztás fibrózishoz (cisztás fibrózishoz) gyermekeknél.

A fluorokinolonok nagyon jól felszívódnak a test szöveteiben, így gyorsan megtalálhatók a test mindenütt. Ezért a fluorokinolonok felhasználhatók olyan fertőzések leküzdésére, amelyeket más gyógyszerekkel nehéz elérni, például csont- vagy prosztatafertőzéseknél.

Kockázatok és mellékhatások

A kinolonok kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerekkel, amelyek vagy csökkentik hatékonyságukat, vagy mellékhatásokhoz vezetnek. A kinolonok hatékonyságát csökkentik a kétértékű kalcium- vagy magnéziumsók, valamint az antacidok, mivel ezek komplexeket alkotnak.

Reumaellenes szerekkel és szteroidokkal együtt történő izgatás léphet fel. Ezenkívül a gyógyszer használatakor eltérő mellékhatások léphetnek fel. Hányingert és hányást figyelnek meg. A hasmenés és a hasi fájdalom ritkábban fordul elő.

Neurológiai rendellenességek, például fokozott ingerlékenység, nyugtalanság, álmatlanság, szédülés vagy akár hallucinációk ritkán fordulhatnak elő.

A kinolonokkal történő kezelés során fokozott a napsugárzás érzékenysége. A kinolonterápia során a napozás vagy a napozás ellenjavallt. A vizsgálatok azt is jelzik, hogy a kinolonok olyan tulajdonságokkal rendelkeznek, amelyek károsítják a porcot. Szívritmuszavarok a gerjesztési vezetési zavarok miatt is előfordulhatnak.

Nagyon ritka mellékhatások a vérkép változásai és az allergiás reakciók. Kinolonokat nem szabad alkalmazni terhesség vagy szoptatás alatt. Ugyanez vonatkozik a gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazásra. Ellenjavallat áll fenn agyi görcsök, súlyos veseelégtelenség vagy szívritmuszavarok esetén is.