valproát

valproát széles körben használják az orvostudományban az epilepsziában fellépő rohamok megelőzésére. Ezenkívül gyakran alkalmazzák fázisprofilaktikumként bipoláris betegségek és skizoafektív pszichózisok esetén is.

Mi az a valproát?

A valproátumok a mesterségesen előállított valproinsav sói, amelyek kémiailag az elágazó láncú karbonsavakhoz tartoznak. Az 1960-as években véletlenszerűen fedezték fel ezeknek a sóknak az epilepsziás hatásait. Azóta felálltak az epilepsziában. A valproát tehát az úgynevezett görcsoldók csoportjába tartozik, amelyek görcsoldó hatással vannak és megakadályozzák az epilepsziás rohamokat.

Speciális biokémiai hatásmechanizmusuknak köszönhetően a valproátokat bipoláris betegségek megelőző kezelésére (váltás a mánia és a depresszió között) és skizoafektív pszichózisokra (érzelmi és skizofrén elemekkel rendelkező pszichózisok) is engedélyezték. Ezért ezeket pszichiátriai gyakorlatban is alkalmazzák.

Ennek háttere az, hogy az agyban a gerjesztési vonalak tompítása a valproátok hangulatát stabilizáló hatását fejti ki. Ily módon a gyors, betegséggel kapcsolatos hangulatváltozások, például a bipoláris betegség esetén előfordulhatnak, gyakran megelőzhetők. Ezért a valproát egy ún. Fázisprofilaktikus anyag, bevált hangulat-stabilizáló. A klasszikus hangulat-stabilizáló lítiummal ellentétben, amelynek funkcionalitása nagymértékben még nem ismert, a valproátumok működési módjára pontos magyarázatok vannak.

Farmakológiai hatás

A valproátumok vagy a valproinsav epilepsziás hatása valószínűleg annak a ténynek köszönhető, hogy az agyban bizonyos gerjesztő ioncsatornák blokkolódnak. Ez elsősorban a feszültségtől függő kalciumcsatornákra és a nátriumcsatornákra vonatkozik, amelyeket a hatóanyag blokkol. Ennek eredményeként ezek már nem juthatnak be a sejtekbe, és nem okoznak megnövekedett akciós potenciált, ami az epilepsziás rohamokért felelős.

Úgy gondolják továbbá, hogy a valproátumok az agy GABA receptorokra hatnak. A GABA (gamma-amino-vajsav) neurotranszmitterek, amelyek gátolják az izgalmat. Ezek részét képezik az agy természetes kiegyensúlyozó mechanizmusának, amely szabályozza a feszültséget és a relaxációt. Mivel az agy egyes részeinek túlzott túlterhelése kimutatható epilepsziás rohamokban és patológiás hangulatváltozásokban, például bipoláris betegségben, ésszerű, hogy a GABA neurotranszmitter mesterségesen aktiváljuk az ilyen fázisok blokkolása érdekében.

Csakúgy, mint például a benzodiazepinek, a GABA-t a valproátok is erősítik, ami megmagyarázza az akut antispasmutatikus és antimanikus hatást. Egyrészt a valproát elősegíti a GABA szintézisét, másrészt gátolja annak bomlását. Ez széles aktivitási spektrumot eredményez, ami megmagyarázza, hogy a valproát miért alkalmazható szinte minden epilepsziában és egyes érzelmi rendellenességekben.

A valproátokat úgynevezett nátrium-valproát formájában adják be, amelynek során a valódi valproinsavvá történő átalakulás a gyomorban zajlik. Ez kötődik a vér plazmafehérjéinek.A farmakológiai szempontból előnyös a hatóanyag szempontjából az, hogy nagyon gyorsan és nagy adagokban adagolható. Ez lehetővé teszi az akut fázisok gyors kezelését.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A valproinsav eredeti indikációs területe az epilepsziás rohamok. Az epilepszia kezelésében a valproátot generalizált rohamok, fokális és szekunder generalizált rohamok, valamint a kezelés-rezisztens epilepsziák kezelésére használják más görcsoldókkal kombinálva.

Az általános rohamok az agy mindkét oldalát érintik. A fókuszroham az agy meghatározott régiójában kezdődik. Elterjedhetnek az agy mindkét oldalán (másodlagos generalizált rohamok). A valproinsavról kimutatták, hogy nagyon hatékony az ilyen típusú rohamok megelőzésében: A statisztikák szerint tíz epilepsziában szenvedő beteg közül hat reagál a valproátra.

A hatóanyag második indikációja a bipoláris és a skizoafektív betegségek, amelyek során a valproátot főként mániákban adják be. Az akut mániákat a valproát enyhíti. A depresszió periódusaival azonban ez alig lehetséges. Ezért írnak antidepresszánsokat depressziós pszichózisokra is. A születendő életre gyakorolt ​​valószínű hatások miatt a megfelelő készítményeket csak akkor szabad fogamzóképes korú lányoknak és nőknek felírni, ha a lítiumot nem tolerálják, bár a valproinsav általában bebizonyosodott, hogy toleráltabb. Bipoláris és szkizoaffektív rendellenességek esetén az aktív hatóanyagot fázis profilaktikusan használják, és célja a gyors hangulati ingadozások megelőzése.

E két fő indikáció mellett a valproát hasznosnak bizonyult a migrén rohamok megelőzésében. Azt is mondják, hogy hatásos a klaszter fejfájások (szem, fájdalom, homlok és templomok fájdalma) ellen.

A rák elleni hatást a közelmúltban szintén megvitatták. Ezt az ígéretes lehetséges indikációs mezőt jelenleg még vizsgálják.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Mint minden gyógyszer, a valproát hatóanyag kockázatokkal és mellékhatásokkal jár. A leggyakoribb mellékhatások: fokozott étvágy és súlygyarapodás (különösen a kezelés elején), hányinger, hányás, remegés, májkárosodás, hasnyálmirigy-károsodás, megnövekedett májérték, véralvadási rendellenességek, fejfájás, zavart, figyelmi zavarok, Parkinson-szerű tünetek és átmeneti hajhullás. Különösen a májértékeket kell gondosan ellenőrizni. Az ismert májkárosodás felírása, beleértve a család történetét, ellenjavallt.

A születendő gyermekekre gyakorolt ​​hatás (csökkent IQ, rendellenességek) miatt a valproát terhesség alatt szigorú felügyelet mellett csak felírható. Ritka esetekben az agy krónikus betegségei (encephalopathia) és az agy funkcióinak rendellenességei fordulhatnak elő.

Számos mellékhatás dózisfüggő, és a beteg megfelelő gyógyszerkezelésével enyhíthetők vagy elkerülhetők. Meg kell jegyezni, hogy a valproinsav terápiás tartománya 50-100 mmol (maximális napi adagja 2400 mg). Ezért a vérszintet rendszeresen ellenőrizni kell.