Simvastatin

Simvastatin egy klasszikus sztatin, és koleszterinszint-csökkentő gyógyszerként alkalmazzák. 1990-ben hagyták jóvá, és viszonylag gyakran használják.

Mi a simvastatin?

Szimvasztatin, kémiai (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hidroxi-6-oxooxan-2-il] etil} -3,7-dimetil-1, A 2,3,7,8,8a-hexahidronaftalen-1-il-2,2-dimetilbutanoát olyan gyógyszer, amelyet főként koleszterinszint-csökkentő szerként használnak. A szimvasztatin szerkezetileg a természetben előforduló monacolin K-ből származik, amely lovastatin néven is ismert.

A szimvasztatin részben szintetikusan termelődik a lovasztatinból. A szimvasztatinot 1990-ben Németországban hagyták jóvá. A szabadalom 2003-ban lejárt - azóta az eredeti termék mellett számos generikus gyógyszer is elérhető a piacon.

A szimvasztatin molekuláris képlete C25H38O5. A gyógyszerek sztatin osztályába tartozik, és HMG-CoA reduktáz inhibitorként működik. A szimvasztatin szilárd állapotban van. A móltömeg 418,57 g x mol ^ -1. Az anyag olvadáspontja 127-132 Celsius fok. Az anyag halálos adagja (LD50) patkányokban orális adagolás után 4438 mg kg ^ -1.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

A sztatinok klasszikus képviselőjeként a simvasztatin csökkenti a vér koleszterinszintjét, így hozzárendelhető a koleszterinszint csökkentő gyógyszerekhez. Ez a HMG-CoA reduktáz gátlásával történik. Ez az enzim felelős a máj koleszterinszintéziséért.

Az enzim ezért központi jelentőségű a koleszterin bioszintézisében. Ha az enzim aktivitása gátolt, a koleszterinszint csökken, mivel kevesebb új koleszterin szintetizálható.

Ezen felül fokozott LDL-receptor szintézis jön létre. Ennek eredményeként több LDL koleszterin tárolódik a májban. Ezen a tároláson keresztül kevesebb LDL-koleszterin jut el a perifériára - így a vér koleszterinszintje folyamatosan csökken.

A szimvasztatint elsősorban a citokróm P450 3A4 metabolizálja. Az anyagcsere tehát a májban zajlik. Ezért a citokróm 3A4-et gátló gyógyszereket és ételeket lehetőleg kerülni kell, mivel ez lelassítja a simvasztatin lebontását, ami viszont növeli a mellékhatások kockázatát. A citokróm 3A4-et gátolja például klaritromicin, itrakonazol, ketokonazol vagy grapefruit juice.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

Mint már említettük, a szimvasztatin gyógyszeresen alkalmazandó koleszterinszint-csökkentő szerként. A szimvasztatin alkalmazását mindenekelőtt magas koleszterinszint esetén javasoljuk. A szimvasztatinot akut koszorúér-szindróma, instabil angina pectoris és szívroham kezelésére is használják.

Az akut koszorúér-szindróma kifejezés nem jelenti egyértelmű betegséget. Az akut koszorúér-szindrómát működő diagnózisként kell érteni, amelynek során összegyűjtésre kerülnek számos olyan kardiovaszkuláris betegség, amelyeket klinikailag nem lehet megkülönböztetni. Ezek nevezetesen instabil angina pectoris, nem transzmurális infarktus ST emelkedés nélkül, de a troponin T / 1 növekedésével, transzmural infarktus ST emelkedéssel az infarktus friss szakaszában és a troponin T / 1 növekedése, valamint hirtelen szívhalál.

Az angina pectris („mellkasi szorítás”) gyakori, rohamszerű fájdalmat jelent a mellkasban, amelyet a szív vérellátásának hiánya (ischaemia) vált ki. Instabil angina pectoris esetén a tünetek nem állandóak, hanem megváltoznak. Nincs azonban szívroham (miokardiális infarktus) jele. Az angina pectorist, amely először jelentkezik, az angina pectorist a miokardiális infarktus utáni első két hétben, és az angina pectorist, amely nyugalomban jelentkezik, szintén instabilnak tekintik.

Miokardiális infarktus esetén a szív izomszövet elveszik egy helyi keringési rendellenesség miatt. A lokális keringési rendellenesség oka a koszorúér-ág átmérőjének (lumen) csökkenése.

Kockázatok és mellékhatások

A szimvasztatin mellékhatásokat is okozhat. Ide tartoznak a nem-specifikus fejfájások, a májenzimek növekedése, a gyomor-bélrendszeri panaszok és a rabdomiolízishez kapcsolódó toxikus myopathiák (izombetegségek neuronális ok nélkül), az izmok vagy az izomrostok lebontása. Ez a mellékhatás elsősorban a gemfibrozil egyidejű adásakor jelentkezik.

A szimvasztatin ellenjavallt kolesztazis (epeállás), fokozott májenzimek, myopathiák, terhesség és szoptatás ideje alatt, valamint az egyik összetevővel szembeni túlérzékenység esetén.

Mint korábban említettük, a szimvasztatin nem szedhető olyan gyógyszerekkel vagy ételekkel, amelyek gátolják a citokróm 3A4-et. Ezenkívül a simvasztatint nem szabad fibrátokkal (például gemfibrozil) együtt adni, mivel az izomkárosodás kockázata megnövekszik. A Gemfibrozil, Ciclosporin és Danazol gyógyszerek ellenjavallottak. A kezelõ orvos további információkat nyújthat.