artezunát

artezunát a malária kezelésére használt hatóanyag. A trópusi fertőző betegséget a Plasmodium nemzetség kórokozói okozzák, és évente világszerte 1 milliót öl meg. Amint a tanulmányok azt mutatják, a hatóanyagot a jövőben rosszindulatú - vagyis rosszindulatú - daganatok kezelésére is lehetne használni.

Mi az artesunate?

Az artesunate gyógyszer az antiprotozoikus gyógyszercsoportba tartozik, és az éves bogyósbogyó növényi származékából készül (Artemisia annus). A mézvirág leveleiben és virágaiben található arteziminint évezredek óta használják a hagyományos kínai orvoslásban.

Az utóbbi években a növényi aktív összetevő a nyugati gyógyászat középpontjában is került. 2002-ben az ebből szintetizált artesunate bekerült a WHO nélkülözhetetlen gyógyszerek listájába. A gyógyszert elsősorban a malária tropica ellen alkalmazzák, a Plasmodium falciparum kórokozóval, amelyet súlyos kórok jellemez. Az Artesunate rendkívül hatékony a multirezisztens malária kórokozókkal szemben is, amelyek már nem reagálnak a szokásos maláriakészítményekre.

Farmakológiai hatás

A malária az Anopheles szúnyogcsípése által terjed. A kórokozók először a májban telepednek le, megtámadják a vörösvérsejteket (eritrocitákat) és elpusztítják őket. Az artesunate hatóanyag közvetlenül érinti a kórokozósejt mitokondriumait. A mitokondriumok minden sejtben megtalálhatók, és minden sejt "produktív erőssége".

Az úgynevezett peroxid hidak a hatóanyag kémiai szerkezetében döntő szerepet játszanak az artesunate farmakológiai-biológiai hatékonyságában. Nagy koncentrációban bocsátanak ki oxigéngyököket, amelyek megtámadják a mitokondriumokat és a kórokozó sejthalálát okozzák. A gyógyszer a rákos sejtek ellen is működik. A tumorsejtek nagy koncentrációban tartalmaznak vasionokat. Kémiai reakcióba lépnek az oxigéngyökökkel és a sejt meghalását okozza.

Az Artesunate úgy tűnik, hogy képes megakadályozni a daganatos szövetet ellátó erek kialakulását is. Ellentétes a metasztázisok kialakulásával. Az kissé megváltozott biokémiai alapszerkezet miatt az artesusta származék szignifikánsan nagyobb biohasznosulást mutat, mint az eredeti artesiminin. A biológiai hozzáférhetőség információt nyújt arról, hogy a gyógyszer milyen gyorsan és milyen mértékben szívódik fel a szervezetben és hozzáférhetővé válik a test számára. Artesunate nagyon rövid felezési ideje van. A máj gyorsan metabolizálódik, és néhány órán belül kitisztul a testből.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Különösen súlyos esetekben az artesiminin-származék jelentősen csökkenti a malária szenvedőinek halálozási arányát. Az artériával kezelt 1000 maláriás beteg közül csak 147 halott meg, a szokásos maláriaellenes kininnel kezelt betegek közül 241 helyett. Eddig az artesunate gyógyszereket csak felnőtteknél használták.

A legújabb tanulmányok azt mutatják, hogy a gyermekek hamarosan profitálhatnak a hatóanyagból. Különböző tanulmányok azt mutatják, hogy az artesunate a jövőben alkalmazható lehet a rákterápiában is. Kimutatták, hogy a hatóanyag ígéretes gyógyszer a rosszindulatú daganatok kezelésére. A rákos sejteknek alig vannak képességei az oxigéncsoportok által okozott oxidatív stressz leküzdésére. A gyógyszer különösen hatékony gyorsan növekvő daganatok esetén. Különösen magas a vasionok száma.

A szingapúri tudósok az asztma elleni jobb hatékonyságot tulajdonítják az anyagnak, mint az általánosan előírt kortikoszteroidok. Az Artesunate-t általában a malária elleni kombinált készítményként használják a lehetséges ellenállás megelőzésére. Súlyos trópusi malária esetén a hatóanyagot általában infúzióban adják be intravénásan, de tabletta formában is kaphatók.

Kockázatok és mellékhatások

Az artesunate hatása szelektív. Ez azt jelenti, hogy toxikus hatással van a tumorsejtekre és a malária kórokozóira, amelyek sok vasat tartalmaznak, de nincs negatív hatása az egészséges sejtekre.

Az artesunate gyógyhatású anyagot jól tolerálhatónak tekintik. Az eddig ismert mellékhatások korlátozottak, és általában könnyen ellenőrizhetők. Az artesunate szedésének mellékhatásai azon gyógyszer-kombinációtól is függnek, amelyben rendelkezésre állnak.

A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, álmatlanság, álmosság és gyengeség, de émelygés, hányás és hasmenés is előfordulhatnak. Ritka egyes esetekben a hemolízis - a vörösvértestek lebontása - vérszegénységet eredményez.