rifampicin

Mint rifampicin antibiotikumnak nevezzük.A Streptomyces mediterranei gombából származik.

Mi az a rifampicin?

A rifampicin az egyik antibiotikum és a rifamicinek csoportjába tartozik. Különböző típusú baktériumok ellen használható. A rifampicint különösen hatékonynak tekintik a tuberkulózis kezelésében, ellen más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.

1957-ben megtörtént az anyag első izolálása a Streptomyces mediterranei gombából. Fejlenek antibakteriális hatást. A rifampicin vált ezen anyagok leghatékonyabb képviselőjévé. Az antibiotikumot félszintetikusan állítják elő a rifamicin B-ből. Ezt az anyagot az Amycolatopsis rifamycina baktérium nemből származik.

A rifampicint elsősorban mycobacterium fertőzések kezelésére használják. A tuberkulózison kívül ez magában foglalja a lepra is. Ezenkívül az antibiotikum alkalmas a meticillinnel szemben rezisztens stafilokokok elleni küzdelemre. Továbbá fejleszti hatását a Legionella pneumophila és az enterococcusok ellen.

Farmakológiai hatás

A rifampicin működési módja azon alapul, hogy kötődik a bakteriális enzim RNS polimerázhoz. Erre az enzimre a baktériumoknak sürgősen szükségük van az esszenciális fehérjék előállításához. Mivel többé nem kapják meg ezt a létfontosságú fehérjét, ennek eredményeként a baktériumok elpusztulnak.

Hatása révén a rifampicin elfogja mind a baktériumokat a sejtek belsejében, mind a baktériumokat, amelyek kívül vannak. Az antibiotikum leginkább lúgos vagy semleges környezetben működik. Ez elsősorban a sejteken kívül létezik. Ezzel szemben a sejtek savas területén vagy a sajtos szövetekben a pozitív hatás alacsonyabb.

A rifampicin képes baktériumokat elpusztítani. Az antibiotikum nem csak a mikobaktériumok ellen hatásos, hanem gram-pozitív, gram-negatív és atipikus baktériumok ellen is. Ide tartoznak például a Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis és Coxiella burnetii.

A rifampicint orálisan kell beadni. Lenyelés után az antibiotikum a bélben jut a vérbe. Ennek kb. 80% -a kötődik a plazmafehérjékhez és egyenletesen oszlik el a szervezetben. A legnagyobb rifampicin koncentráció az epeben és a tüdőben érhető el. A beadás után 2–5 órával a rifampicin az epe és a széklet útján szabadul fel a testből. Ha a kezelés hosszú ideig tart, ez az eliminációs felezési idő lerövidüléséhez vezet.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A rifampicint elsősorban a tuberkulózis ellen alkalmazzák. Ezt a betegséget a Mycobacterium tuberculosis okozza. A rifampicin-érzékeny mikobaktériumok tartalmazzák a lepra kórokozókat is, amelyek ellen a rifampicin szintén hatásos. A szer alkalmas a meningococcusok által okozott meningitis (agyhártya-gyulladás) megelőzésére is. A betegek kapcsolattartóinak védelmét szolgálja.

A tuberkulózis kezelésének kivételével a rifampicin nem szokásos antibiotikum, gyakran csak tartalék antibiotikumként alkalmazzák. Ez azt jelenti, hogy akkor alkalmazzák, amikor más antibiotikumok már nem mutatnak pozitív hatást a rezisztencia miatt. A legtöbb esetben a rifampicint egy további antibiotikummal együtt adják be. Leginkább izoniazid.

A rifampicint általában szájon át kell bevenni. Ha a beteg tuberkulózisban szenved, a szokásos napi adag testtömegre 10 mg rifampicint ad. Az ágenst általában naponta egyszer használják. Egyéb fertőzések esetén az adag 6-8 milligramm, napi kétszer adva.

Kockázatok és mellékhatások

A rifampicin alkalmazásával bizonyos esetekben lehetséges a nemkívánatos mellékhatások. Ez gyakran enyhe májfunkcióhoz vezet. Ha a máj megsérült, fennáll a súlyos mellékhatások veszélye. Ezért az orvos a kezelés előtt ellenőrzi a májfunkciókat. A kezelés során szintén nagyon fontos ellenőrizni a májértékeket, például a májenzimeket.

Ezen túlmenően, amikor a rifampicint szedik, a betegek gyakran gyomorérzetet, étvágytalanságot, hasmenést, puffadás, hányinger, hányás, a bőr síró bőrpírja, viszketés, csalánkiütés és láz jelentkeznek. Időnként lehetséges a vérkép változása, például a fehérvérsejtek, a vérlemezkék vagy a granulociták hiánya. Anémia, véralvadási rendellenességek, szubkután vérzés, menstruációs rendellenességek, látási zavarok, asztma-szerű rohamok és a szövetben vagy a tüdőben történő vízvisszatartás szintén lehetséges. Ha a rifampicint szabálytalanul szedik, akkor olyan tünetek fordulhatnak elő, amelyek hasonlóak az influenzához.

Mivel a rifampicinnek intenzív vöröses-barnás szín jellemzi, az antibiotikum bevétele a testnedvek elszíneződését okozhatja. Ide tartoznak az izzadság, a nyál, a könny, a széklet és a vizelet.

Ha a beteg túlérzékeny a rifampicinre, nem szabad kezelni az antibiotikumot. Ugyanez vonatkozik a kifejezett májműködési zavarokra, például sárgaságra, gyulladt májra vagy májzsugorodásra, valamint a májra káros hatást gyakorló anyagokkal, például az érzéstelenítő halotánnal vagy a vorikonazol gombakészítménnyel történő egyidejű kezelésre. Egy másik ellenjavallat a HIV-1 proteáz inhibitorokkal történő kezelés, például indinavir, sakvinavir, lopinavir, atazanavir, amprenavir, fosamprenavir, tipranavir, nelfinavir vagy darunavir.

Az akut tuberkulózis rifampicinnel történő kezelése általában terhesség alatt lehetséges. Más betegségek kezelését azonban megfelelőbb antibiotikumokkal kell végezni. Fennáll annak a veszélye, hogy a szer hosszan tartó használata a K-vitamintól függő véralvadási faktorok gátlásához vezet. A szoptatás alatt végzett kezelés azonban nem tekinthető veszélyesnek a csecsemő számára.