Protonpumpa-gátlók

Protonpumpa-gátlók olyan gyógyszercsoporthoz tartoznak, amely világszerte az egyik legerősebb értékesítési motor. A gyógyszerek gátolják a proton káliumszivattyút, egy enzimet, amely protonpumpaként működik a gyomor parietális sejtjeiben a gyomorsav előállításához és felszabadításához. A gyógyszereket ezért elsősorban olyan betegségek és betegségek ellen alkalmazzák, amelyek a megnövekedett gyomorsav-termeléssel társulhatnak.

Mik a protonpumpa-gátlók?

Protonpumpa-gátlók, más néven Protonpumpa-gátlók (PPI) vagy egyszerűen Savas blokkolók úgynevezett, gátolja a proton káliumszivattyút a gyomor nyálkahártya parietális sejtjeiben. A H + / K + -ATPáz enzim felelős a protonok (H +) felszabadításáért és a K + -ionok bejuttatásáért a gyomor parietális sejtjeiben.

A protonok negatív klorid-ionokkal kombinálva sósavat (HCl) képeznek. A szükséges energiát az ATP (adenozin-trifoszfát) átalakításával ADP-ként (adenozin-difoszfát) nyerik. A folyamat gátlásával vagy blokkolásával megakadályozzuk a sósav termelését a gyomorban.

Az úgynevezett parietális vagy parietális sejtek a gyomor nyálkahártyájának bizonyos területein helyezkednek el. A sósav mellett felszabadítják a fontos belső tényezőt is, amely a sav-érzékeny B12 vitamint a gyomorban köti magához és vezet a vitamint a vékonybél végéhez, ahol ismét felszabadul, majd felszívódik.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

A protonpumpa-gátlók blokkolják a H + / K + -ATPázokat a gyomor nyálkahártya parietális sejtjeiben. A specifikus ATPázok olyan transzmembrán proteinek, amelyek pozitív töltésű hidrogénionokat (protonokat) a citoplazmából elektrokémiai gradiens ellen irányítanak, és a pozitív K + ionokat a citoplazmába irányítják. A „transzmembrán zsilip enzim” felveszi a szükséges energiát az ATP-ből származó foszfátmaradék hidrolitikus hasításával, amely csak két foszfátmaradékkal lesz ADP.

Mivel az összes korábban ismert protonpumpa-inhibitor sav-érzékeny, ezért bélben oldódó formában kínálják őket. A gyógyászati ​​anyagokat csak a vékonybélben szabadítják fel és szívják fel. A PPI-k hatóanyaga a véráramon keresztül jut el a parietális sejtekhez, és közvetlenül blokkolja a H + / K + -ATPázokat a parietális sejtek szekréciós csatornáiban.

Mivel a hatóanyagnak hosszú távolságra kell áthaladnia a gyomoron, a vékonybélben és a véráramban, mielőtt a parietális sejtekben behatolhat, másfél órát vesz igénybe a készítmény elkészítése, mielőtt a hatása megtörténik. Az enzim visszafordíthatatlan blokádja biztosítja a sósav-termelés erőteljes csökkenését a gyomorban, ami akár teljesen le is állhat.

A gyomorban található emésztőlevek pH-értéke hirtelen emelkedik, és kevésbé agresszívvá válik. Egyrészt ez szándékos bizonyos hatások elérése érdekében, másrészt a magasabb pH-érték befolyásolja az emésztést. Például megnehezítik a hosszú láncú fehérjék lebontását és bizonyos ásványi anyagok, például a kalcium és magnézium felszívódását.

A savas blokkolók egy másik hatása maguk a parietális sejtek eredményei: A savtermelésen kívül a belső faktor kiválasztásáért is felelősek. Ez egy speciális glikoprotein, amely köti a sav-érzékeny B12-vitamint (kobalamin) az élelmiszerpépből és viszi a vékonybél alsó részébe, ahol felszabadul és újra felszívódik.

A PPI-k - akaratlanul is - csökkentik a belső faktor felszabadulását, így a hosszú távú alkalmazás problémákat okozhat a B12-vitamin elégtelen ellátása miatt.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

A protonpumpa-gátlókat elsősorban a nyelőcső refluxjának és a gyomor bélproblémáinak kezelésére használják. A savas gyomortartalom gyakori refluxja a nyelőcsőben gyakran gyulladást okoz, néha a torokban is. A savtermelés megfékezése enyhítést nyújthat.

Azok az emberek, akik különösen erősen reagálnak a stresszes helyzetekre, a stresszhormonok fokozott koncentrációja miatt patológiásan megnövekedett gyomorsavmennyiséget termelnek. Ez az oka annak, hogy a PPI-ket gyakran használják a nyelőcsőbe történő visszaáramlás megakadályozására.

Gyomorhurut vagy gyomorfekély esetén a gyomornedvek kevésbé savas környezete támogatja a gyógyulást. A PPI-ket a nyombélfekély (ulcus duodeni) kezelésének támogatására is felhasználják.

Egy másik alkalmazási terület az úgynevezett gyomorvédelem, ha nemszteroid gyulladáscsökkentő gyógyszereket (NSAID) vesznek hosszú távon. Az NSAID-ok gyulladásgátlókat tartalmaznak, amelyek fő tevékenysége a ciklooxigenázok (COX) blokkolása, amelyek fontos szerepet játszanak a fájdalom érzékelésében. A COX szövethormon gátlása ezért többek között fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Az NSAID-oknak ugyanakkor gátló hatásuk van a gyomor nyálkahártyájának kialakulására is, így csökkentik a gyomornyálka védőhatását. A PPI-k további bevétele ezért a gyomor nyálkahártyájának védelmét szolgálja a pH-érték növelésével.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A PPI-k rövid távú használatához kevés kockázat kapcsolódik. Ritka esetekben vannak olyan specifikus tünetek, mint hasi fájdalom, hasmenés vagy szédülés és fejfájás, amelyek megszűnnek egy bizonyos szokás után.

A valódi kockázatok elsősorban a hosszú távú kezelésekkel merülnek fel. Általános probléma a gyomor magasabb pH-ja. Ez megnehezíti a nagy molekulasúlyú fehérjék lebontását, valamint az ásványi anyagok és nyomelemek eltávolítását az élelmiszer pépéből.

Egy másik problémás terület a belső tényező csökkentése a PPI-k figyelembevételével. Ez egy speciális glikoprotein, amely köti a sav-érzékeny B12-vitamint (kobalamin) a gyomorban lévő élelmiszer-pépből, és így megvédi a sósavat. Hosszú távon ez a B12-vitamin hiányához vezethet, a megfelelő hiánytünetek kialakulásával, például enyhe vagy súlyos neurológiai problémákkal vagy arterioszklerózissal.