primakiné

primakiné parazitaellenes tulajdonságokkal rendelkező vényköteles gyógyszer. A malária megelőzésére, kezelésére és utókezelésére használják. A malária kezelésére vonatkozó iránymutatásaiban a Német Trópusi Orvostudományi és Nemzetközi Egészségügyi Társaság (DTG) a primaquint ajánlja a klórkinin kiegészítő terápiájaként a tercier malária kezelésére. Németországban a Primaquine-t a Bayer AG gyártja és értékesíti Primaquine® márkanéven.

Mi az a primaquine?

A primakin vagy N4- (6-metoxi-kinolin-8-il) -pentán-1,4-diamin racém keverék, amelynek empirikus képlete a C15H21N30. Ez egy 8-amino-kinolin-származék. Az alapanyag (primakin-biszfoszfonát) egy kristályos, vörös-narancs és vízben oldódó por, semleges szagú és keserű ízű.

Farmakológiai hatás

Orális adagolás után a primaquin könnyen felszívódik az emésztőrendszeren, és a máj gyorsan metabolizálja karboxil-származékká. A primaquin maximális plazmakoncentrációja kb. 2-3 óra alatt érhető el. A Primaquine felezési ideje 5-6 óra. A karboxilszármazék (karboxi-primaquin) felezési ideje 24-30 óra. A primaquin csak kis része (kb. 1%) ürül ki eredeti formájában. A vizelettel ürül.

Terápiás szerként a primaquint 14 napig veszik. A napi adagot a beteg testtömege alapján számítják ki, és az az általános kezelési koncepciótól és a többi alkalmazott gyógyszertől függ. A profilaxishoz 1-2 napos bevitel ajánlott. Az adag felnőtteknek 30 mg, gyermekeknek pedig 0,3 mg / testtömeg / nap.

A megelőző intézkedésnek a malária területén való tartózkodást megelőző 1 naptól az egy hétig tartó időszakig kell történnie. A primaquine Németországban nem engedélyezett a malária megelőzésében. E célból a terméket külföldön kell beszerezni.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A primaquint az 1940-es évek óta gyártják, és több országban használják maláriaellenes gyógyszerként. Ennek pontos működési mechanizmusa azonban az intenzív kutatások ellenére még nem ismert. Feltételezzük, hogy az anyag kölcsönhatása a plazmodia DNS-ével gátolja a fehérjék bioszintézisét, és ezáltal a patogén halálához vezet. A mitokondriális diszfunkciót szintén figyelembe veszik.

A primaquine nagyon hatásos a Plasmodium vivax és a Plasmodium ovale exoerythrocytic szakaszaiban, valamint a Plasmodium falciparum exoerythrocytic szakaszában. A készítmény nagy hatékonyságot mutat a Plasmodia gametocytáival, különösen a Plasmodium falciparum ellen. A primaquin azonban hatástalannak bizonyult a plazmodia eritrociták stádiumában.

Noha a primaquint erre a célra nem engedélyezték Németországban, a malária valamennyi típusának megelőzésére használják. A közép-afrikai országokban, Kolumbiában, Iránban és Indonéziában végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a primaquin akár 85% -kal is megelőző hatást fejt ki a Plasmodium falciparum kórokozóra, amely a trópusi maláriaért felelős. A primaquin alkalmazása a malária kvartana és a malária tropica terápiás kezelésére azonban nincs értelme.

Terápiás szerként és a visszatérések megelőzése céljából a primaquint a malária tertiana-ban használják, amelyet a Plasmodium vivax és a Plamodium ovale okoz.

Kockázatok és mellékhatások

A primaquine ellenjavallt glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő, valamint lupus erythematosus vagy rheumatoid arthritisben szenvedő betegek számára. Egy másik ellenjavallat a potenciálisan hemolitikus gyógyszerek használata vagy a hatóanyag iránti személyes érzékenység.

Hasznos ellenőrizni a vérértékeit primaquin szedése közben. A primaquin terhesség alatt történő alkalmazásának biztonságát nem bizonyították, így a terhesség-koncepció kidolgozásakor a kockázat-haszon arány figyelembe vételével a születendő gyermek esetleges kockázatait figyelembe kell venni.

A primaquine mellékhatásai közé tartozik a vérszegénység és fejfájás, fáradtság és álmosság, emésztési zavarok és gyomorgörcsök, valamint viszkető bőr.

Ha a vizelet elsötétül, a primaquine kezelést azonnal abba kell hagyni, mivel ez a máj túlzott igényeire, vesebetegségre vagy hemolízisre utalhat.