metildopa

A hatóanyaggal metildopa aminosav. Szintetikusan állítják elő, és vérnyomáscsökkentő szerként használják. Elsősorban artériás hipertónia kezelésére alkalmazzák.

Mi az a metildopa?

A metildopa anyag szobahőmérsékleten kristályos, szilárd anyagként jelenik meg, amelynek szinte nincs színe. A metildopa olvadáspontja körülbelül 305-307 Celsius fok. Az anyag híg ásványi savakban oldódik, de vízben csak csekély mértékben oldódik. A metilldopa a legtöbb szerves oldószerben nem oldódik.

A metilldopa hatóanyag az egyik legkelendőbb gyógyszer a terhes nők magas vérnyomásának csökkentésére.

Farmakológiai hatás

Alapvetően csak az L-forma felelős a metildopa farmakológiai hatásáért. Ez azt jelenti, hogy az anyag szerkezete balra forog. A hatóanyag elsősorban a szimpatikus neurotranszmittereket kiszorítja, és elsősorban az adrenalin és a noradrenalin bioszintézisét támadja meg.

Mivel a metildopa egy aminosav, az anyag átjut a vér-agy gáton, és így belép az agyba. Itt a hatóanyagot először átalakítják alfa-metil-dopaminmá és végül alfa-metil-noradrenaliná. További folyamatok vezetnek a norepinefrin termelésének gátlásához. Normális körülmények között a norepinefrin az erek szűkülését és a vérnyomás emelkedését okozza.

A metildopa gyógyszer szedése után a hatások körülbelül három-hat órával később jelentkeznek. A hatás időtartama 10-16 óra. A terápia kezdetén a vérnyomás elsősorban azért csökken, mert a szívteljesítmény csökken. A metildopa-val történő hosszú távú kezelés esetén az erek ellenállása csökken, ami csökkenti a vérnyomást.

Az esetek többségében a metildopa hatóanyagot szájon át adják be tabletta formájában. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 25 százalék. A plazma felezési ideje másfél-két óra. A vérnyomás azonban körülbelül 10-16 óra alatt csökken.

A hatóanyag kb. 50% -a felszívódik a vékonybélben. Onnan a vérbe jutnak, és az agyba szállítják. Végül a metildopa gyógyszer lebomlik a májban és a belekben. Az utolsó dolog, ami megmarad, a metildopa-O-szulfát, amelynek nagy része renálisan ürül a vizelettel.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A metilldopa hatóanyagot számos lehetséges alkalmazási terület jellemzi. Mindenekelőtt a metildopa olyan gyógyszer, amelyet magas vérnyomás kezelésére használnak.

A metildopa sajátossága, hogy nagyszámú tanulmány készült a gyógyszer terhesség alatt történő használatáról. Ezért a hatóanyagot nagyon gyakran használják terhes nők magas vérnyomásának kezelésére. Hasonló gyógyszer a dihidralazin, amelyet terhesség vagy eklampsia hypertonia esetén is alkalmaznak.

A metildopa elsősorban a központi szimpatikus rendszer működésében való beavatkozással működik. Ezért a metildopa gyógyszert az úgynevezett antisympathotonika körébe sorolják.

Kockázatok és mellékhatások

A metilldopának számos lehetséges betegsége és nemkívánatos mellékhatása van. Ezek az egyes esetektől függően változnak, és megjelenésük és súlyosságuk szempontjából különböznek. Alapvetően a hatóanyagot sok beteg általában meglehetősen rosszul tolerálja. Ez különösen akkor fontos, ha a gyógyszert terhesség alatt szedik. Mivel bár számos tanulmány készült a gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazásáról, különféle mellékhatások lehetséges.

A viszonylag gyenge tolerálhatóság elsősorban az a tény, hogy a metildopa antisympathotonic. Ennek általános mellékhatása a fáradtság, amely az összes kezelt beteg több mint tíz százalékánál jelentkezik. Ez a mellékhatás általában csökkent a kezelés során.

Ezen kívül száraz nyálkahártya az orrban és emésztési problémák is előfordulhatnak. Ezenkívül néhány betegnél a vizelet sötétté válik, amikor a levegővel érintkezik. Ez a mellékhatás azonban ártalmatlan. Néha van szedáció, amely csak néhány nap múlva enyhül.

Egyéb lehetséges mellékhatások, amelyek néha előfordulhatnak a metildopa-kezelés során, a nappali álmosság, bradycardia és hipotenzió. Az ortosztatikus reakció megzavarhat, remegést vagy hemolízist okozva (más néven hemolitikus vérszegénység). Ezenkívül szédülés, depresszió és ödéma is lehetséges. Néhány betegnél légszomj, láz vagy ún. Extrapiramidális motoros panaszok is vannak.

Alapvetően minden olyan nehézség és nemkívánatos mellékhatás, amely a metildopa gyógyszerrel történő kezelés során felmerül, orvoshoz fordul. Különösen a várandós betegeket arra ösztönzik, hogy minden mellékhatást komolyan vegyék. Mivel a terhesség alatt a mellékhatások súlyos szövődményekhez vezethetnek, amelyek veszélyeztetik a születendő gyermek egészségét vagy akár életét. Ilyen esetekben azonnal orvoshoz kell fordulni. Szükség lehet abbahagyni a metildopát, és alternatív terápiás módszert vagy jobban tolerálható gyógyszert kell keresni.