A nifedipin

A nifedipin A vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatása a sima izmok izomsejtjeiben a kalcium beáramlásának gátlásán alapul. A hatóanyag az 1,4-dihidropiridin típusú kalcium antagonisták csoportjába tartozik. A magas vérnyomás miatt gyakran használt gyógyszer rövid időtartamú hatásai és néhány mellékhatása miatt nagyrészt elvesztette jelentőségét.

Mi a nifedipin?

A nifedipin a dihidropiridinek csoportjába tartozik. A hatóanyagok ezen osztályának képviselői csökkentik a vérnyomást azáltal, hogy gátolják a kalcium beáramlását a simaizmok kalcium csatornáiba. A nifedipin hatóanyagot vezetik a kalciumcsatorna-blokkolók három szerkezeti típusának egyikében.Ezek a nifedipin típusú vérnyomáscsökkentők. A másik két kalciumcsatorna-blokkoló a fenilakilaminokhoz (verapamil típusú) és a benzotiazepinhez (diltiazem típusú) tartozik.

E három típus működési mechanizmusa különbözik. A dihidropiridinek biztosítják az értágítást, míg a fenilakilaminok csökkentik a pulzusszámot, a benzotiazepinek mindkét mechanizmust összekapcsolják.

A Nifedipine vízben nem oldódó, sárgás por. Az anyag nagyon érzékeny a fényre. A májban a hatóanyagot a CYP3A4 enzim nagyon gyorsan lebontja, ezért a magas elsődleges anyagcsere következtében a biohasznosulás jelentős korlátozása alá tartozik.

Farmakológiai hatás

A nifedipin hatása azon alapul, hogy gátolja a kalcium bejutását az érrendszer simaizomjaiba a kalcium csatornákon keresztül. A nifedipin tehát kalciumcsatorna-blokkolóként működik. A kalciumionok izomsejtekbe történő beáramlása megváltoztatja az elektromos feszültséget, és az izmok összehúzódásnak vannak kitéve. Az érrendszeri izmok vonatkozásában ez az erek szűkülését jelenti a vérnyomás növekedésével.

Ez a kalcium beáramlás a véráramban a normál szabályozó rendszer része. Ha azonban van esszenciális magas vérnyomás (magas vérnyomás) vagy más betegség, amely keringési zavarokon alapul, akkor csak az erek tágulása és relaxálása normalizálhatja a vérnyomást. Az érrendszeri izmok ezt a relaxációját úgy érik el, hogy gátolják a kalcium bejutását az érrendszeri izomsejtekbe.

A nifedipin csak az L-típusú kalciumcsatornákat gátolja. Az L-típusú kalciumcsatorna feszültségfüggő és az izomsejtek T-tubulusának sejtmembránjában található. A kalciumionoknak az izomsejtek citoplazmába történő beáramlását a sejtmembrán depolarizációjával szabályozzuk, a ryanodin receptor aktiválásával. Mivel a ryanodin-receptor szorosan kapcsolódik a dihidropiridin-receptorhoz, a dihidropiridinek megállíthatják a kalcium bejutását a sejtbe. Mivel a csatorna lassan deaktiválódik, úgy nevezik, mint hosszú távú vagy L csatorna.

A nifedipin elsősorban az érrendszeri izomsejteket érinti, a szívizomsejteket nem. A szervezet azonban a szabályozó mechanizmusok keretein belül megpróbálja ellensúlyozni a vérnyomás csökkenését. Ez olyan mellékhatásokhoz vezethet, amelyek veszélyesek lehetnek, ha a keringési rendszer instabil.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Vérnyomáscsökkentő hatása miatt a nifedipint alapvető magas vérnyomás, hipertóniás vészhelyzetek, Raynaud-szindróma és stabil angina pectoris kezelésére alkalmazzák. Ezt a gyógyszert gyakran koraszülés esetén is alkalmazzák. Anális repedések krémeiben is felhasználható. A krémek 0,2% nifedipint tartalmaznak.

Esszenciális magas vérnyomás, más néven esszenciális hipertónia, nyilvánvaló ok nélkül nem létezik. A nifedipin itt segíti az érrendszeri izmok ellazítását. Hipertóniás vészhelyzetben hirtelen súlyos magas vérnyomás lép fel, amely akár a belső szerveket is károsíthatja. Ebben a fenyegető állapotban a vérnyomást gyorsan csökkenteni kell a további károk elkerülése érdekében. Erre a nifedipin a legmegfelelőbb.

A hipertóniás krízis, a hipertóniás vészhelyzet előzetes stádiuma angina pectorisban, szédülésben, légzési nehézségekben, orrvérzésben, kómához vezető zavaró állapotokban, húgyúti viselkedésben és látási zavarokban nyilvánul meg.

A Raynaud-szindróma viszont az ujjak artériás keringési rendellenessége. Az ujjhegyek fehérek és hidegek, mert a véráramlást zavarja az érrendszeri izmok görcsözése. A nifedipin használata bebizonyította magát Raynaud-szindrómában. A nifedipin felhasználható a stabil angina pectoris kezelésére is.

A tartós hatás elérése érdekében a nifedipint később adják be. A nifedipin lassú felszabadulása garantált a retard tablettákkal, így az új hatóanyagok mindig rendelkezésre állnak, miután a hatékonyság gyorsan csökken az elsődleges leadás miatt.

Kockázatok és mellékhatások

A múltban a nifedipint főleg a vérnyomás csökkentésére alkalmazták. Időközben azonban a nifedipin elvesztette kiemelkedő jelentőségét, mivel egyrészt csak egy rövid ideig tartós felszabadulású formában működik az első átadás mechanizmusának köszönhetően, másrészt mellékhatásait és ellenjavallatait egyre inkább felismerik.

A hatóanyag csak az érrendszeri izmok ellazítására szolgál, és nincs jelentős hatással a pulzusra. A gyógyszer erőteljes támadása azonban a vérnyomás gyors csökkenéséhez vezet, ami ellenreakciókat vált ki a testben. Például a nifedipin ellenjavallt instabil angina pectoris esetén, amikor reflex tachikardia alakul ki, amely ebben az állapotban életveszélyes lehet.

Manapság gyakran alkalmazzák a második generációs kalcium-antagonistákat, amelyek zsíroldhatóságuk miatt tárolódnak a membránokban, és így lassabban szabadulnak fel. Ezen gyógyszerek alacsonyabb expozíciója csökkenti a reflex tachikardia kockázatát.

Az instabil angina pectoris mellett a nifedipin ellenjavallt szívroham, magas fokú aorta szelep stenosis esetén, sokk esetén vagy bizonyos gyógyszerek, például rifampicin alkalmazása esetén.

A nifedipin szedésekor gyakori mellékhatások a fejfájás, a kipirulás és az általános gyengeség. Hasi fájdalom, gáz, székrekedés, idegesség, anorexia, verejtékezés, izomgörcsök, láz, poliuria vagy látási zavarok ritkábbak. A reflex tachycardia szintén az egyik ritka mellékhatás.