Arsphenamine

Arsphenamine egy szerves arzénvegyület, amelyet Salvarsan márkanéven forgalmaztak. A gyógyszert a szifilisz fertőző betegség kezelésére használták. A beadás általában intravénás vagy intramuszkuláris volt. Az anyag gyakran súlyos mellékhatásokat okozott.

Mi az arphenamine?

Az arsfenamint, más néven dioxydiamidoarsenobenzene néven ismerték fel, 1907-ben a német orvos és kutató, Paul Ehrlich. Ez volt az első hatékony kemoterápiás szer, amely belépett a gyógyszerpiacra. A gyógyszer felváltotta a rendkívül mérgező higanyvegyületeket a szifilisz kezelésében a 20. század elején.

Emberek ezrei továbbra is szenvednek a fertőző betegségtől, amelyet a Treponema pallidum kórokozó továbbít. Az arphenamin oxigénnel reakcióba lépve mérgező vegyületeket képez. Ezért az anyagot légmentesen ampullákban kellett forgalomba hozni. Nagy hatékonysága ellenére az arzfenamin kellemetlen és egyes esetekben akár nagyon is veszélyes mellékhatásokat váltott ki.

Farmakológiai hatás

Az emberiség évszázadok óta szenved a szifilisz kórokozójától. Az arphenamin felfedezésével először volt lehetőség a betegség kezelésére. Ezzel a szintetikus arzénvegyülettel felfedezője, Ehrlich számos sikertelen kísérlet után kifejlesztett egy gyógyszert, amely kifejezetten megtámadja a baktériumsejteket. Az anyagnak azonban nincs negatív hatása az emberi sejtekre.

Az arphenamine beadásával a kórokozók energiacseréje jelentősen megszakad. Egy injekció gyakran elegendő a baktériumok gyengítéséhez vagy akár pusztításához. A készítmény egyik fő hátránya a rossz oldhatóság és az erősen savas reakció desztillált vízzel. A savas oldat nem alkalmas terápiára, ezért keverni kell maró-nátrium-hidroxiddal. A keverék végterméke egy lúgos folyadék, amelyet terápiás célokra lehet felhasználni.

A nátrium-hidroxid-oldat hozzáadása gyakran az izomszövetek égését és az erek károsodását okozta a készítmény intramuszkuláris vagy intravénás injekciója után. Ezért olyan utódanyagokat fejlesztettek ki, mint például a Neosalvarsan, amelyek sokkal jobban tolerálhatók, mint a Salvarsan. Az alacsonyabb arzéntartalom ellenére ezeknek nagyon jó hatása van. Az Egészségügyi Világszervezet becslése szerint évente több millió ember fertőzött a nemi úton terjedő szifilissel. A penicillint jelenleg sikeresen használják a betegség kezelésére, mivel az arphenaminnal ellentétben alig okoz mellékhatásokat.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az arzfenamint elsősorban a nemi úton terjedő betegség szifilisz kezelésére alkalmazták, de más fertőző betegségek kezelésére is használják. Rendszerint a nátrium-hidroxid-oldattal dúsított készítményt fecskendővel injektálták a vénába vagy a vázizomba. Az anyag gyógyító hatása néha az első injekció után kezdődött. Általában azonban az injekciókat három-négyszer megismételték, több napos vagy hetes szünetekkel, a betegség visszaesésének elkerülése érdekében.

Az arphenamin káros hatással van a kórokozó sejtjeire és akadályozza annak létfontosságú anyagcsere-aktivitását. Ennek a szintetikus arzénvegyületnek az oxigénnel való reakciója során mérgező hatása miatt légmentesen lezárt tartályokban szállítják. Ott az alapanyagot hosszú ideig lehet tárolni, de az injekciós oldat készítése után azonnal fel kell használni. Az intravénás injekció gyors hatást biztosít, míg az intramuszkuláris alkalmazás hosszabb ideig tart.

Kockázatok és mellékhatások

Az arsphenamine drognak helyet kellett adnia a penicillinnek a szifilisz kezelésében, mivel ennek súlyos mellékhatásai vannak. Sokk reakciók, például súlyos nyugtalanság vagy az arc és a nyaki bőrpír, a mellkas összehúzódása, álmosság vagy légszomj csak néhány perccel az injekciós oldat beadása után jelentkezhetnek. A veszélyes agyi vérzések és a tüdőödéma sem zárható ki. Az anyag hígításával és lassú befecskendezésével korlátozott mértékben csökkenthetők a mellékhatások.

A szervezet toxikus reakciói, mint például hidegrázás, láz, hányás, testfájdalom vagy veseműködés akut elégtelensége, az arphenamin beadása után néhány órával előfordulhatnak. Gyomor-bélrendszeri betegségek gyakran előfordulnak. Mellékhatások, például szív- és érrendszeri betegségek, vakság, süketés, bénulás és anyagcsere-betegségek is ismertek. A hetekkel később bekövetkező hosszú távú hatások magukban foglalják a vér, a máj és a bőr betegségeit, valamint a központi idegrendszer károsodását.