asztemizol

Nál nél asztemizol ez egy úgynevezett antihisztamin, amelyet tünetileg az allergiák kezelésére használnak. Ez a gyógyszer azonban már nem kapható a német piacon.

Mi az astemizole?

Az asztemizol egy H1 receptor antagonista és egy második generációs antihisztamin. A hisztamin receptorok blokkolásával az asztemizol megszünteti vagy legalábbis gyengíti a hírvivő anyag képződését.

Az első generációs készítményektől eltérően az asztemizol nem tud átjutni a vér-agy gáton, így nem tud bejutni a központi idegrendszerbe. Az asztemizol és hasonló készítmények 1984-től kerültek piacra, Németországban és Ausztriában ezt a készítményt Hisamanal márkanéven értékesítették.

Ezt a készítményt a legtöbb országban már kivonták a piacról. Ok: Ritka esetekben erős interakciók fordulhatnak elő bizonyos enziminhibitorokkal. A drogot azonban még kutatják. A jövőben az egyik lehetséges alkalmazási terület a daganatterápia lehet.

Farmakológiai hatás

Az asztemizolt allergiás kötőhártya-gyulladás, allergiás nátha, széna láz és csalánkiütés kezelésére alkalmazták, és szájon át adták be.

A hatóanyag megköti a H1 receptorokat az erekben, a hörgők izmaiben, a gyomor-bél traktusban és a méhben. Az asztemizolt a test gyorsan felszívja a gyomor-bélrendszerben, így felezési ideje mindössze 24 óra.

Mivel a hatóanyag egy receptorhoz kötődik, az astemizolt versenyképes antagonistának nevezik. A hatóanyag tehát elfoglalja a receptorokat és komplexet képez velük. A hisztamin hírvivő anyagnak a H1 receptorokból történő kiszorításával az asztemizol antiallergikus hatással rendelkezik. Ez megakadályozza a tüneteket, mint például a viszketést, duzzanatot és a bőrpírt.

Ezenkívül a készítmény antikolinerg hatású, mivel a muszkarinreceptorokhoz kapcsolódik. Ez egy membrán-rezisztens receptor, amelyben az acetilkolint, az emberi szervezet egyik legfontosabb idegátadó transzmitterét termelik. Ez fontos szerepet játszik az idegek és az izmok közötti gerjesztés továbbításában. Ez a hírvivő anyag számos kognitív folyamathoz kapcsolódik, ezért fontos tényező olyan betegségekkel kapcsolatban, mint például az Alzheimer-kór. Mivel ez a betegség a hírvivő anyag hiányában is megnyilvánul.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az astemizol készítményt a histamin hírvivő hatásának gyengítésére vagy teljes megszüntetésére használtuk. A legfontosabb alkalmazás az allergiás panaszok kezelése. A bőr viszketése és vörösítése mellett ez magában foglalja a test és a szem kötőhártya-gyulladását is.

A H1 antihisztaminok első generációját olyan készítményekkel helyettesítették, mint például az asztemizol, mivel az előbbiek könnyen átjuthattak a vér-agy gáton, ami lehetővé tette a hatóanyagok gyors behatolását a központi idegrendszerbe. Ez lehetővé tette a lehetséges mellékhatások jelentős csökkentését.

A második generációs készítményeket, például az asztemizolt, most már kivonták a piacról Németországban és sok más országban, és helyébe újabb készítmények léptek. Ezek kevesebb mellékhatást okoznak, és további terápiás előnyöket kínálnak.

A viszonylag hosszú, 24 órás felezési idő miatt az astemizol a készítményt toleráló betegeknek azt az előnyt kínálta, hogy elegendő egyetlen napi adag. A készítmény, amelyet a szervezet főleg a gyomor-bélrendszerben abszorbeált, a széklettel ürült ki.

Kockázatok és mellékhatások

Az olyan kisebb mellékhatások mellett, mint a szájszárazság, fáradtság és a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, az asztemizolnak elsősorban kardiológiai mellékhatásai voltak. A szívritmuszavarok mellett a készítmény szívmegállást vagy kamrai fibrillációt is okozhat.

Bár ezek a mellékhatások ritkák, nagyon súlyosak. Ennek eredményeként számos országban teljesen megszüntették az asztemizol használatát, másutt pedig jelentősen csökkentették.

A szívet érintő mellékhatások kimutatták, hogy különösen súlyosak azokban a betegekben, akik májkárosodásban vagy QT-megnyúlásban szenvedtek. Ennek oka az, hogy a szívizom káliumcsatornái blokkolódnak. Szélsőséges esetekben ez az elzáródás torsades de pointes tachikardiahoz vezethet, amelyet percenként 150 ütés pulzusa észlel. Szélsőséges esetekben ez kamrai fibrillációvá alakulhat és életveszélyes helyzetet jelenthet a beteg számára.