indinavir

indinavir a proteáz inhibitorok közé tartozik. A gyógyászati ​​anyagot HIV-fertőzések kezelésére használják.

Mi az indinavir?

Az indinavir egy antivirális szer, amely a HIV proteázgátlók csoportjába tartozik, és a HIV-fertőzések kezelésére szolgál. A HIV proteázgátlókat egy speciális "nagyon aktív antiretrovirális terápia" (HAART) részeként használják más antiretrovirális gyógyszerekkel, például NRTI (nukleozid reverz transzkriptáz gátlók) és NNRTI (nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlók) együttes felhasználásával.

Az indinavirt az amerikai gyógyszeripari vállalat, a Merck & Co és az MSD Sharp & Drohme (MSD) fejlesztette ki. A csoport kifejlesztette a proteáz inhibitor orális adagolási formáit, amelyeket 1996-ban mind az USA FDA, mind az Európai Gyógyszerügynökség (EMA) jóváhagyott.

Az 1990-es években az indinavir volt az egyik leghatékonyabb antivirális gyógyszer. Idővel azonban a gyógyszert egyre inkább hatékonyabb HIV-proteáz-gátlók váltják fel.

Farmakológiai hatás

Az indinavir kötődik a HIV vírus proteázához. Ez fontos a kórokozó szaporodásához. A folyamat a vírusos enzim gátlásához vezet, amely viszont megakadályozza a vírus szaporodását. Végül csökken a vírusterhelés.

Az indinavir használata ésszerűbb az 1. típusú AIDS-es betegekben, mivel a gyógyszer nagyobb affinitással rendelkezik a HIV-1, mint a HIV-2 ellen. A véráramban az indinavir kb. 60% -a kötődik plazmafehérjékhez. A hatóanyag metabolizálódik és bomlik a májban.

Az indinavir hátránya, hogy a gyógyszert nyolc óránként kell bevenni. Csak így biztosítható a megfelelő biohasznosulás. Az indinavir ajánlott egy órával étkezés előtt vagy egy órával étkezés után. Ha az étel gazdag fehérjékben és zsírokban, ez a felszívódás jelentős csökkenését eredményezi. Az orvosok általában ésszerű hasi beadást tartanak ésszerűnek.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az indinavir felnőttek, serdülők és négy éves kortól gyermekek kezelésére szolgál HIV-fertőzés kezelésére. A proteázgátló felnőttek expozíció utáni megelőzésére is alkalmas. Az indinavir nem használható egyetlen gyógyszerként, ennek oka a HI vírus rezisztencia kialakulása. Ehelyett a gyógyszert más vírusellenes gyógyszerekkel kombinálják. Ez lehet például zidovudin vagy lamivudin.

Az indinavir ajánlott adagja 3x800 mg / nap. Alacsonyabb adag esetén fennáll a hatékonyság jelentős veszteségének kockázata. A proteázgátlót azonban nem szabad nagyobb mennyiségben bevenni. A kapszulákat nyolc óránként kell bevenni egy pohár vízzel vagy sovány tejjel. Alternatív megoldásként tea, kávé vagy gyümölcslé is felszolgálható.

A vesekő elleni küzdelem érdekében tanácsos a testnek napi legalább hat pohár vizet adni. Ha a gyógyszert étkezés közben kell bevenni, akkor könnyű ételek, például kukoricapehely vagy lekvárral való pirítósok ajánlottak. Fontos az indinavir védelme a hőtől és a nedvességtől.

Kockázatok és mellékhatások

Az indinavir alkalmazása néha nemkívánatos mellékhatásokkal járhat. Az összes beteg körülbelül hat százalékánál a kezelést súlyos mellékhatások miatt még abba kell hagyni. A legtöbb esetben emésztőrendszeri rendellenességek, például hasmenés, hasi fájdalom és émelygés fordulnak elő. A bika nyakának kialakulását, amelyben a zsír rendellenes eloszlása ​​zajlik a nyak területén, meglehetősen ritka nemkívánatos mellékhatásnak tekintik.

További lehetséges mellékhatások az anyagcserében bekövetkező változások, például hiperglikémia, hiperkoleszterinémia vagy hipertrigliceridémia, fejfájás, fáradtság, gyengeség érzés, vérzés hemofília esetén, bőrkiütés, megnövekedett lipidek, ízérzet változás, nefrotoxicitás, szicka szindróma, amely a szem száraz nyálkahártyáival jár, szájszárazság és bőr, benőtt körmök, körömágy-gyulladás, hajhullás és májfunkció. A vesekő az összes beteg 25% -ánál alakul ki.

Az indinavirt nem szabad egyidejűleg beadni bizonyos egyéb gyógyszerekkel, például benzodiazepinekkel, cisapriddel, rifampicinnel, terfenadinnel vagy asztemizollal, a citokróm rendszerrel való kölcsönhatás miatt. Ez a vérplazma szintjének megváltozásához és súlyos mellékhatásokhoz vezethet.