droperidol

droperidol egy gyógyszer a neuroleptikumok osztályából. Megelőző intézkedésként alkalmazzák a műtét utáni émelygést és hányást.

Mi az a droperidol?

A droperidol gyógyszer a butirofenonok csoportjába tartozik. A butirofenonok olyan gyógyszercsoportok, amelyeket elsősorban a skizofrénia farmakológiai terápiájában használnak. A droperidol antipszichotikus tulajdonságokkal is rendelkezik. A vérzéscsillapító hatás mellett a Droperidol tehát alkalmas a műtét utáni émelygés gyógyítására és nyugtatóként neuroanesthesia esetén.

A gyógyszer a benperidol származéka. A droperidol szobahőmérsékleten fehér por formájában érkezik. A por vízben alig oldódik. A gyógyszer kereskedelemben kapható injekciós oldatként. 2006 óta engedélyezték Svájcban. Miután 2001-ben kivonták a piacról, a gyógyszert 2008-ban ismét jóváhagyták Németországban.

Farmakológiai hatás

A legtöbb neuroleptikumhoz hasonlóan a Droperidol kötődési affinitást mutat a központi idegrendszer D2-receptoraival szemben is. A D2 receptorokat dopamin receptoroknak is nevezik. Dokkolópontként szolgálnak a dopamin, egy neurotranszmitter számára. A dopamin gátolja az extrapiramidális motoros rendszert a D2 receptorokon keresztül.

A droperidol elsősorban a posztema utáni D2 receptorokat érinti. A postrema terület az agytörzsben helyezkedik el, és a maggal (traktusz solitarii) együtt alkotja a hányásközpontot. A dopamin transzmitter fontos szerepet játszik a hányásban. A dopamin antagonisták, például a droperidol blokkolják a D2 receptorokat, és így gátolják az émelygést.

A droperidolnak alacsony affinitása van a D3 receptorok iránt is. Ezek a receptorok dokkolópontként is szolgálnak a dopamin számára. A D3 receptorok elsősorban a limbikus rendszerben és az agy kéreg területén találhatók. Szerepet játszanak az érzelmi és kognitív folyamatokban. A D3 receptorok gátlása a pszichotikus tünetek enyhítéséhez vezet.

A droperidol az 5-HT2 receptorokhoz is kötődhet. A receptorok érzékenységének gátlása többek között szorongásoldó hatású.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A Droperidolt a Thalamonal gyógyszerrel együtt adták be a műtét előtt az 1980-as évekig. A fentanil] és a droperidol hatóanyagok kombinációja megnyugtathatja a beteget.Ugyanakkor meg kell szabadítani őket a mûtételtõl való félelmüktõl. Sok beteg panaszkodott depresszióra, pánikra és agitációra egyidejű fáradtsággal. Ezért a gyógyszert csak kivételes esetekben használták az érzéstelenítők. A benzodiazepineket manapság gyakrabban használják erre a célra.

2001-ben a Droperidol orális adagolási formáját kivonták a piacról. Nagy dózisú, hosszú távú terápiával olyan mellékhatások fordultak elő, amelyek károsítják a szívet. Az orális alkalmazás során a parenterális alkalmazás formáját szintén kivonták a piacról. A drogot csak 2008-ban engedélyezték újra Németországban.

Ma érzéstelenítésben kapható a műtét utáni émelygés és hányás megelőzésére és kezelésére. Felnőttekben és két évnél idősebb gyermekeknél alkalmazható. A droperidolt be lehet adni az opioidok által okozott hányinger és hányás megelőzésére a beteg által ellenőrzött fájdalomcsillapításban. A beteg által ellenőrzött fájdalomcsillapítás lehetővé teszi a beteg számára a fájdalomcsillapító önellátását. Klasszikusan egy opioidot adnak intravénásán fájdalompumpa segítségével.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A droperidolt nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akikről ismert, hogy túlérzékenyek vagy allergiásak a droperidolra vagy a gyógyszer bármely más alkotóelemére. A butirofenonokkal szembeni túlérzékenység vagy allergia szintén ellenjavallatok. A Droperidolt nem szabad beadni, ha ismert vagy feltételezett elhúzódó QT-ideje van az EKG-ben. Nőkben a QT ideje nem haladhatja meg a 440 ms-ot, a férfiak pedig a 450 ms-ot. Ez a korlátozás azon betegekre is vonatkozik, akiknek kórtörténetében veleszületett meghosszabbodott QT, valamint olyan betegekre vonatkozik, akik olyan gyógyszereket szednek, amelyekről kimutatták, hogy meghosszabbítják a QT-t.

A Droperidol alkalmazásának további ellenjavallata a káliumhiány és a magnéziumhiány. A bradycardia, vagyis a lassú szívverés szintén ellenjavallt. Egy másik gyógyszert is kell alkalmazni feokromocitómában szenvedő betegekben. A kizárási kritériumok a kómás állapotok, a Parkinson-kór és a súlyos depresszió is.

A Droperidol szedésekor depressziós epizódok fordulhatnak elő. Egyes betegek panaszkodnak idegességre, memóriakárosodásra és zavarra.