Az adenozin

Az adenozin elengedhetetlen építőeleme az emberi test energiacseréjének. Terápiásán az adenozint elsősorban a szívritmuszavarok szabályozására és a vérnyomás csökkentésére használják.

Mi az adenozin?

Az adenozin egy endogén nukleozid, amely nélkülözhetetlen az energiacseréhez, és purin bázis adeninből és β-D-ribózból áll. Ez az adenozin-trifoszfát (ATP) alapvető építőeleme, amely fontos energiaszolgáltató az emberi szervezetben lévő összes szöveti sejt számára.

Az összes energiaigényes sejtfolyamatban az ATP lebontásra kerül az energiaigény biztosítása érdekében, és alkotóeleme adenozin felszabadulása. A vérben az adensozin koncentrációja ennek megfelelően növekszik fizikai erőfeszítések során.

Ezenkívül az adenozin a ribonukleinsavak (DNS építőelem), koenzimek és nukleozid antibiotikumok alkotóeleme. Az adenozin molekuláris szerkezete hasonló a koffeinhez, és ugyanazokat a receptorokat foglalja el, de nem stimulálja őket. A fiziológiai felezési idő néhány másodperc alatt rendkívül rövid.

Farmakológiai hatás

Az adenozin az emberi szervezetben fontos funkciókat tölt be. Az ATP fontos alkotóelemeként az összes celluláris folyamatban részt vevő fő energiatároló regenerálására szolgál. Az adenozin mindig felszabadul az idegsejtekből, amikor az idegsejtek energiaellátása már nem biztosított.

Ez a helyzet többek között az ischaemia (elégtelen véráramlás) esetén. A neurotranszmitterekkel (biokémiai hírvivő anyagokkal) ellentétben a felszabadulást nem a tároló hólyagok exocitózisa, hanem a transzportfehérjék közvetítik. A szállítófehérjék ezután eltávolítják a felszabadult adenozint az extracelluláris térből. Ischaemia esetén az intracelluláris térben megnövekszik az adenozin koncentráció, ami a szállítás megfordítását okozza. Ha a felszabadult ATP-t ektoenzimek bontják le (a sejten kívül működő enzimek), akkor az extracelluláris adenozin koncentráció is növekszik.

Az idegrendszerben az adenozin elfoglalja a koffeinreceptorokat, valamint a dopamin, noradrenalin és acetilkolin neurotranszmittereket, ezáltal gátolja ezek hatását. Minél aktívabb az idegsejtek, annál nagyobb az ATP és ennélfogva az adenozin koncentráció. A receptorok elfoglalásával az idegsejtek működése lelassul, és az idegrendszer védve van a túlzott túlterheléstől. A neurotranszmitter blokád eredményeként az erek kiszélesednek (tágulás). Egyidejűleg csökken a vérnyomás (csökken a vérnyomás) és lelassul a pulzus.

A G-protein-modulált káliumcsatornák aktiválása (A1 adenozin receptorokon keresztül) megnöveli az AV csomóban (atrioventikuláris csomópont) a vezetési időt. A szív másodlagos szívritmus-szabályozójaként az AV csomópont az egyetlen kapcsolat a pitvar és a kamra (szívkamra) között, és szabályozza a gerjesztés vezetését a szívkamrákba.

Az ingerek késleltetett átvitele biztosítja a szívkamra és a pitvar összehangolt összehúzódását. Mivel az adenozin koncentráció növekszik a fizikai erőfeszítésekkel és az oxigén hiányával, feltételezzük, hogy a megnövekedett felszabadulás megakadályozza a nem hatékony tachikardiakat és szívritmuszavarokat stressz alatt.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az adenozint elsősorban antiaritmiás gyógyszerként használják szívritmuszavarok kezelésére. A vér nagyon rövid felezési ideje miatt az adenozint rövid infúzió formájában adhatjuk be intravénásan a vérnyomás (csökkenti a vérnyomást) és a szívritmus (3, 6 vagy 12 mg) szabályozására.

Az adenozin a perifériás erek kiterjesztése mellett a koszorúér artériákat is kitágítja. Az AV vezetőképességének blokkolásával az adenozin megszünteti az AV csomóponttól függő tachikardiákat, ezért elsődlegesen gyógyszerként alkalmazzák, különösen szupraventrikuláris tachikardia esetén, mint például az AV csomópont visszatérő tachycadias.

Az adenozin alkalmazható pitvari tachikardia, például paroxysmal tachikardia (a pulzus hirtelen gyorsulása) kezelésére. Hasonlóképpen, az adenozint alkalmazzák a stresszvizsgálatok diagnosztikájában a szív érrendszerének kitágítására (a szív képalkotása).

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Az ischaemia miatt a szívben helyileg megnövekedett adenozin-koncentráció bradycardiac aritmiákat (bradycardia) okozhat. Antidotumként a teofillin gátolja az adenozin hatását a szív megfelelő receptorára.

Ezenkívül a terápiásán alkalmazott adenozin negatív dromotrop hatásának (az impulzusok továbbadásának lelassítása) miatt rövid távú aszisztolust (szívizom-összehúzódás hiányát) okozhatja. Ezekben az esetekben az adenozin-ellátást azonnal le kell állítani. A rövid felezési idő miatt a farmakológiai hatás nagyon gyorsan eltűnik.

Az értágító hatás eredményeként kipirulás tünetek fordulhatnak elő, amelyeket a bőr rövid vörösödése jellemez. Ezen felül rövid ideig tartó légzési nehézségek, nyomásérzés a mellkas területén, fejfájás, szédülés, hányinger és bizsergő érzés jelentkezhetnek az injektált adenozinnal. Az adenozin használata ellenjavallt hörgőgörcs, COPD és hörgőasztma esetén.