Szívglikozidok olyan gyógyászati anyagok, amelyek pozitív hatással vannak a szív verőképességére, és ugyanakkor csökkentik a pulzusszámot. Szívbetegségek kezelésére használják.
Mik a szívglikozidok?
A szívglikozidok olyan hatóanyagok, amelyek hatása a szívre vonatkozik. Kémiai szempontból az aktív összetevőket három dezoxi-cukrum jellemzi, amelyek a természetben csak nagyon ritkán fordulnak elő. Ezek a dezoxi-cukrok egy szteroidszármazékhoz kapcsolódnak egy glikozidkötésben. A glikozidkötés részben jelen van a gonán származékaiban is.
A szív glikozidjait gyakran nevezik Digitaloids vagy egyszerűsítve digitális jelölték ki. Ez a név a foxgve-en (digitalis) alapul, amely nagyon magas dózisban tartalmaz szívglikozidokat.
Manapság csak a digitoxint és a digoxint használják klinikailag. A digitoxin egy szteroid glikozid a szívglikozidok osztályából. A vörös rókafűből (Digitalis purpurea) nyerik. A digoxin szintén a rókakenyérből származó digitalizált glikozid. A digoxin és a digitoxin az endogén glikozidok közé tartoznak. Ez azt jelenti, hogy hormonként viselkednek. Az emberekben a digoxint kis mennyiségben termelik a mellékvesék.
A szívglikozidokat elsősorban akut és krónikus szívelégtelenség kezelésére használják. A pitvari fibrilláció és a pitvari rohamok kezelésére is használják.
A szívglikozidokat általában tabletta formájában adják be. Csak a strofantint adják intravénásan, alacsony felszívódási sebessége miatt. Az anyagok elsősorban a májban és az epeben ürülnek.
Farmakológiai hatás
A szívglikozidok pozitív inotrop hatást mutatnak. Az inotropia kifejezést a szívizomszövet kontraktivitására gyakorolt hatás leírására használják. Ha az inotropia pozitív, akkor a szív kontrakciós ereje megnő. Ez a növekedés a szívizomsejtek megnövekedett kalciumion-ellátásán alapul. Ehhez a szívglikozidok a nátrium-kálium-ATPáz α-alegységeihez kötődnek, és így gátolják a káliumionok aktív transzportját a sejtbe. Ugyanakkor a nátrium-ionok kiáramlása a sejtből akadályozva van. A sejten belüli nátrium-koncentráció növekszik. Ennek eredményeként a szarkoplazmatikus retikulum, az izomsejtekben az endoplazmatikus retikulum speciális formája, több kalciumiont szív fel. Ezek a kalcium-ionok elérhetőek a szívizom összehúzódásához, így növekszik a zsugorodási erő.
Ugyanakkor a szívglikozidoknak negatív dromotrop hatásuk is van. Csökkentik az idegvezetési sebességet. Ezt a hatást úgy érjük el, hogy növelik a kezdeti káliumkiáramlást az izomsejtből. A szív ritkábban összehúzódik az ingerek lassú átadása miatt. Ez lehetővé teszi az erősebb összehúzódást, nagyobb kilökőképességgel.
A szívglikozidok szintén pozitív fürdőmotrop hatást mutatnak. A fürdőmotropia az ingerküszöbök és a szív ingerlékenységének hatása.A pozitív fürdőmotrop anyagok csökkentik az izgalmi küszöböt, hogy a szív könnyebben összehúzódjon.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A szívglikozidok fő alkalmazási területei az akut és krónikus szívelégtelenség. Szívbetegség esetén a szív már nem képes elegendő vért biztosítani a testnek. Akut szívelégtelenség néhány órától napig alakul ki. Ennek okai lehetnek például szívritmuszavar, szív tamponád, tüdőembólia, szívbillentyű-elégtelenség vagy szívroham.
A krónikus szívelégtelenség hónapokban vagy években alakul ki. Ennek okai például krónikus tüdőbetegségek. Szívglikozidokat is beadnak pitvarfibrillációhoz vagy pitvari csapkodáshoz. A pitvarfibrilláció és a pitvari csapkodás teljesen tünetmentes lehet. Az érintettek gyakran csak a teljesítmény csökkenését észlelik. Az olyan tünetek, mint szédülés, légszomj, félelem vagy mellkasi fájdalom szintén előfordulhatnak.
Kockázatok és mellékhatások
A szívglikozidok és különösen a digoxin használata ellentmondásos. A jelenlegi tanulmányok szerint a szívelégtelenségben szenvedő, digoxinnal kezelt betegek halálozási aránya 72% -kal magasabb, mint más gyógyszerekkel kezelt betegek halálozási aránya.
A szívglikozidoknak is nagyon kicsi a terápiás ablaka. Az optimális adagotól való kisebb eltérések nemkívánatos hatásokat és mérgezési tüneteket okozhatnak. A terápiás és toxikus területek sok esetben átfedésben vannak. A betegek gyakran panaszkodnak étvágytalanságra és émelygésre. A túladagolással járó digitalis intoxikáció hányásban, hasmenésben és szívritmuszavarokban nyilvánul meg. Fejfájás, nyugtalanság és akár pszichotikus zavar is előfordulhat.
A zöld-sárga látás jellemző a digitalis intoxikációra. Ezen felül az érintettek kékes csillagokat vagy pontokat látnak. Ezeket a jelenségeket búzavirág-jelenségnek nevezzük.
Ennek oka, hogy a mérgezéseket a hatóanyagok további felvételének gátlásával kezelik. Erre a gyomormosást végezzük. Alternatív megoldásként aktív szén is beadható. Ezen túlmenően a kolesztiramin beadása megszakítja a bél és a máj keringését. Tünetek, különösen az elektrolit zavarok kiegyensúlyozottak és a szívritmuszavarok kezelhetők. Lehetőség van arra is, hogy megadja a digitalizált ellenszert. Itt azonban fennáll az allergiás reakció kockázata, amely az allergiás sokkig terjedhet.
Meg kell jegyezni, hogy a szívglikozidok erősségét különféle gyógyszerek és az elektrolit koncentráció ingadozása a vérben befolyásolhatják. Ezért mindig egyedi adagban kell felhasználni. Ezen felül szoros vérvizsgálat szükséges a szívglikozidok szedésekor.
Szívglikozid digoxint nem szabad beadni veseelégtelenségben szenvedő betegeknek. A digitoxin ellenjavallt kombinált vese- és májelégtelenség esetén.
