fosfomycin

fosfomycin egy antibiotikum osztályba tartozó gyógyszer. Az anyagot főként súlyos bakteriális fertőzések kezelésére használják.

Mi a foszfomicin?

A fosfomycin antibiotikumot először 1970-ben izolálták a spanyol Alicante-ban a Streptomyces nemzetség baktériumai közül.Az antibiotikumok baktériumok vagy gombák metabolikus termékei, amelyek gátolhatják más mikroorganizmusok szaporodását. A foszfomicin baktericid antibiotikum. Ez azt jelenti, hogy nem csak gátolja a baktériumok növekedését, hanem megöli őket.

A foszfomicin intravénás alkalmazásra nátriumsó formájában kapható. A bél megkerülésének ez a formája különösen alkalmas nagyon súlyos akut és krónikus fertőzések kezelésére. Orális alkalmazásra szánt granulátumok fosfomycin-trometamol só formájában is kaphatók. Ezt inkább a komplikálatlan fertőzések kezelésére használják.

Farmakológiai hatás

A foszfomicin az úgynevezett epoxi-antibiotikumok egyike. Az epoxik nagyon reaktív szerves vegyületek. Az antibiotikum gátolja az UDP-N-acetil-glükozamin enolpiruvil-transzferáz enzimet, röviden MurA néven is ismert. A MurA a murein bioszintézisének fontos része. A mureinek cukorból és aminosavakból álló makromolekulák. Ezek sokféle baktérium sejtfalának legfontosabb alkotóelemei, és a baktérium stabilizálására szolgálnak. Amikor a baktériumok rágcsáló rétege feloldódik, azok eltörnek és elpusztulnak.

A foszfomicin megszakítja az murein bioszintézisének első lépését. A folyamat során az enolpiruvil-egységet valójában a foszfoenolpiruvát anyagból átviszik az UDP-N-acetil-glükozaminba. Ennek a fontos lépésnek a blokkolásával a baktériumok mureinrétege megsemmisül, és meghalnak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A fosfomycin fő indikációja a foszfomycinre érzékeny baktériumok által okozott súlyos bakteriális fertőzések. Ide tartozik például az osteomyelitis. Ez egy csontvelő fertőző gyulladása, amely gyakran nyílt csonttörés vagy a csontváz műtétét követően jelentkezik. A meningitist fosfomicinnel is lehet kezelni. A meningitis az agy és a gerincvelő membránjainak gyulladása, amelyek a központi idegrendszer részét képezik. Az agyhoz és a gerincvelőhez való közelsége miatt a bakteriális meningitis mindig életveszélyes, ezért orvosi sürgősséget kell kezelni, amelyet a lehető leggyorsabban kell kezelni.

A foszfomicint a lágy szövetek, a bőr, az epevezeték és a légutak gyulladásának kezelésére is használják. További indikációk a vérmérgezés, a szív belső bélgyulladása (endokarditisz) és a szemet, a torkot vagy az orrot érintő fertőzések. A foszfomicint orálisan adják be a nők komplikáció nélküli húgyúti fertőzéseihez is.

Összességében a fosfomycin hatásos mind a gram-negatív, mind a gram-pozitív patogének ellen. A Haemophilus influenzae, Escherichia coli, néhány Proteus faj, Citrobacter, streptococcus és staphylococcus elleni jó hatásosság bizonyítottnak tekinthető. Ezen aktív tulajdonságok miatt a foszfomicint gyakran alkalmazzák a klinikában a nosokomiális fertőzések kezelésére is. Néhány Bacteroides faj és a Proteus baktériumok indol-pozitív törzseinek többsége azonban rezisztens a foszfomicinnel szemben. A keresztrezisztenciát még nem írták le.

Súlyosabb fertőzések esetén a foszfomicint gyakran kombinálják más baktériumölő antibiotikumokkal. Különösen ß-laktám antibiotikumokkal, például penicillinnel vagy cefazolinnal kombinálva, szinergetikus hatások érhetők el. Szintén vannak szinergiák, ha kombinálják a moxifloxacinnal, a linezoliddal és a kinupristinnel.

Kockázatok és mellékhatások

Kimutatták, hogy a foszfomicin jól tolerálható állatkísérletekben. A mellékhatások általában ritkán fordulnak elő, ám ezek különösen a gyomor-bélrendszert érintik. A lehetséges mellékhatások a hányás, hasmenés, étvágytalanság és ízirritáció. Időnként kiütés jelentkezik túlérzékenységi reakcióként. Ezenkívül a fosfomycin szedése szédülést, fáradtságot, megnövekedett májértéket, fejfájást és légszomjat okozhat. A vér nátriumszintje emelkedhet (hipernatremia), de a káliumszint csökkenthet (hypokalaemia).

Ha a vesefunkció károsodott, a fosfomycin adagját módosítani kell. Idős betegek esetében a dózismódosításnak a kreatinin-clearance-en kell alapulnia. Különös óvatosság szükséges a szívelégtelenségben és ödémára hajlamos betegekben. A fosfomycin fokozott nátriumbevitel fokozott káliumkiválasztást eredményezhet. Az ilyen hypokalemia veszélyes következményekkel járhat a veszélyeztetett betegek számára. Például életveszélyes szívritmuszavarok alakulhatnak ki, amelyek a legrosszabb esetben szívrohamot is okozhatnak.