fosamprenavir

A gyógyhatású anyaggal fosamprenavir ez egy úgynevezett vírusellenes gyógyszer, amely a HIV-protein inhibitorok családjából származik. HIV fertőzések kezelésére szolgál, és célja az AIDS kialakulásának megelőzése (röviden: megszerzett immunhiányos szindróma). A fosamprenavir Telzir® márkanéven kerül forgalomba, és a GlaxoSmithKline plc. székhelye London, Egyesült Királyság.

Milyen típusú gyógyszer a fosamprenavir?

A fosamprenavir hatóanyag vírusellenes gyógyszer. Ez egy olyan gyógyszercsoport, amely megakadályozza a vírusok szaporodását. A gyógyszer a HIV proteázgátlók családjába tartozik. Ez olyan aktív összetevőkre vonatkozik, amelyek specifikusan gátolják a HI vírus fehérjét hasító enzimeinek aktivitását. Ez a csoport a foszamprenavir mellett a nelfinavir és a lopinavir készítményeket is tartalmazza.

A fehérjebontás megakadályozásával a HI-vírus replikációja jelentősen lelassul.

A foszamprenavirt tabletta formájában és szuszpenzió formájában alkalmazzák. A szuszpenzió olyan kis részecskék szuszpenziója, amelyek folyékony állapotba kerülnek, de nem oldódnak. A fosamprenavir tartalmú gyógyszerekre egész Európában vényköteles. Tilos az önálló bevitel orvosi rendelvény nélkül. Ezért Németországban gyógyszertári követelmény is fennáll.

Farmakológiai hatás

Antivirális szerként a fosamprenavir gátolja a HI vírus szaporodását az emberi testben. A baktériumokkal ellentétben a vírusok nem rendelkeznek saját anyagcserével, amely orvosilag zavarható lenne. Ez alapvetően megnehezíti a vírusok kezelését. Mivel az anyagcserék általában könnyen hozzáférhető támadási felületet kínálnak a baktériumok elpusztításához.

A fosamprenavir gyógyszer tehát azáltal, hogy lebontja a testben levő HI vírusok fehérjét. A fehérjék (enzimek) lebontását gátolják a fosamprenavir és a HIV proteázgátlók hasonló gyógyszerei. Ennek eredményeként a vírussal fertőzött test gazdasejtében nem alakulnak ki újabb fertőző vírusok, mivel a HI vírusok az általuk előállított enzimtől (proteáztól) függnek, hogy egészséges vérsejteket (CD-4 sejtek) megtámadjanak.

A foszamprenavir elsősorban a májon vagy a székletön keresztül bomlik vagy ürül ki. A felezési idő a hatóanyag teljes eliminációjáig átlagosan körülbelül 7 óra.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A foszamprenavirt csak más gyógyszerekkel kombinálva alkalmazzák egy átfogó és orvosi szempontból teljes mértékben ellenőrzött HIV-terápia (kombinált kezelés) részeként. Csak az alacsony dózisú ritonavir vagy hasonló antiretrovirális gyógyszerek egyidejű alkalmazásának jele van. A ritonavir növeli a foszamprenavir hatóanyagszintjét.

A fosamprenavir ajánlott napi mennyisége egy filmtabletta, napi kétszer 700 mg hatóanyaggal. E két tablettán kívül a többi HIV-készítményt (például 100 g ritonavir) kell bevenni. Összességében egy beteg naponta négy tablettát vesz be (két tabletta fosamprenavir és két tabletta ritonavir). Az előző amprenavir-gyógyszerrel végzett kezelésekhez képest jelentősen csökkent a naponta bevitt tabletták száma.

A foszamprenavirt nem használják megelőző HIV-kezelésként az úgynevezett PrEP (expozíció előtti profilaxis) részeként. Az alkalmazás területe továbbra is a HIV kombinált terápiájára korlátozódik.

Kockázatok és mellékhatások

A foszamprenavirt alacsony dózisú ritonavirral vagy más antiretrovirális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni. Csak így lehet hatékonyan elérni a kitűzött célt. Ezért minden alkalmazást meg kell beszélni orvosával vagy gyógyszerészével. A fosamprenavir használata tilos, ha túlérzékeny (allergiás) a fosamprenavir, az amprenavir vagy a HIV gyógyszer más összetevői iránt.

A fosamprenavir tartalmú gyógyszereket nem szabad a következő készítményekkel venni:

• Astemizole vagy Terfenadine (allergiák tüneti kezelése)
• Alfuzosin (prosztatabetegség kezelése)
• Cisaprid (emésztési zavarok kezelése)
• Pimozid (skizofrénia terápia)
• Ergotamin-származékok (találhatók néhány fejfájás pirulában),
• Rifampicin (tuberkulózis kezelése)
• Propafenon, kinidin, flekainid vagy amiodaron (szívbetegségek kezelésére szolgáló készítmények)
• Sildenafil (erektilis diszfunkció és a tüdő erek betegségeinek kezelése)
• Orbáncfűt tartalmazó készítmények

A foszamprenavir mellékhatásokat okozhat. Eddig a következő mellékhatásokról számoltak be:

• hasmenés
• Növekszik a vér koleszterinszintje
• Megnövekedett vérzsírszint
• általános rossz közérzet és betegségérzés (émelygéssel, hányással és hasi fájdalommal is összefüggésben)
• Bőrirritáció (duzzanat, viszketés, bőrpír)
• fejfájás
• Szédülés
• fáradtság
• Zsibbadás vagy bizsergés a szájban
• megnövekedett transzamináz- és lipázszintek
• Arcduzzanat (különösen az ajkak vagy a nyelv)
• Stevens-Johnson szindróma kialakulása. Ez egy súlyos bőrreakció, amely életveszélyes is lehet.