A kapecitabin

Mint A kapecitabin rákos gyógyszernek hívják. A citosztatikumok csoportjába tartozik.

Mi a kapecitabin?

A kapecitabin egy citosztatikus gyógyszer, amelyet rák kezelésére használnak. A hatóanyag az 5-fluor-uracil (5-FU) előgyógyszere (prekurzora), és a daganaton belül aktív anyaggá alakul.

A kapecitabint orálisan adják be, és alkalmas metasztatikus vagy előrehaladott mellrák, metasztatikus vastagbélrák és gyomorrák palliatív kezelésére.

A kapecitabint 1998 óta engedélyezik az Egyesült Államokban és Svájcban. 2001-ben a gyógyszert Németországban is jóváhagyták. A citosztatikum Xeloda® márkanéven kerül forgalomba. A gyógyszer 2013 óta általános formában is kapható.

Farmakológiai hatás

A kapecitabin a pirimidin- és purinbázisok antagonistáinak csoportjába tartozik. Az 5-fluor-uracil előfutáraként nagy jelentőséggel bír a tumorsejtek kezelésében. A citosztatikus hatása összehasonlítható az 5-FU-val.

A timidin-foszforiláz enzim a kapecitabint 5-fluor-uracilsá alakítja. Ez magas koncentrációban fordul elő a tumorszövetben. Mivel a hatás közvetlenül a tumorsejtekre irányul, a rákos betegek jobban tolerálhatják a kapecitabint. Ennek eredményeként kevesebb mellékhatás van, amelyek kezelést igényelnek.

A kapecitabin úgy működik, hogy gátolja a degenerált rákos sejtek megoszlását. Mivel a sejtek nem képesek megosztani, a tumor növekedése ideális esetben leáll. A hatóanyag gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerben. Ez kb. 90 perc elteltével érheti el a maximális plazmakoncentrációt. A kapecitabin plazma felezési ideje körülbelül 40 perc.

A májban a kapecitabint 5-dezoxi-5-fluor-fluoriddá hidrolizálják. A további szakaszban végül az 5-fluor-uracilmá alakul. Később az 5-FU körülbelül 95% -a ürül a testből a vesén keresztül. A kiürítés többi része a székletben zajlik.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A kapecitabint egyetlen hatóanyagként adják be a vastagbélrák ellen.Más citosztatikumokkal kombinált terápiát is elvégezhetünk. A kapecitabin-kezelést akkor is ésszerűnek tekintik, ha a vastagbélrák már áttétek kialakulásához vezetett (lánydaganatok).

A kapecitabin másik alkalmazási területe a előrehaladott gyomorrák kezdeti kezelése, amely a platinatartalmú hatóanyagokkal, például ciszplatinnal kombinálható.

A citosztatikus szer indikációi között szerepel a lokálisan előrehaladott mellrák vagy az áttétes emlőrák is, amelyben a kapecitabint általában kombinálják a taxán-docetaxellel. Az ilyen kezelésre csak akkor kerül sor, ha más kemoterápiás intézkedések korábban nem voltak sikeresek. A kapecitabin alkalmazható egyetlen hatóanyagként, ha a taxánkezelés nem volt hatékony, vagy az antraciklinkezelés nem megfelelő.

A kapecitabint filmtabletták formájában kapják. A beteg ezt reggel és este étkezés után fél órával veszi. Attól függően, hogy az orvos milyen magasra állítja be az adagot, szükség lehet 3–7 tabletta lenyelésére. Súlyos mellékhatások esetén az adagot csökkenteni kell, vagy a kezelést meg kell szakítani.

Kockázatok és mellékhatások

Az 5-FU-hoz képest a kapecitabin mellékhatásai alacsonyabbak. Ez elsősorban a szájnyálkahártya gyulladására (szájgyulladás), émelygésre, hányásra és hajhullásra vonatkozik.

Ennek ellenére különféle nemkívánatos mellékhatások szintén előfordulhatnak ezzel a citosztatikus szerrel. Ide tartoznak a hasi fájdalom, a hasmenés, a limfociták csökkentése, a bőr gyulladása, az epe pigment bilirubinszintjének emelkedése és a fáradtság. Nem ritka, ha a kéz-láb szindróma jelentkezik, amely olyan tünetekben nyilvánul meg, mint rendellenes érzések, bizsergés, zsibbadás és súlyos fájdalom a kezekben és a lábakban. Néha hólyagok vagy fekélyek is kialakulnak rajtuk. A hideg kéz- és lábfürdők, valamint az uridint tartalmazó krémek hasznos antidotumok.

Egyéb lehetséges mellékhatások lehetnek az emésztési zavarok, puffadás, szájszárazság, viszketés, száraz bőr, fejfájás és testfájdalmak, gyengeségérzet, ízzavarok, szédülés és ödéma (vízvisszatartás) kialakulása.

Légzési nehézség, depresszió, magas vércukorszint, láz, hátfájás, orrvérzés vagy súlycsökkenés is előfordulhat. A legrosszabb esetben szívroham is lehetséges. Ha a kapecitabin-terápia során súlyos bőrreakciók fordulnak elő, az orvossal konzultálva azonnal le kell állítani.

Ha a beteg túlérzékeny a kapecitabinnal vagy az 5-FU-val, akkor nem szabad kezelni a rákos gyógyszerrel. Ez akkor is érvényes, ha a dihidropirimidin-dehidrogenáz enzimben hiány van. További ellenjavallatok a kifejezett vese- és májfunkciók és csökkent vérsejtek, például vérlemezkék és leukociták száma. Súlyos szívbetegségek, például gyenge szívizom vagy szívritmuszavar, cukorbetegség vagy idegrendszeri betegségek esetén az orvosnak gondosan mérlegelnie kell a kockázatokat és az előnyöket.

A kapecitabint soha nem szabad alkalmazni terhesség és szoptatás ideje alatt. A gyermeket súlyos sérülés veszélye fenyegeti. Alapvetően a hatóanyag nem alkalmas gyermekek és 18 évesnél fiatalabb serdülők kezelésére.

A más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat szintén figyelembe kell venni. Például kerülni kell a kapecitabin és a brivudin típusú herpesz gyógyszeres kezelés egyidejű kezelését. Ez vonatkozik a fenitoinnal, egy anti-epilepsziás gyógyszerrel történő kezelésre is. Használata fenitoinmérgezést okozhat.

Ha antikoagulánsokat, például fenprokumont vagy warfarint vesznek egyidejűleg, ez megváltoztatja a vér tulajdonságait. Ennek eredményeként elképzelhetők olyan komplikációk, mint orrvérzés, vizelet a vizeletben vagy székletben, valamint a vér hányása.