brivudinnal

brivudinnal A nukleozid analóg, amelyet antivirális szerként alkalmaznak az 1. típusú herpes simplex és a herpes zoster fertőzéseknél. Az 50 évesnél idősebb betegek esetében ezeknek a javallatoknak a választott gyógyszere.

Mi a brivudin?

A brivudin a nukleozid-analógok csoportjából származó anyag, és az 1. típusú herpesz és a herpes zoster (övsömör) kezelésére használják. Más szokásos nukleozid-analógokkal (például aciklovirral) összehasonlítva az anyag szignifikánsan erősebb vírusellenes képességet mutat. A felezési idő és az intracelluláris tartózkodási idő szintén szignifikánsan hosszabb.

A brivudin molekuláris képlete C11H13BrN2O5. Az anyag móltömege 333,135 g x mol ^ -1. A brivudint már az 1970-es években állították elő, de csak 2001 óta használják széles körben. Azóta a brivudint jóváhagyták a herpes zoster kezelésében. Korábban csak az 1. típusú herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelésére volt jóváhagyás.

Farmakológiai hatás

A brivudint orálisan adják be tabletta formájában. A szokásos adag napi 125 mg hét napig. Először aktiválni kell a brivudint, a testben a hatóanyag a brivudin-trifoszfát. Ennek intracelluláris tartózkodási ideje tíz óra.

A brivudin csak olyan vírusok által fertőzött sejtekben működik. Ennek oka az a tény, hogy a brivudint a virális timidin-kináz katalizálja. Ez azt jelenti, hogy a vírusos timidin-kináz aktiválja a brivudint, trifoszfáttá konvertálva. A hosszú, tíz órás intracelluláris tartózkodási idő miatt elegendő idő van az érintett sejt vírusaival szembeni fellépésre.

A brivudin trifoszfátok biztosítják az antivirális hatást. Gátolják a vírusos DNS polimerázt, és biztosítják a módosított nukleobázok beépülését a DNS-be. Végső soron ez láncmegszakadáshoz vezet a DNS meghosszabbítása során.

Meg kell azonban jegyezni, hogy a brivudin-trifoszfát csak gátolja a vírus szaporodását, de maga a vírus ellen nem működik. Tehát a vírus nem ölhető meg, és a testben marad. A herpeszvírusok tipikus újraaktiválódását a brivudin sem tudja megakadályozni. A terápia megkezdése tehát a vírus replikációs szakaszában a legeredményesebb, mivel ebben az esetben az aktív összetevő kifejti hatását. Ezért a brivudinnal történő kezelést 72 órán belül meg kell kezdeni a bőr tünetei megjelenése után.

A brivudin hatásos az 1. típusú herpesz és a herpes zoster vírusok ellen. Nincs más hatás a többi herpesz vírus ellen. A brivudin nem hatásos a 2. típusú herpesz ellen is, amely nemi herpeszt okoz.

Szájon át történő bevétel után a brivudin 85% -a felszívódik a bélben. A brivudin plazmafehérje-kötődése 95%. A brivudin nagymértékben elsődlegesen hat, ezért csak 30% -ban biohasznosul. A felezési idő kb. 16 óra. A kiválasztás elsősorban a vesén keresztül történik, de részben a székletön keresztül is.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A Brivudine orvosilag javallt az 1. típusú herpes és herpes zoster fertőzések kezelésére. A gyakorlatban a brivudin a választott gyógyszer ezeknek a fertőzéseknek a kezelésére, különösen az 50 év felettieknél. A brivudin-terápiát a bőr tünetei megjelenésétől számított 72 órán belül meg kell kezdeni annak érdekében, hogy a leghatékonyabb legyen.

Ezen 72 óra elteltével a kezelés továbbra is hasznos, ha friss hólyagok vannak a bőrön, zsigeri elterjedés esetén, ha a zoster ophthalmicus virágos (a szem kifejlődött teljes herpesz-zoszteréje) és a zoster oticus (a fül herpesz-zosztere). A brivudinnal történő kezelés megkezdése előtt ellenőrizze az aciklovirral szembeni keresztrezisztenciát.

Kockázatok és mellékhatások

A brivudin mellékhatások ritkák. Főként a gyomor-bélrendszert érintik. Mindenekelőtt ez hányingert és hasmenést okozhat. Ezenkívül nemkívánatos hatásokként kimerültség, alvászavarok, szédülés, fejfájás, a bőr túlérzékenységi reakciói, a vérszám reverzibilis változásai, valamint a kreatinin és karbamid mennyiségének emelkedése a vérben szérumban lehetséges.

A brivudint semmiképpen sem szabad egyszerre beadni 5-fluor-uracillal, 5-fluor-uracil előgyógyszereivel vagy flucytosinnal. A brivudin gátolja az ezen anyagok lebontásáért felelős enzimet, oly módon, hogy felhalmozódik, és ezen anyagok mérgező koncentrációja következik be. Ez a mellékhatás potenciálisan végzetes lehet. A brivudinnal végzett kezelés után legalább 4 hetes intervallumot kell tartani, mielőtt az említett anyagokat be lehet adni.

A brivudint nem szabad alkalmazni terhesség és szoptatás ideje alatt. A brivudin-kezelés ellenjavallt immunhiányos betegeknél.

Az aciklovirral szemben keresztrezisztencia mutatkozik: ha a beteg allergiás az aciklovirra, akkor is allergiás a brivudinra, és fordítva.