bezafibrát

bezafibrát a fibrátok csoportjába tartozik. A bezafibrát lipidcsökkentő gyógyszer, és a sztatinok és a nikotinsav mellett fontos terápiás lehetőség különösen a magas trigliceridek, de egyes esetekben a magas koleszterinszint kezelésére is.

Mi a bezafibrátum?

A bezafibrát (kémiai név: 2- (4- {2 - [(4-klór-benzoil) -amino] -etil} -fenoxi) -2-metil-propionsav), akárcsak a klofibrát vagy fenofibrát, egy fibrátok származéka. A fibrátok olyan gyógyszerek, amelyeket magas vér lipid (hiperlipidémia) kezelésére használnak. A bezafibrátot elsősorban a trigliceridek túl magas szintjének csökkentésére használják.

A vér koleszterinszint-csökkentő hatása azonban csak enyhén kifejezett, ezért a koleszterinszint csökkentését elsősorban a sztatinok gyógyászati ​​csoportja biztosítja. A koleszterinszint csökkentése a bezafibráton keresztül csak kb. 10-25%, ennek megfelelően a legnagyobb hatás inkább a trigliceridek csökkentésében van (kb. 20-40%).

Az emelkedett trigliceridek súlyos problémát jelentenek, mivel ezeket nehéz kezelni, és súlyos szív-érrendszeri betegségeket okozhatnak. A megnövekedett zsírszint a plazmában az atherosclerosistól a szívrohamig és stroke-ig terjed.

A sztatinokat részesítjük előnyben, mivel ezek jelentősen csökkenthetik a lipideket, és így csökkenthetik a másodlagos betegségek kockázatát. Ezenkívül a fibrátokat csak második választásként kezelik, és akkor használják, amikor a sztatinokkal történő kezelés nem működik, ezeket nem tolerálják, vagy még akkor is, ha csak azok a trigliceridek emelkednek, amelyek csökkentése a bezafibrát fő hatása.

A bezafibrátot tabletta vagy kapszula formájában adják be, amely fehér és oldhatatlan kristályos port tartalmaz. A bezafibrát úgy bomlik, hogy üríti azt a vizeletbe, miután klofibrinsavra bontotta. Veseelégtelenségben az adagot ennek megfelelően módosítani kell.

Farmakológiai hatás a testre és a szervekre

A trigliceridek koncentrációjának csökkentése a bezafibrát és más fibrátok fő hatása. Ennek elérésének módja azonban még nem egészen tisztázott. Ennek ellenére valószínű, hogy a bezafibrát úgynevezett PPARa vagy peroxiszóma proliferátorral aktivált receptort vezet. Egyes tanulmányok azt mutatják, hogy aktiválja a PPARy-t és a PPARδ-t is. A PPARa olyan protein, amely kötődik a DNS-hez, és megváltoztatja ott molekuláris folyamatait, amelyek fontosak a lipid anyagcseréhez. Például fokozza az LDL csökkentését 10-25% -kal. Ezt a koleszterint nevezzük rossznak, mert lerakódik az erek falában, és ott gyulladásos reakciót vált ki. Ennek következménye az érelmeszesedés.

Ezenkívül a bezafibrát növeli a HDL-t, amelyet jó koleszterinnek is neveznek. Jónak mondják, mivel segít összegyűjteni a koleszterint, amely mindenhol felhalmozódik, és a májba továbbítja, ahol ezután kiválasztódik. A májban a bezafibrát szintén csökkenti a VLDL felszabadulását, amely szintén koleszterint, de főként triglicerideket tartalmaz.

Egy másik hatás az, hogy a bezafibrát aktiválja a lipoprotein lipázt, egy triglicerid-bontó enzimet. A bezafibrátum gyulladásgátló folyamatot okoz az érfalakon. A bezafibrátum az epehólyagra is hat, ahol növeli az epe litogén hatását, ami azt jelenti, hogy növekszik az epekövek kialakulásának kockázata.

Orvosi alkalmazás és felhasználás kezelésre és megelőzésre

A bezafibrátot akkor alkalmazzák, amikor a trigliceridek plazmaszintje megemelkedik. Egyrészt a megemelkedett vér lipidek veleszületett lehetnek, és a trigliceridek lebontásához szükséges enzim általában hibás. Ezt az állapotot elsődleges családi hipertrigliceridemiának is nevezik. Másrészt megnövekedett vér lipidek szerezhetők be (másodlagos hipertrigliceridémia). Ez utóbbi különféle okokkal rendelkezik. Megnövelt trigliceridszintet okozhat az orvos, aki olyan gyógyszereket ír fel, amelyek növelik a vér lipidjeit (például béta-blokkolók, glükokortikoidok, hormonok). A helytelen, magas zsírtartalmú étrend a trigliceridek szintjének növekedéséhez is vezethet.

A metabolikus rendellenesség cukorbetegség negatív hatással lehet a vér lipideire is. A metabolikus szindróma (glükóz intolerancia, magas vérnyomás, zavart lipid anyagcsere és elhízás) (szintén kvartett) szintén a bezafibrát alkalmazható.

A bezafibrát felezési ideje 2 óra, és napi háromszor 200 mg-os tabletta vagy kapszula formájában kapják.

Kockázatok és mellékhatások

A bezafibrát nem kívánt hatása sok. A nem-specifikus hatások magukban foglalják a duzzanatot, légzési problémákat és a csalánképződést, ami magyarázható a test allergiás reakciója révén a bezafibrációra.

További mellékhatások a láz, az influenza-szerű érzés és az atipikus hatások, például fejfájás, szédülés, tudatváltozás, erekciós problémák és testfájdalmak. Ezenkívül vannak olyan hatások a gyomor-bélrendszerre, mint például hányinger, hányás és hasmenés, valamint hirtelen súlygyarapodás. Étvágytalanság ugyanolyan gyakori.

Az izombontást vagy a rabdomiolízist ritkán figyelik meg a bezafibrát esetén. A betegek fájdalmat, görcsöket és izomgyengeséget szenvednek. Az izomromlást a sztatinok is okozhatják, ezért ezeket nem szabad bezafibráttal együtt adni. A vérszám változása szintén ritkán figyelhető meg mellékhatásként. A bezafibrát növeli az epe litogenitását, ami növeli az epekövek kialakulásának kockázatát. Máj- vagy epehólyag-betegségben, veseelégtelenségben szenvedő betegek, terhes nők és szoptató anyák nem szedhetnek bezafibrátot.