A Makrolid antibiotikumok antibiotikumok, amelyek bakteriosztatikus hatással bírnak és makroliddal rendelkeznek. Gátolják a baktériumok proteinszintézisét. Az első és legismertebb makrolid antibiotikum az eritromicin. A makrolid antibiotikumokat széles körben használják gyermekekben.
Mik a makrolid antibiotikumok?
Makrolid antibiotikumok (rövidítve: A makrolidok) bakteriosztatikusan hatékony antibiotikumok. A különböző antibiotikumok saját "osztályozását" képviselik. A makrolid általános rövidítése szűkebb értelemben egy kör alakú molekula, a makrolid neve, amely az összes makrolid antibiotikumban előfordul. A makrolid antibiotikumok kedvező aktivitási spektrumúak, kevés mellékhatással bírnak, ezért gyermekek számára jól alkalmazhatók.
A makrolid antibiotikumokkal szembeni rezisztencia azonban növekszik. Sok baktérium már rezisztens a makrolid antibiotikumokkal szemben, ennek oka az, hogy a riboszómális enzimek módosítása elegendő a rezisztencia megszerzéséhez. Ezért az ellenállás megszerzése viszonylag egyszerű. Ezenkívül úgynevezett keresztrezisztencia van a különféle makrolid antibiotikumok között. Ez azt jelenti, hogy ha egy baktérium rezisztens egy makrolid antibiotikumra, akkor ellenálló az összes makrolid antibiotikummal szemben.
A makrolid antibiotikumok "prototípusa" az eritromicin, amelyet egyfajta gombából nyernek. Vannak még antibiotikumok josamicin és spiramicin, amelyeket gombás fajokból is előállítanak. Az aktivitás spektrumának és a farmakokinetikai tulajdonságok javítása érdekében kidolgozták a roxitromicin, azitromicin és a klaritromicin félszintetikus származékait.
Farmakológiai hatás
A makrolid antibiotikumok bakteriosztatikusan hatékonyak. Gátolják a baktériumok proteinszintézisét. Ez a riboszómák 50S alegységhez történő kapcsolódásával történik. Ezzel blokkolják az enzim-transzlokázt, amely megakadályozza a polipeptidlánc migrációját és növekedését. Ennek eredménye a makrolid antibiotikumok bakteriosztatikus hatása. Különösen hatékonyak metabolikusan aktív baktériumok ellen.
A makrolid antibiotikumok általában lipofil jellegűek, és ezért jól eloszlanak a szövetekben a felszívódás után a gyomor-bél traktusban. A kiválasztás többnyire olcsó (az epe révén). A makrolidok lebonthatók a májban. A biotranszformáció során a CYP3A4 enzimrendszer metabolizálja őket.
Az egyidejűleg alkalmazott vagy használt gyógyszerek csökkentésekor interferencia léphet fel. Az egyik gyógyszer lebontása késik.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
A makrolid antibiotikumok hatásosak a gram-pozitív coccok és rudak, valamint a gram-negatív cocci ellen. Hatékonyak a Legionella pneumophila, a Bordetella pertussis, a mikoplazmák, a spirochetes, a chlamydia és a Haemophilus influenzae ellen.
A javallatok a makrolid antibiotikumok aktivitási spektrumából származhatnak. Meg kell azonban jegyezni, hogy a félszintetikus makrolid antibiotikumok, a roxitromicin, klaritromicin és azitromicin szélesebb aktivitás-spektrummal rendelkeznek a gram-negatív baktériumokkal szemben, mint az eritromicin, a josamicin és a spiramicin.
Rendszeresen az eritromicin javallatos bronchitisz, tüdőgyulladásnál, pertussisnál (szokásos köhögés), középfülgyulladásnál (középfülgyulladás), szinuszitisznél (szinuszitisz), pattanásnál, vulgarisnél, kötőhártyahártya-gyulladásnál (konjunktivitisz) chlamydia, diftéria és húgycső-gyulladás miatt, a chlamydialis húgycső plazmájában.
A penicillinek alternatívájaként z. B. Penicillin allergia esetén az eritromicint faringitisz (torokgyulladás), mandulagyulladás (tonsillitis), skarlát, erysipelas (sebrózsa) és szifilisz kezelésére is használják.
Az azitromicin, a makrolid antibiotikumok csoportjából származó félszintetikus származék, felsõ légúti fertõzések esetén alkalmazható, ideértve az orrmelléküregi gyulladásokat (szinuszitisz), a torokgyulladást (faringitisz) és a mandulagyulladást (mandulagyulladás). Az alsó légúti fertőzések, ideértve a hörghurutot és a tüdőgyulladást, az akut középfülgyulladás, a bőr- és lágyszöveti fertőzések, valamint a Chlamydia trachomatis vagy Neisseria gonorrhoeae (nem multirezisztens törzsek) által okozott komplikálatlan nemi fertőzések azitromicinnel is kezelhetők.
Az eritromicinnel összehasonlítva az azitromicin aktivitásának kissé kibővített spektruma látható. Ezenkívül az azitromicin felezési ideje lényegesen hosszabb. Ezért alkalmazható "háromnapos antibiotikumként": csak három tablettát kell beadni 24 óránként, de a hatás a hosszú felezési idő miatt 10 napig tart.
Kockázatok és mellékhatások
A makrolid antibiotikumok lehetséges mellékhatásai ártalmatlanok. Ezen okból és a széles aktivitási spektrum miatt a makrolid antibiotikumokat gyakran alkalmazzák gyermekeknél. A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri diszkomfort, pl. Hasmenés, émelygés és hányás. Ezenkívül túlérzékenységi reakciók léphetnek fel a makrolid antibiotikumokkal szemben fennálló túlérzékenységgel (allergiával). A májkárosodás a ritka mellékhatások egyike.
Meg kell azonban jegyezni, hogy a makrolidok csoportjából származó egyes antibiotikumoknak ezen túlmenően is lehetnek mellékhatásai. Ezek megtalálhatók a betegtájékoztatón, és beszerezhetők orvosától vagy gyógyszerészétől.
Ezenkívül lehetséges interakció (interakció) más gyógyszerekkel. Vannak ellenjavallatok is. Ezeket azonban nem lehet általában a makrolid antibiotikumok csoportjára hivatkozni, mivel az egyes makrolid antibiotikumok esetében különböznek.
Ezen antibiotikumok mindegyikének közös vonása, hogy tilos használni makrolid antibiotikumokkal szembeni túlérzékenység esetén.
.jpg)
