atazanavir

Nál nél atazanavir gyógyászati ​​anyag. HIV fertőzések kezelésére szolgál.

Mi az atazanavir?

Az atazanavir gyógyszer Németországban Reyataz® néven kapható. Orálisan veszik be, és a HIV-fertőzés kezelésére használják. Az ágens a HIV proteázgátlók csoportjába tartozik.

Az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügynöksége (FDA) 2003 júniusában hagyta jóvá az előkészítést. Az EU 2004 márciusában csatlakozott. Az engedélyes a Bristol-Myers Squibb amerikai gyógyszergyártó cég.

Farmakológiai hatás

Az atazanavir antivirális tulajdonságokkal rendelkezik. Az anyag hatása a HIV proteáz gátlásán alapul. Ez rendkívül fontos a HIV-vírus érésében. Az atazanavir megköti a HIV vírus proteázát. A vírusos enzim gátlásával meggátolható a vírus szaporodása. Ha a szaporodási folyamat megszakad, a vírusterhelés a testben csökken.

Az atazanavir nagy része a vérben található fehérjékhez kötődik. A hatóanyag hepatikusan bomlik le a citokróm rendszeren keresztül. Egy másik HIV-proteáz-inhibitor bevétele az atazanavir lassabban lebomlik a májban. Ilyen módon a gyógyszernek hosszabb hatása lehet. Az anyag felezési ideje körülbelül hét-tizenkét óra.

Az atazanavir kombinálható NRTI-kkel (nukleozid reverz transzkriptáz gátlók). Ezek transzkriptáz inhibitorok.

Az atazanavir erősségét több tanulmányban is ellenőrizték. Más HIV proteázgátlókkal összehasonlítható hatást találtak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az atazanavirt kombinált antiretrovirális terápiában használják a HIV-fertőzés (AIDS) kezelésére. A terméket felnőtt betegek számára engedélyezték.

Más készítménnyel ellentétben elegendő az atazanavirt naponta egyszer bevenni. Ez a tény a gyógyszer hosszú felezési idejének tudható be. Tabletta formájában adják be, amelyet a beteg étkezés után vesz be. Az ágens dózisa 1 x 300 milligramm vagy 1 x 100 mg tablettánként.

Szedéskor az atazanavir és a farmakokinetikai emlékeztető kombinációja is létezik, például kobicistat vagy ritonavir. Ezek a gyógyszerek a CYP-gátlók csoportjába tartoznak. Úgy működnek, hogy csökkentik az atazanavir anyagcseréjét. Az Egyesült Államokban most már lehetséges bizonyos betegeknek 1 x 400 mg-os adagot adni. A ritonavirt nem használják.

Az atazanavir jól tolerálható. A hatóanyagot azonban nem szabad alkalmazni májelégtelenség vagy a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység esetén.

Kockázatok és mellékhatások

A pozitív tolerálhatóság ellenére az atazanavir szedésekor különféle nemkívánatos mellékhatások léphetnek fel. Sárgaság (sárgaság), émelygés, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, fejfájás, szédülés vagy izomfájdalom fordulhat elő a betegekben. Egyes esetekben láz, alvászavar, bőrkiütés, depresszió és perifériás neurológiai tünetek szintén előfordulhatnak.

A gyógyszer bevétele után ritkán fordul elő megemelkedett koleszterinszint vagy zsír-anyagcsere-rendellenességek, például lipodisztrófia vagy hiperlipidémia. Időnként a vér bilirubinszintjének emelkedése, amely sárgasághoz vezethet, szükségessé teheti az atazanavir-kezelés abbahagyását. Elvileg azonban kevésbé bosszantó mellékhatások vannak ezen ágenssel, mint összehasonlítható anyagok használata esetén.

Egy másik egészségügyi probléma lehet bizonyos más gyógyszerekkel való interakció. Ez azonban a többi proteázgátlóval is lehetséges. Tehát atazanavir vagy más proteázgátlók szedésekor nem szabad olyan készítményeket venni, mint például a neuroleptikus pimozid, midazolam vagy ergotoxinok. Ennek oka a citokróm P 450 rendszerrel történő sikeres kölcsönhatás, amely megváltoztatja a test plazmaszintjét.

Az atazanavir és a didanozin, az efavirenz, a klaritromicin vagy a sztavudin egyidejű használata megváltoztathatja a vérplazmaszintjét.

Mivel a gyógyszer lebontja az UGT 1A1 enzimet (uridin glükorozil-transzferáz), és így gátolja a közvetett bilirubin lebontását, nincs értelme az UGT által lebontott gyógyszerekkel együtt adni. Ide tartoznak az integráz inhibitor, a raltegravir és a proteáz inhibitor indinavir.