pirazinamid

Nál nél pirazinamid egy tuberkulózis (tuberkulóztatikus) kezelésére használt gyógyszer. Az anyagot az 1950-es évek óta használják a tüdőbetegségek leküzdésére, kombinált kezelés részeként.

Mi a pirazinamid?

A pirazinamid (röviden PZA) egy antibiotikum, amelyet az 1950-es évek óta használnak a tuberkulózis elleni küzdelemben. A gyógyszert gyakran hívják Pirazin-karboxamid vízben oldódó és fehér. Mivel tuberkulózis gyógyszerként szándékozik felhasználni, beszámítják a tuberkulózistikumok közé.

A kémiában az anyag jelölésére a C5-H5-N3O empirikus képletet kell használni. A pirazinamid morális tömege 123,11 g • mol-1. A pirazinamid hatóanyaga u. a. Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® és Tebesium Trio® márkanéven forgalmazzák.

A PZA csak a tuberkulózis kórokozójára (Mycobacterium tuberculosis) hat. Ennélfogva nincs hatékonyság a baktérium szarvasmarha formájában (Mycobacterium bovis) vagy az alaptípustól eltérő formákban (atipikus mycobacteria).

Farmakológiai hatás

Noha a PZA-t az 1950-es évek óta használják a tuberkulózis elleni küzdelemben, az anyag pontos hatásmechanizmusát már régóta nem tisztázták. Csak a kezelés hatékonysága volt megbízható. A pirazinamid hatásmechanizmusát csak 2011-ben sikerült tisztázni. Míg a hagyományos antibiotikumok elsősorban a még növekvő baktériumokat pusztítják el, addig a PZA elsősorban a növekvő baktériumokat pusztítja el. Így működési mechanizmusa eltér a normától, mivel a növekvő baktériumok (úgynevezett tartósan fennálló baktériumok) általában sokkal kevésbé érzékenyek az antibiotikumokkal szemben, mint azok, amelyek már nyugalmi állapotban vannak.

A pirazinamid csak a testben működik. A tesztcsövekben nem volt hatás, ami hozzájárult ahhoz, hogy a hatásmechanizmus oly hosszú ideig ismeretlen maradt. Még 2011 előtt is volt ismert, hogy a PZA prodrugként működik. Az anyag átalakítja a pirazinoid savat a testben és savas környezetben működik. A piránicid kötődik egy sejtfehérjéhez (RspA S1), és így megakadályozza a transzlációt a tuberkulózis baktériumban. Ennek eredményeként számukra már nem lehetséges megvédeni magukat a toxikus fehérjefragmensek ellen.

Ezeket a fragmentumokat maga a baktérium készíti, amikor stressz alatt van. Ezen hatásmechanizmus miatt a PZA a tuberkulózis kezelését 9-12 hónapról 6 hónapra rövidíti.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A pirazinamidot az 1950-es évek óta használják a tüdőbetegségek tuberkulózisának leküzdésére. Az anyag az egyik antibiotikum és tuberkulózista gyógyszer. Az emberek tuberkulózisára csak egy indikáció létezik.

A pirazinamid nem alkalmazható a baktérium atipikus formáira (atipikus mycobacteria) vagy a baktériumok szarvasmarha formájára (MYcobacterium bovis). Korai szedés esetén a tuberkulózis kezelésének átlagos időtartama körülbelül 9-12 hónapról 6 hónapra csökken.

A gyógyszert általában kombinált terápiában alkalmazzák. A betegek terápia részeként gyakran izoniazidot, ethambutolt és rifampicint is szednek. A pontos kombináció azonban a választott terápia típusától függően változhat. A terápia formája a betegség időtartamától és súlyosságától, valamint a beteg korától függ. A kezelés átlagos időtartama ezen tényezőktől is függ.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A pirazinamid mellékhatásokat okozhat. Ez azonban nem feltétlenül a helyzet. Az első használat előtt ellenőrizni kell, hogy van-e intolerancia a pirazinamid vagy más rokon anyagok szempontjából. Allergia esetén tilos a készítmény használata vagy lenyelése.

Ezenkívül a pirazinamid ellenjavallt súlyos májbetegségekben, veseelégtelenségben, akut köszvény rohamokban, valamint terhesség és szoptatás idején. Óvatosan kell eljárni azoknál a betegeknél is, akik rendszeresen fogyasztanak nagy mennyiségű alkoholt.

Mivel a pirazinamid befolyásolhatja a máj és a vese működését, a terápia során rendszeres időközönként ellenőrizni kell a szervek működését. Ezt az ellenőrzést a kezelés után néhány hétig folytatni kell.

A következő mellékhatások szintén ismertek: Gyakori (10 betegből kevesebb mint 1, de 100-ból több mint 1): étvágytalanság, émelygés, émelygés, súlycsökkenés, májkárosodás, gyomorégés, fényérzékenység és a vizelet húgysavszintjének emelkedése.

Ritka mellékhatások lehetnek fejfájás, ingerlékenység, álmatlanság és szédülés. Ritka mellékhatások azok, amelyek 1000-ből kevesebb mint 1-nél, de 10 000-ből több mint 1-nél jelentkeznek.

10 000-ből kevesebb mint 1-nél fordult elő a vérképző rendszer rendellenessége (pl. Vérszegénység) és a thrombocytopenia (nagyon ritka). Az orvos és a gyógyszerész utasításait be kell tartani. Ha ezek és más mellékhatások jelentkeznek, azonnal fel kell venni a kapcsolatot velük.