A loperamid

A loperamid az opioidok osztályába tartozó gyógyszer, amelyet hasmenés kezelésére használnak. Ez szerepel a WHO (Egészségügyi Világszervezet) alapvető gyógyszereinek listáján.

Mi az a loperamid?

A loperamidot először Paul Janssen szintetizálta a Janssen Pharmaceutica számára. Kémiai szempontból a loperamid egy difenil-piperidin. Az ál-opioidokhoz tartozik. Az első klinikai vizsgálatot a hatóanyaggal 1973-ban tették közzé egy amerikai szakmagazinban. Ugyanebben az évben bevezették a loperamidot, amely továbbra is Imodium® márkanéven kapható.

A Loperamide 1976 óta elérhető a német piacon is. Németországban a hasmenés leggyakrabban forgalmazott, vény nélkül kapható gyógyszere. Akut hasmenés tüneti kezelésére ajánlott. A gyógyszert orálisan adják be, és néhány kombinációs készítményben is megtalálhatók, a simetikon hatóanyaggal együtt. A Loperamide csak a gyógyszertárakból érhető el, minden rendelkezésre álló formában.

Farmakológiai hatás

A Loperamid-hidroklorid kötődik a myenterikus plexus µ-opioid receptoraihoz. A myenterikus plexus, Auerbach plexus néven is ismert, a gyomor-bél traktus szinte teljes izmain áthalad. Ez az enterális idegrendszer (ENS) része és szabályozza a bél perisztaltikáját. Ezenkívül szabályozza az emésztő enzimek kiválasztását a bélbe.

A Loperamid a µ-opioid receptorokon keresztül csökkenti a bél falának simaizomzatát. Különösen a hosszanti és kör alakú vékonybél izmait gátolják aktivitásukban. A gyengült perisztaltika miatt a béltartalom hosszabb ideig marad a vékonybélben. A béltartalom hosszabb ideig érintkezik a vékonybél nyálkahártyájával, így az elektrolitok és folyadékok jobban felszívódnak. A szék keményebbé válik. A Loperamid növeli az anális záróizom izomfeszültségét is. Ez javítja a széklet tartósságát.

Mivel a loperamid nem juthat át a vér-agy gáton, nem éri el az opioid receptorokat, ezért beleszámít az ál-opioidokba. A Loperamid csak lokálisan hatásos.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A loperamid alkalmazásának fő indikációi mindenféle hasmenés: A készítményt orálisan veszik be az utazók hasmenése, nem specifikus hasmenés, irritábilis bél szindróma által okozott hasmenés vagy a bél perisztaltika rendellenességei által okozott hasmenés esetén.

Orvosi felügyelet mellett a loperamidot a citosztatikumok vagy az úgynevezett proteázgátlók által okozott hasmenés kezelésére is használják a kemoterápiás kezelés részeként. A simetikon hatóanyaggal kombinálva a loperamidot hasi görcsökkel járó akut hasmenés esetén alkalmazzák.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Meg kell jegyezni, hogy a loperamidnak csak tüneti hatása van, ezért nem küzd a hasmenés betegség okáért. Bár segíthet megakadályozni a folyadék- és elektrolitveszteséget, csak ismert betegség esetén, vagy okozati terápiával párhuzamosan csak rövid ideig kell bevenni.

A Loperamid nem alkalmas fertőző hasmenéses betegségek kezelésére. Ezek általában nyálka, vér vagy gennyként észlelhetők a székletben. A Loperamid megnyugtatja a bélrendszert és meghosszabbítja a bél átjárhatóságát. Ez a hatás bizonyos hasmenéses betegségek esetén kívánatos, de a fertőző vérzésgátlás esetén meghosszabbítja a kórokozó bélben tartózkodásának időtartamát. Amíg a kórokozók a bélben maradnak, tovább folytathatják a toxinok felszabadítását a bélbe. Ez különösen veszélyes lehet, ha enterohaemorrhagiás E. coli (EHEC) fertőzött. A toxinok kiválthatják a hemolitikus urémiás szindrómát (HUS).

A Loperamide-t szintén nem szabad alkalmazni a gyulladásos bélbetegség, fekélyes vastagbélgyulladás akut fellángolásakor. További ellenjavallatok a pszeudomembranosus colitis, a széles spektrumú antibiotikumok használata és az összes olyan betegség, amelyben a bél peristaltika kórosan gátolt. Ide tartoznak a bél obstrukció (ileus), a megakolon és a mérgező megacolon.

Általában a loperamid nagyon jól tolerálható. A bélmozgás megzavarása azonban hasi fájdalmat, émelygést és székrekedést okozhat. A has felfúvódhat. Ha a loperamid bevételét követő 48 órán belül az akut hasmenés nem javul, orvoshoz kell fordulni. A hosszabb használat csak orvossal való konzultációt követően lehetséges.

Általában a loperamid nem juthat át a vér-agy gáton. Ha azonban a vér-agy gát károsodik, a gyógyszer eléri az agyat, és ott súlyos mellékhatásokat okozhat. Más gyógyszerekkel viszonozva azonban a loperamid átjuthat a vér-agy gáton könnyebben.

Ha a ketokonazolt, a verapamilt és a kinidint egyidejűleg veszik, a loperamid légzési rendellenességeket okozhat. Interakciók fordulhatnak elő a ritonavirral, a HIV proteináz gátlóval. Azt is meg kell jegyezni, hogy a loperamid funkcionálisan gátolja a savas szfingomielinázt (FIASMA). Az ebből adódó rendellenesség súlyos klinikai tünetekhez vezethet.