Kolesztiramin

Mint Kolesztiramin abszorpciógátlónak nevezik. Hiperkoleszterinémia kezelésére alkalmazzák.

Mi az a kolesztiramin?

A kolesztiramin egy sztirol, színtelen folyadék, amelynek édes illata van. A hatóanyagot a zsír anyagcsere betegségeinek kezelésére használják. Vízben nem oldódó makromolekulaként a kolesztiramin nem katalizálható a szervezet saját enzimeivel, és nem befolyásolja az anyagcserét.

A kolesztiramint különösen akkor alkalmazzák, ha az LDL koleszterin koncentrációja a vérben túl magas. Ennek kezelésére a betegnek először diétát kell folytatnia. Ha ez nem vezet a remélt sikerhez, koleszterinszint-csökkentő gyógyszereket, például sztatinokat adnak be. Ha ezek sem mutatnak hatást, akkor a kolesztiramin kerül játékba, amelyet a sztatinokkal kombinálnak. Csak akkor, ha az orvos nem tartja hasznosnak a sztatinok használatát, vagy ha a beteg ezeket nem tolerálja jól, a kolesztiramin önmagában adható be.

Farmakológiai hatás

A kolesztiramin olyan gyanta, amely képes a vizet megkötni. Ez azonban nem oldódik vízben. Mivel a hatóanyag sem emészthető, változás nélkül átjut a bélön. A gyomor-bél traktusban a kolesztiramin biztosítja az epesavak célzott lebontását.

Valójában a kolesztiramin egy kolesztiramin-klorid. Ezért az epesavak sóival való érintkezéskor a kloridot az epesav többi részével cseréljük, amely közönséges sót (nátrium-kloridot) képez.

Az epesavakat teljes egészében a májban termelik a koleszterin. Az epesavak az emésztés során kerülnek a bélbe. A bél azonban visszanyeri az epesavak nagy részeit, és továbbítja azokat a májhoz. Ezeket az epesavakat azonban a kolesztiramin köti, amely viszont lassítja visszatérését. Ez a májat is érinti, amely az epesavak hiánya miatt új epesavakat termel. A szerv a koleszterin-7a-hidroxiláz enzimet feljavítja. Mivel a máj több epesavat termel e folyamaton keresztül, ez növeli a koleszterinfogyasztást. Ez már nem jelenik meg a vérben. Ilyen módon csökken az emelkedett LDL koleszterin szint.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A kolesztiramint a hiperkoleszterinémia kezelésére használják, amely magas koleszterinszintet okoz a vérben. A hatóanyag szintén alkalmas az epesavak feleslegéből fakadó hasmenés kezelésére. A kolestyramin alkalmazható továbbá sárgaság (sárgaság) és viszketés kezelésére az epevezeték részleges elzáródása miatt.

A kolesztiramint diagnosztikai szerként alkalmazzák a kologén hasmenés kezelésére is. Ha ezt műtéti eljárás okozza, a hatóanyagot hasmenés kezelésére is használják.

Egy másik alkalmazási terület az enteropátiás keringés megszakítása kábítószer-intoxikáció esetén. A kolesztiramin alkalmazásával az enteropátiás keringéstől függő gyógyszerek jobban eliminálhatók. Ide tartozik az u. a. a digitoxin gyógyszer.

A kolesztiramint rágótabletták, por és granulátum formájában veszik forgalomba, amelyek a kereskedelemben beszerezhetők. A beteg a kolesztiramintartalmú gyógyszert orálisan, sok vízzel veszi be.

Kockázatok és mellékhatások

Mint más gyógyszereknél, a kolesztiramin szedése kellemetlen mellékhatásokkal járhat. Ezek a mellékhatások azonban nem minden betegnél jelentkeznek. Az emberek másképp tolerálják a gyógyszereket. A székrekedés, puffadás, étvágytalanság, gyomorégés, émelygés, hányás, hasmenés és puffadás leggyakoribb tüneteit a kolesztiramin beadása után figyelik meg. Ritka esetekben csökkent a zsírban oldódó vitaminok bevitel, a vér folsavhiánya és megnövekedett zsírtartalma is. A vesék funkcionális rendellenességeitől szenvedő betegeknél vagy olyan gyermekeknél, akiknél túl sok klór van, fennáll a szervezet hiperaciditásának veszélye.

Vannak ismert ellenjavallatok a kolesztiraminról is. A készítmény nem adható be a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység, az epevezeték elzáródása vagy a bél elzáródása (ileus) esetén. A terhességben is a kolesztiramin csak akkor marad végső megoldás, ha nincs más kezelési lehetőség. Ennek oka a fontos zsírban oldódó vitaminok, például az A, D, E és K vitamin bevitelének csökkenése, amelyek negatív hatással lehetnek a gyermek egészségére. A kolestyramin biztonságos használata a szoptatás alatt, mivel a hatóanyag nem jut az anyatejbe. A gyermekek és serdülők gyógyszeres kezelése szintén lehetséges.

A kolesztiramin beadása kölcsönhatásokat okozhat más gyógyszerekkel is. Fennáll ezen készítmények csökkent vagy késleltetett felszívódásának veszélye. Ezek közé tartoznak elsősorban a diuretikum-hidroklorotiazid, az epilepsziás fenobarbitál, a gyulladáscsökkentő gyógyszer fenilbutazon, pajzsmirigyhormonok, valamint a penicillin G és a tetraciklin antibiotikumok. Javasoljuk, hogy ezeket a gyógyszereket a kolesztiramin bevétele után négy órával használja.