linezolid az oxazolidinonok osztályába tartozó antibiotikum. A gyógyszert tartalék antibiotikumként használják.
Mi a Linezolid?
A linezolid gyógyszer az oxazolidinonok meglehetősen új csoportjába tartozik. Az oxazolidinonok telített heterociklusos vegyületekkel rendelkeznek. Gátolják a fehérjék szintézisét baktériumokban. Más antibiotikumokkal, például tetraciklinekkel, makrolidokkal és linkozamidokkal ellentétben azonban már gátolják a szintézis kezdetét.
A Linezolid egy olyan antibiotikum, amelyet főként vancomicin-rezisztens kórokozókkal történő fertőzések kezelésére használnak. A Linezolid különösen hatékony a gram-pozitív baktériumokkal szembeni fertőzésekkel szemben. Jelenleg ez az egyetlen MRSA-hatékony antibiotikum, amely mind orális, mind intravénás alkalmazásra rendelkezésre áll. A Staphylococcus aureus baktérium törzseit, amelyek rezisztensek az összes ß-laktám antibiotikummal, például a penicillinnel szemben, MRSA-nak nevezik. Ezek a kórokozók általában rezisztensek és antibiotikumokkal, például kinolonokkal, tetraciklinekkel, eritromicinnel, szulfonamidokkal és vankomicinnel szemben is rezisztensek.
A Linezolid kórházban szerzett tüdőgyulladás, valamint súlyos bőr- és lágyszöveti fertőzések kezelésére engedélyezett.
Farmakológiai hatás
A Linezolid egy antibiotikum, amely gátolja a fehérjék szintézisét a baktériumokban. A fehérjebioszintézis során az élőlények transzláció útján termelnek fehérjéket. A fehérjék bioszintézise elengedhetetlen az új fehérjék képződéséhez a sejtekben. Fehérjék előállítása nélkül a gén expressziója nem lehetséges. Ez azt is jelenti, hogy a sejtek nem képesek tovább szaporodni fehérjebioszintézis nélkül. Nem tud tovább növekedni.
A Linezolid a kezdetektől kezdve gátolja a baktériumok proteinszintézisét. Ehhez a gyógyszer kötődik a riboszómák 50S alegységeihez. A proteinszintézis a riboszómákban zajlik. A Linezolid megakadályozza a fehérje szintézist azáltal, hogy iniciációs komplexet képez.
Ez a bakteriosztatikus hatás azonban csak a gram-pozitív kórokozókat érinti. A gram-negatív kórokozók rezisztensek a linezolidra.
Orvosi alkalmazás és felhasználás
Nem sokkal a kifejlődés után a Linezolid fontos tartalék antibiotikum lett a gram-pozitív baktériumok számára. A tartalék antibiotikumok csak korlátozásokkal adhatók be. Szigorú indikációk vannak. Ennek a korlátozásnak az egyik oka a jogorvoslatok súlyos mellékhatása.Ezenkívül a tartalék antibiotikumok célzott felhasználásával kerülni kell a további ellenállást.
Általában a vankomicin a szokásos MRSA antibiotikum. Időközben azonban egyre több baktérium van, amelyek szintén rezisztensek a vancomicinre. Ezekben az esetekben a Linezolidot használják. Különösen fontos szerepet játszik a kórházakban a súlyos MRSA-fertőzések és a multi-gyógyszer-rezisztens tuberkulózis kezelésében. A staphylococcusok, beleértve a meticillin-rezisztens törzseket (MRSA), enterococcusok, beleértve a vancomicin-rezisztens törzseket (VRE), és streptococcusok, beleértve a penicillin-rezisztens törzseket is érzékenyek a linezolidra.
A gyógyszert orvosi vagy közösség-szerű tüdőgyulladás kezelésére engedélyezték. A Linezolid súlyos bőr- vagy lágyszöveti fertőzések esetén is alkalmazzák. A kezelés előtt azonban mikrobiológiai tesztet kell végezni annak meghatározására, hogy a fertőzést linezolid-érzékeny gram-pozitív baktériumok okozták-e.
Kockázatok és mellékhatások
A linezolid súlyos mellékhatása a csontvelő-szuppresszió. Mivel a vérképződés a csontvelőben zajlik, változások történnek a vérképben. Pancytopenia esetén a vér összes vérsejtje súlyosan csökkent, így anémia, leukopénia és trombocitopénia együtt élnek. A neutropenia és a thrombocytopenia ugyanakkor magányos is lehet. A neutropenia esetén a neutrofil granulociták száma csökken. Mivel az immunrendszert közvetlenül érinti, súlyos bakteriális fertőzés alakulhat ki, láz és hidegrázás. Az érintett személyek nagyon betegnek érzik magukat, és szenvednek a száj, a torok, a torok és a nemi szervek nyálkahártyájának nekrózisától. Trombopénia esetén a vérrögképződés romlik. A betegek gyorsabban szenvednek zúzódásoktól, vagy több orr- és / vagy ínyvérzésük van.
A linezelid másik mellékhatása a magas vérnyomás (magas vérnyomás). Ezenkívül gátolható a monoamin-oxidáz-A és a monoamin-oxidáz-B. Ez negatív hatással lehet az idegrendszerre. Ezenkívül a betegek fejfájást és a gyomor-bél traktus irritációját jelentették a linezolid szedése közben.
A Linezolid nem adható be, ha ismert intolerancia áll fenn. A terhesség és a szoptatás szintén ellenjavallatok a súlyos mellékhatások miatt. A Linezolidot szintén nem szabad használni, ha egyidejűleg MAO-gátlókat szednek. A MAOI-k az antidepresszánsok csoportjába tartozó gyógyszerek. Egyebek mellett Parkinson-kór és depresszió esetén írják fel őket.
Azt is meg kell jegyezni, hogy a linezolid a monoamin-oxidáz gátlásával a központi idegrendszer (CNS) szerotonin szintjét is befolyásolja. Ha a gyógyszert más gyógyszerekkel együtt adják, amelyek növelik a vér szerotonin szintjét, életveszélyes szerotonin szindróma alakulhat ki. A rendellenességet, amelyet a neurotranszmitter szerotonin felhalmozódása okoz, neuromotoros és kognitív tünetek jellemzik. Az érintett személyeket nyugtalanság, akaratlan izomrángás, hidegrázás, remegés, verejtékezés és fokozott hajlandóság jellemzi.
