A lidokain

A lidokain A helyi érzéstelenítők osztályába tartozó gyógyszer, amely antiaritmiás szerként is működik. A nátrium-csatorna blokkolók csoportjába tartozik.

Mi az a lidokain?

A lidokain gyógyszer volt az első amino-amid helyi érzéstelenítő. 1943-ban a svéd vegyészek, Bengt Lundqvist és Nils Löfgren szintetizálta. Eladták szabadalmi jogaikat az Astra AB gyógyszeripari társaságnak.

A lidokain 2,6-xilidin alapú. Ebből a lidocaiint előállítják a szintézis több szakaszában. A gyógyászati ​​anyag monopreparatúra formájában vagy kombinált készítmény formájában kapható gélek, paszták, kenőcsök, kúpok és injekciós oldatok formájában. Az injekciós oldatok 0,25% vagy 5% lehet.

A lidokain helyi érzéstelenítő és a nátrium-csatorna blokkolók osztályába tartozik. Nemcsak helyi érzéstelenítőként, hanem antiaritmiás gyógyszerként is használják. A lidokain nagyon gyorsan működik. Metabolizálódik az úgynevezett máj citokróm 450 rendszerében. A biológiai hozzáférhetőség nagyon jó. Az eredeti adag kevesebb, mint 10% -a ürül a vizelettel.

Farmakológiai hatás

A lidokain egy nátrium-csatorna-blokkoló. A gyógyszer blokkolja a nátrium feszültségtől függő csatornáit. Ezek az idegsejtek sejtmembránjaiban helyezkednek el. Amikor egy idegsejt gerjeszt, a nátrium áramlik a sejtekbe. Létrejön egy akciópotenciál, és a gerjesztés a depolarizációs folyamatok révén továbbadódik az egyik idegsejtből a másikba vagy az egyik idegsejtből a célsejtbe.

Amikor a bőr érzékeny receptora olyan érzéseket érzékel, mint a nyomás, fájdalom, hő vagy hideg, ezeket az érzéseket továbbadja az agynak. Ez megköveteli a gerjesztés vezetését és ezáltal a nátrium-csatornák kinyitását a sejtmembránokban. A lidokain blokkolja a nátriumcsatornákat, így a nátrium nem tud beáramolni a sejtekbe. A cselekvési potenciál megteremtését megnehezíti, az ösztönzést nem továbbadják.

A lidokainnak csak helyi hatása van. Csak a gyógyszer alkalmazás helyén található idegsejtek érintettek. A vékony idegrostok gyorsabban blokkolódnak átviteli funkciójukban, mint a vastag idegrostok. Az alkalmazás után a fájdalom érzékelése kezdetben korlátozott. Ezt követően a hőmérsékletet már nem érzékelik. Ezután a tapintási és nyomásérzékelés romlik. Végül az efferensek kudarcot vallnak. Az efferensek olyan idegrostok, amelyek a központi idegrendszertől az izmokig futnak. Ha az efferensek kudarcot vallnak, akkor az érintett területen a motoros készségek szintén romlanak.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A lidokain fő alkalmazási területe a regionális érzéstelenítés. A helyi érzéstelenítés kiküszöböli a fájdalom érzését a test korlátozott részén. Az általános érzéstelenítés előnye, hogy a tüdő és az agy működését, az anyagcserét és a sav-bázis egyensúlyt alig befolyásolja.

A lidokaint gyakran használják helyi érzéstelenítőként fogászati ​​és orvosi kezelésekben. Felületi érzéstelenítésre, vezetőképesség-érzéstelenítésre és beszűrődési érzéstelenítésre használják. Infiltrációs érzéstelenítés során a lidokaint egy kis terület zsibbadása céljából injektálják a szövetbe. Erre akkor lehet szükség, ha varrni varrunk, vagy hasonló kisebb beavatkozással. Alternatív megoldásként a lidokaint injektálhatják egy ideg közelében. Ez zsibbadja az idegellátó területet. Ezt a folyamatot vezetéses érzéstelenítésnek is nevezik. Egy-három perces érintkezési idő után a helyi érzéstelenítő egy-három órán keresztül tart.

A lidokain a nyálkahártyán is jól felszívódik. Ezért a hatóanyagot felszíni érzéstelenítésre használják spray-k vagy kenőcsök formájában. A felületi érzéstelenítés garantálja a fájdalommentességet, például aranyér kezelésekor vagy endoszkópiák során.

A lidokain úgynevezett késleltető krémek vagy késleltetett spray-k formájában is kapható. A fityma visszahúzva ezeket vékonyan alkalmazzák a pénisz karjára, hogy elnyomja a korai magömlést. A lidokaint aktív alkotóelemként használják a fogszabályozó segédanyagokban is, mint helyi érzéstelenítőt.

A gyógyszer második fő alkalmazási területe a szívritmuszavarok. A lidokain lelassítja a gerjesztés terjedését a szívvezetési rendszerben. A gyógyszer tehát stabilizálja a szívritmust és elnyomja a szívkamrákból származó szívritmuszavarokat. Így a lidokaint elsősorban tachikardiális aritmiák kezelésére használják. A lidokaint gyakran használták sürgősségi gyógyszerként. Használata azonban most csökkent, mivel a lidokain nemcsak a szívritmuszavarokat akadályozza meg, hanem egyes esetekben ezeket is okozhatja.

Antiaritmiás szerként a lidokaint intravénásan kell beadni. A lidokain intravénás alkalmazásának indikációi bármilyen eredetű szívritmuszavarok. Ide tartoznak az antidepresszánsokkal vagy szívglikozidokkal történő mérgezés által okozott szívritmuszavarok is. A szívizomot irritáló beavatkozások előtt profilaktikusan beadható a lidokain. Csökkenti a kamrai aritmiák kockázatát.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

A mellékhatások ritkán fordulnak elő alacsony lidokain adagok esetén. Ha az adagolás túl magas, szív- és szisztémás káros hatások léphetnek fel. Ide tartoznak olyan tünetek, mint az álmosság, nyugtalanság, görcsök és a szív negatív inotropia. Negatív inotropia esetén a szív összehúzódási ereje csökken. Egyes esetekben ez a vérnyomás csökkenéséhez vagy allergiás reakciókhoz is vezethet. Nagyon ritkán, a betegek kómába esnek a lidokain nagy adagja után.