flumazenil

flumazenil A benzodiazepinek imidazolszármazéka, és antidotumként (antidotumként) működik benzodiazepin túladagolás esetén. Ez kiküszöböli a benzodiazepinek minden hatását, amelyeket érzéstelenítőkben vagy altatókban használnak szedáláshoz.Az ugyanazon mechanizmus szerint reagáló nem-benzodiazepinek hatásait a flumazenil is megszünteti.

Mi a Flumazenil?

flumazenil egy kompetitív antagonista, és a GABA receptor benzodiazepin kötőhelyén hat. Antagonistaként a flumazenil nem fejti ki saját hatásait, de kiszorítja a benzodiazepineket vagy a nem-benzodiazepineket ebből a receptorkötő helyről, és ezzel megállítja azok hatékonyságát.

Kémiai vegyületként a flumazenil alapvető szerkezete a benzodiazepinekhez kapcsolódik. Mint már említettük, ez a benzodiazepinek imidazolszármazéka.

Ennek a hasonló szerkezetnek köszönhetően dokkolhat a GABA receptorok receptorkötő helyére, és kiszoríthatja a tényleges hatóanyagokat. A flumazenil fehér, kristályos por, amely vízben nagyon kevéssé oldódik.

Farmakológiai hatás

A hatása flumazenil A szervezetre gyakorolt ​​hatása csak olyan anyagok használatával magyarázható, amelyek befolyásolják a GABA receptorokat abban az értelemben, hogy befolyásolják a gátló neurotranszmitter gamma-amino-vajsav (GABA) aktivitását.

Ezek az anyagok úgynevezett benzodiazepinek és nem-benzodiazepinek, amelyek dokkolhatnak a GABA receptorokon a GABA aktivitás növekedésének eredményeként. A GABA viszont növeli a kloridcsatorna kinyílásának valószínűségét, és így növeli a klorid-ionok beáramlását az idegsejtekbe. A klorid-ionok csökkentik a neuronmembrán ingerlékenységét. Összességében ez nyugtató hatással van a szervezetre.

Tehát elmondható, hogy a benzodiazepinek és a GABA receptorokat befolyásoló egyéb anyagok, például a. B. A zopiklon, a zolpidem és a zaleplon szorongást enyhítő, görcsoldó, alvást elősegítő, nyugtató, izomlazító és egyes esetekben euforikus hatást fejt ki a GABA aktivitásának fokozása révén. Használat közben azonban a flumazenil a GABA receptorra is dokkoló lesz, bár ennek semmilyen hatása nincs. Ugyanakkor kiszorítja a többi aktív összetevőt a receptorról, és így közvetett módon hozzájárul a GABA aktivitás csökkentéséhez.

Így a felhasznált anyagok minden hatása semlegesül a flumazenil hatása alatt. Mivel azonban a flumazenil felezési ideje csak rövid, 60 perc, a benzodiazepinek vagy más anyagok hatása gyorsan visszatér (visszapattanási hatás).

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A ... haszna flumazenil elsősorban a benzodiazepinek hatásainak megszüntetésére korlátozódik. Gyakran antidotumként használják a túladagoláshoz, a kábítószer-hatások megszüntetéséhez és a benzodiazepinek nem megfelelő felhasználásához.

A sürgősségi ellátásban a flumazenilt gyors hatású ellenszerként használják altatókkal végzett öngyilkossági kísérletekhez. Mivel a flumazenilnek nincs saját hatása, jelenleg csak ezen a területen használják. Ugyanakkor olyan kutatási eredményekről számoltak be, amelyek szintén alkalmazhatók a hypersomnia (alvásos betegség) klinikai képében. Mivel a hypersomnia okai sokfélék, további vizsgálatokra lenne szükség a végső alkalmazás előtt.

A flumazenilt intravénásán adják be, és viszonylag gyorsan működnek. Rövid, 60 perces felezési ideje miatt azonban hatása kb. 2 óra elteltével ismét elmúlik, és a még nem bontott benzodiazepinek ismét hatályba lépnek, amíg teljesen le nem bomlanak. Ezért a flumazenil-méregtelenítést megfigyeléssel kell kísérni, és szükség esetén többször is meg kell valósítani a visszatérő hatás lehető legnagyobb mértékű elkerülése érdekében.

Itt megtalálja gyógyszereit

Kockázatok és mellékhatások

Használat során flumazenil mellékhatások természetesen előfordulhatnak. Kerülni kell a flumazenil gyors beadását, mivel ez hirtelen izgalmat és szorongást okozhat.

Ha a flumazenil használatát hosszantartó kezelés előzte meg nagy dózisú benzodiazepinek, gyakran tipikus megvonási tünetek jelentkeznek. A gyakori mellékhatások közé tartozik a hányinger, hányás, izgatottság, fokozott pulzusszám, szorongásérzet és rohamok. A flumazenil használata szintén ellenjavallt benzodiazepinekkel végzett létfontosságú kezelés esetén.

Ez akkor érvényes, amikor a benzodiazepinek használata az életfenntartáshoz rendkívül izgatott állapotokban vált szükségessé. A flumazenilt különös óvatossággal kell alkalmazni abban az esetben, ha benzodiazepinek keverednek triciklusos vagy tetraciklusos antidepresszánsokkal.