Az aliszkiren

Val vel Az aliszkiren Rener inhibitorként (renin inhibitorként) működő artériás hipertónia kezelésére gyógyszer áll rendelkezésre. Különböző márkanéven forgalmazzák mono- és kombinált készítményként, és receptre van szükség. A drogot az Egyesült Államokban 2007 márciusában, Svájcban júniusban és Németországban hagyták jóvá.

Mi az aliszkiren?

Az aliszkiren egy olyan gyógyszer, amelyet magas vérnyomás szabályozására használnak. Gátolja a renin enzimet, miközben beavatkozik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerbe, amely szabályozza a vérnyomást. Az ismert renin-inhibitorok közül az aliszkiren az egyetlen gyógyszer, amelyet eddig jóváhagytak. Két másik készítmény - Zankiren és Remikiren - továbbra is jóváhagyásra vár.

Az első renin-inhibitorok olyan antitestek voltak, amelyek közvetlenül a renin enzim ellen irányultak. Az állatkísérletekben a vérnyomáscsökkentést nem fejlesztették tovább, különösen mivel ezeket az első renin-inhibitorokat csak injekcióval lehetett beadni. További közbenső lépések útján az Aliskiren végül elérte a piaci érettséget, amely jól teljesítette az elvárásokat.

Farmakológiai hatás

Amikor a renin-angiotenzió-aldoszteron rendszerbe beavatkozik, az aliszkiren köti a renin enzimet, és ezáltal kiváltja a későbbi biokémiai folyamatokat.

A renin proteázként, a fehérjéket hasító enzim az angiotenzinogént angiotenzin I -vé alakítja, amelyet az angiotenzin konvertáló enzim viszont angiotenzin II -vé alakít. Ez ezután önmagában kiválthatja a vazokonstrikciót, és az aldoszteron további felszabadulását idézheti elő. Ez magasabb nátrium-ionok és víz reabszorpciót eredményez a vesegyűjtő csatornákban, ami növeli a vérnyomást.

Az aliszkiren megköti a renint, és ezzel hatékonyan megakadályozza komplex funkcióját. A leírt folyamatok nem fordulnak elő, és a vérnyomás eshet.

Az aliszkirenet szájon át naponta egyszer kell bevenni. Mivel a renin felszabadításával befolyásolja a vérnyomást, a kezelés megkezdése után kb. Egy-két héttel tart az első mérhető terápiás sikerig. Az Aliskiren-et szinte mindig más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinációban adják. Ezek lehetnek például a magas vérnyomás kezelésére felírt vizelethajtók.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

Az aliszkiren renin-inhibitor új és hatékony szer a magas vérnyomás kezelésére. A Novartis gyártó még a hipertóniás kezelés új dimenziójáról is beszél.

Mivel az aliszkiren renin-inhibitor nagyon korán beavatkozik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerbe, teljes mértékben megakadályozza az angiotenzin II képződését. Ez megkülönbözteti a gyógyszert a többi, eddig gyakran használt gyógyszertől, mint például az ACE-gátlók. Ezek csak az ACE-t (angiotenzin konvertáló enzimet) gátolják, amely az angiotenzin I-t angiotenzin II -vé alakítja, a kimáz enzim azonban nem. Ennek eredményeként a renin-angiotenzin rendszert csak részben gátolják.

Ezenkívül a renin-gátlók, például az aliszkiren nem akadályozzák meg a gyulladás-mediátor bradykinin lebontását. ACE-gátlók használatakor az akkor jelenlévő bradykinin okozza a megszokott kinin-köhögést, az ACE-gátló gyógyszer tipikus mellékhatását. Még azt kell azonban megvizsgálni, hogy az új aliszkiren gyógyszer terápiásán felülmúlja-e a szokásosabb ACE-gátlókat.

Az aliszkiren szedésekor meg kell jegyezni, hogy az étel megnövekedett zsírtartalma negatívan befolyásolja a hatóanyag felszívódását. Ezért az Aliskiren nem mindig olyan egyszerűen vezérelhető egyéni hatékonyságában. Ezenkívül általában a renin-inhibitorok felszívódása alacsony, ez gyakran 2% alatt van orális gyógyszeres kezelés esetén.

A hosszú távú eredmények hiánya miatt az aliszkiren gyermekeknek és serdülőknek nem adható be. A terhes és szoptató nőknek szintén tartózkodniuk kell.

Kockázatok és mellékhatások

Az aliszkiren-kezelés nem kívánt mellékhatásokat okozhat:

• Hányinger, hányás és hasmenés
• Felső légúti fertőzések
• köhögni
• fáradtság
• fejfájás
• Hátfájás
• Allergia

Számos krónikus vagy akut betegség esetén, valamint a megfelelő gyógyszeres kezelés mellett az aliszkiren-kezelés megkezdése előtt elengedhetetlen az orvos és a beteg közötti részletes konzultáció.

Az aliszkiren adása ellenjavallt a következő betegségek esetén:

• Angioedema
• Diabetes mellitus
• károsodott vesefunkció

Az Aliskiren szintén ellenjavallt a következő gyógyszerekkel:

• ciklosporin
• itrakonazol
• kinidin

Ezért egy felelős orvos rendszeresen ellenőrzi a vérnyomást, az elektrolit-értékeket, a laboratóriumi értékeket és a vesefunkciókat az aliszkirentervezés tervezett tervezése előtt és szükség esetén a kezelési időszak alatt.