tipranavir

A gyógyhatású anyaggal tipranavir egy olyan gyógyszer, amelyet az 1. típusú HIV kezelésére használnak. Az antiretrovirális kombinációs kezelés részeként alkalmazzák. A Tipranavir gyógyszer a farmakológiai piacon Aptivus® márkanéven kapható, és a Boehringer gyártó forgalmazza. A tipranavir hatóanyag a HIV proteázgátlók kategóriájába tartozik.

Mi a tipranavir?

A tipranavir gyógyszer egy antivirális szer, amely a HIV proteázgátlók farmakológiai kategóriájába tartozik. Szerkezeti szempontból azonban különbözik a többi anyagtól, amelyek szintén ebbe a csoportba tartoznak.

A tipranavir hatóanyagot elsősorban HIV-fertőzések gyógyszeres kezelésére használják. A gyógyszer hatása annak a ténynek köszönhető, hogy befolyásolja az úgynevezett vírusos proteázt. Ez a proteáz elengedhetetlen a vírusok szaporodásához.

A hatóanyagot általában orálisan kapszula formájában adják be. A gyógyszert naponta kétszer, étkezés közben kell beadni. Az esetek többségében a tipranavir gyógyszert az emlékeztető ritonavirral együtt veszik. Ez az anyag egy úgynevezett CYP-inhibitor, amely lelassítja a tipranavir lebontását. Ez a mechanizmus javítja a tipranavir gyógyszer hatékonyságát.

Ennek szedésekor azonban különféle mellékhatások léphetnek fel. A leggyakoribb hányinger, fejfájás és fáradtság. Azt is meg kell jegyezni, hogy az anyag mérgező lehet a májra, és bizonyos esetekben hepatitist vagy más súlyos májbetegséget okozhat. Ezért szigorú orvosi ellenőrzésre van szükség.

A tipranavir drogot 2005-ben engedélyezték Európában és az Egyesült Államokban. A tipranavir általában fehér vagy enyhén sárga színű. A tipranavir hatóanyag szerkezete nem peptid. Alapvetően a tipranavir gyógyszer egy antivírus, amelyet általában más típusú vírusellenes szerekkel kombinálnak.

Farmakológiai hatás

A tipranavir gyógyszer speciális hatásmechanizmusáért felelős az, hogy alkalmassá tegye az embereket HIV-1 kezelésére. A tipranavir anyag elvben egy HIV proteáz inhibitor, amely gátolja egy speciális vírus enzimet. Ez az enzim elengedhetetlen a vírus szaporodásához és új vírusok előállításához. Mivel a tipranavir hatóanyag rontja a vírus proteázt, a vírusok már nem képesek zavartalanul tovább szaporodni. Ennek eredményeként csökken az érintett beteg vírusterhelése, és akadályozva van a vírus terjedése az emberi szervezetben.

A probléma azonban az, hogy a vírusok gyorsan kialakulnak rezisztencia a tipranavir gyógyszerrel szemben. Más HIV proteázgátlókkal ellentétben a gyógyszer nem rendelkezik peptidszerkezettel. Így képezi az első típusú nem peptid HIV proteáz-inhibitort. Ezek a strukturális különbségek valószínűleg felelősek azért, hogy a tipranavir gyógyszerrel történő kezelés kevesebb keresztrezisztenciát eredményez, mint más peptid-proteáz-inhibitorok. Ilyen módon a tipranavir gyógyszer hatékony a HIV-törzsekkel szemben is, amelyek már rezisztensek más gyógyszerekkel szemben.

Kutatási tanulmányok azt mutatják, hogy a tipranavir gyógyszer szignifikánsan hatékonyabb az ilyen HIV törzsekben. Orális bevétel után a hatóanyag a vér plazmájában lévő fehérjék több mint 90% -ához kötődik.

A gyógyszer nagy része ezután metabolizálódik a májban. Az úgynevezett citokróm P450 rendszer elsősorban az anyagcseréért és a bomlásért felelős. Végül a hatóanyag kiválasztódik a székletben. A tipranavir átlagos felezési ideje körülbelül öt-hat óra.

Orvosi alkalmazás és felhasználás

A tipranavir gyógyszert általában az 1. típusú HIV vírussal fertőzött betegek kezelésére használják. A tipranavir hatóanyagot főként akkor használják, ha az érintett személy már kialakult rezisztencia más HIV-proteáz-gátlókkal szemben.

Mivel azonban a tipranavir gyógyszer szedése súlyos mellékhatásokat okozhat, csak különleges körülmények között engedélyezik. A tipranavir és a ritonavir kombinációja szintén javasolt.

Kockázatok és mellékhatások

Noha a tipranavir gyógyszer hatékonyabb, mint más HIV proteázgátlók, megnő a nemkívánatos mellékhatások valószínűsége. A leggyakoribb mellékhatások az émelygés, hasmenés, hasi fájdalom és fejfájás. Lehetséges a bőrkiütés.

Ha a tipranavirt ritonavirral kombinálják, mérgező lehet a májra. A májfunkciókkal küzdő betegek ezért nem alkalmasak a tipranavir hatóanyaggal történő kezelésre.

További lehetséges mellékhatások lehetnek például a hatóanyaggal szembeni túlérzékenységi reakciók, trombocitopénia, neutropenia, anyagcsere-rendellenességek, alvászavarok és szédülés.

A más anyagokkal való különféle kölcsönhatásokat szintén figyelembe kell venni. Az interakciók elkerülése érdekében például tartózkodnia kell a rifampicin, a szimvasztatin és a lovasztatin egyidejű bevételétől. Az orális fogamzásgátlók és egyes benzodiazepinek szintén alkalmatlanok a tipranavirral való kombinációra. Az orvosot tájékoztatni kell a mellékhatásokról.